发明名称 新颖之抗生素,那普沙霉素A–D,彼之制法以及彼在充作药物上之用途
摘要 本发明有关一种新颖抗生素,具下式之那普沙霉素A-DCC那普沙霉素A:R1 =H,R2 =尿嘧啶那普沙霉素B:R1 =CH3,R2 =尿嘧啶那普沙霉素C:R1 =H,R2 =二去氢尿嘧啶那普沙霉素D:R1 =CH3,R2 =二去氢尿嘧啶其来自白色链球菌(Streptomycescandidus)之菌株,Y-82,11372(DSM 5940)。
申请公布号 TW227524 申请公布日期 1994.08.01
申请号 TW080106105 申请日期 1991.08.03
申请人 赫斯特化工厂 发明人 卡亚纳普瑞.狄西坎;必马.冈古利;李察德.鲁普;马哈希.巴托;汉斯伍佛兰.非哈勃;苏卡塔.加特基;苏瑞希.纳卡尼
分类号 A61K31/495;C07D241/46;C12P17/12 主分类号 A61K31/495
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒一种下式化合物 式中 R1=H ,R2=尿嘧啶 (那普沙霉素A) R1=CH3,R2=尿嘧啶 (那普沙霉素B) R1=H,R2=二去氢尿嘧啶 (那普沙霉素C) R1=CH3,R2=二去氢尿嘧啶 (那普沙霉素D) 以及其药学上可接受之盐。 2﹒一种制造如申请专利范围第1项之化合物 之方法,其包括白色链球菌(Streptomyces candidus)Y─82,11372(DSM5940)及 其突变株,在好氧条件下在含碳与氮源, 无机营养盐及微量元素之营养培养其中培 养,且化合物以习用方式由培养液单离并 纯化。 3﹒如申请专利范围第2项之方法,其中培养 系进行在24与32℃间温度及约6﹒0至8﹒0 间pH。 4﹒如申请专利范围第2项之方法,其中培养 系进行在28℃(1℃)及pH约6﹒0。 5﹒如申请专利范围第3项之方法,其中培养 系进行在28℃(1℃)及pH约6﹒0。 6﹒如申请专利范围第2至5项中任一项之方 法,其中醱酵进行68至72小时。 7﹒如申请专利范围第2至5项中任一项之方 法,其中醱酵以液中醱酵进行。 8﹒如申请专利范围第6项之方法,其中醱酵 以液中醱酵进行。 9﹒一种用于治疗细菌感染症之药学组成物, 其含有一有效剂量之如申请专利范围第1 项之化合物,其适当加入在药物制备中习 用之辅剂及/或赋形剂。 10﹒如申请专利范围第1项之化合物,其系用 于制备具抗菌素抗生素作用之药物。
地址 德国