| 主权项 |
1.一种具有下式之化合物其药学上可接受之酸加 成盐,其 立体化学异构物形式,其四级化形式或其N-氧化物, 其 中-A-表示下式二价基团-N=CH-CH=CH- (a),- CH=N-CH=CH- (b),-N=N-CH=CH- (c),-N= CH-N=CH- (d),-N=CH-CH=CH- (e),-CH=N -N=CH- (f),-N=N-N=CH- (g),-N=N-CH=N - (h),或-CH=CH-CH=CH- (i);RC^1C表示氢 、羟基、CC_1-4C烷氧基、CC_1-4C烷基、胺基、单-或 二 -(CC_1-4C烷基)胺基或硝基;RC^2C、RC^3C及RC^4C各自 独立地表示氢、卤基、羟基、CC_1-4C烷氧基、CC_1-4 C烷 基或三氟甲基;RC^5C表示氢、卤基、羟基、CC_1-4C烷 氧 基、CC_1-4C烷基、三氟甲基、胺基、单-或二-(CC_1-4 C烷基)胺基或硝基;RC^6C及RC^7C各自独立地表示氢、 卤 基、羟基、CC_1-4C烷氧基或三氟甲基;其条件是当 苯基 上之一个取代基为硝基时,则在该苯基上之其他取 代基不 为硝基。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 RC^1C表示氢 、CC_1-4C烷基、羟基、CC_1-4C烷氧基、硝基、胺基 或单 -或二-(CC_1-4C烷基)胺基;RC^2C、RC^3C及RC^4C各自 独立表示氢、卤基、三氟甲基、羟基或CC_1-4C烷氧 基;R C^5C表氢、卤基、羟基或CC_1-4C烷氧基;RC^6C与RC^7C 各自独立地表示氢、卤基、羟基或CC_1-4C烷氧基或 三氟 甲基。3.根据申请专利范围第2项之化合物,其中RC^ 1C,RC^2C ,RC^3C,RC^5C及RC^6C均表示氢,且RC^4C与RC^7C各独 立表示氢或卤基。4.根据申请专利范围第3项之化 合物,其中-A-表示化 学式为-N=N-CH=CH-(c)或-N=CH-N=CH-(d)之二价基 团,且RC^4C为3-卤基。5.根据申请专利范围第4项之 化合物,其系选自包括4-[ (3-氯苯基)(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基] ,其 药学上可接受之酸加成盐,其立体化学异构物形式 ,其四 级化形式及其N-氧化物。6.一种用于治疗与螺旋杆 菌感染有关联的病症或病患之医 药组成物,其中含有0.05毫克/公斤至100毫克/公斤体 重量之一种根据申请专利范围第1项中所请求之化 合物, 作为活性成份,及一种药学上可接受之载剂。7.根 据申请专利范围第1项之化合物,其系用来治疗与 螺 旋杆菌感染有关联的病症或疾患。8.一种制备根 据申专利范围第1至5项中任一项之化合物 之方法,其特征在于a)于一种反应-惰性溶剂中,使 用式 (III)中间物,将式(II)氮唑N-烷基化,其中A及RC^1C- RC^7C均如申请专利范围第1项中所定义者,且W为一 种反 应性脱离基,b)于一种反应-惰性溶剂中,且于一种 会将 中间物(IV)中之羟基转化成较佳脱离基之试剂存在 下,将 式(II)氮唑与式(IV)中间物反应,c)将式(V)中间物与 式( VI)试剂反应,其中WC^1C为一种反应性脱离基,因此产 生 式(I-b)化合物,d)于一种反应-惰性溶剂中,将式(VII )中间物与胺化甲烷亚胺或其衍生物反应,因此产 生式(I -c)化合物,及若需要,则按照技艺上已知之官能基 转化 反应,将式(I)化合物互相转化,及进一步,若需要,则 经由使用一种酸进行处理,将式(I)化合物转化成具 治疗 活性之无毒性酸加成盐,或反之经由使用硷进行处 理,将 该盐形式转化成其自由态硷;及/或制备其立体化 学异构 物形式,及/或制备其四级化形式;及/或制备其N-氧 |
