| 主权项 |
1. 一种如式(I)之化合物或其药学上可接受酸加成 盐 式中 虚线表示可存在于环中任意之双键, A为任意被一或多个(C@ss1-C@ss4)低级烷基取代之1或2 个 碳原子烷撑链, R为C@ss6-C@ss1@ss2单或双环芳香基或杂芳基但R不为 未 经取代之苯基, R@su1为 啶基, R@su2为环己基或环己烯基。2. 如申请专利范围第1 项之化合物,其中 为3. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R为2-(C@ss 1-C@ ss4)烷氧苯基或基。4. 如申请专利范围第1项 之化合物,其中A为-CH@ss2-,- CH@ss2CH@ss2-或-CH@ss2CH(CH@ss3)-。5. 如申请专利范围第 1项之化合物,其中R@su2为环己基 。6. 如申请专利范围第1项之化合物, 式中虚线及R@su2如申请专利范围第1项中所定义,R@ su6 为氢,C@ss1-C@ss4烷基,C@ss1-C@ss4烷氧基,胺甲醯基 ,(C@ss1-C@ss4)烷胺甲醯基,二(C@ss1-C@ss4)烷胺甲醯 基,及其药学上可接受酸加成盐。7. 如申请专利范 围第1项之化合物,其系选自: (R)-N-(2-(1-(4-(2-甲氧苯基) 啶基)丙基)-N-(2- 啶 )环己烷羧醯胺, (R)-N-(2-(1-4-(-4-基) 啶-1-基)丙基)-N-(2- 啶)环己烷羧醯胺, (R)-N-{1-甲基-2-[4-(2,3-二氢苯并[1,4]二 因-5- 基)- 啶-1-基]乙基]-N-(2- 啶基)环己烷羧醯胺, (R)-[1-甲基-2-(4-吩-2-基-1,2,3,6-四氢 啶-1-基) 乙基] 啶-2-基-胺, 环己-3-烯羧酸(R)-[1-甲基-2-(4-吩-2-基-1,2,3,6- 四氢 啶-1-基)乙基]( 啶-2-基)醯胺, 或 环己烷羧酸(R)-[1-甲基-2-(4-吩-2-基-1,2,3,6-四氢 啶-1-基)乙基]-( 啶-2-基)醯胺, 或其药学上可接受酸加成盐。8. 一种制备如申请 专利范围第1项之化合物之方法,其系 包括 (a) 将下式醯胺 其中虚线,A,R及R@su1如申请专利范围第1项中所定义 与下式酸 R@su2 COOH (Ⅲ) 其中R@su2如申请专利范围第1项中所定义 或与其醯基化衍生物进行醯化作用, 或 (b) 将下式化合物 (其中R及虚线申请专利范围第1项中之定义)与提供 下列基 之烷基化剂进行烷基化作用, (其中A,R@su1及R@su2具有如申请专利范围第1项中所 给 之意义),或 (c) 将下式醯胺 (其中R@su1及R@su2如上所定义)与提供下列基之烷基 化试 剂进行烷基化作用 或 (d) 将下式羟基醯基 进行脱水而得式(I)化合物中虚线表双键 或 (e) 将申请专利范围第1项中所述之硷转变成药学 上可接 受盐或将药学上可接受盐转变成自由硷。9. 一种 用作5-HT@ss1@ssA拮抗剂的药学组成物,其系包 括如申请专利范围第1至7项中任一项之化合物与 药学上可 接受载剂混合。10. 如申请专利范围第1项之化合 物,系用于做为5-HT拮 抗剂的药剂。11. 一种如下式之化合物 式中虚线任意之双键及R@su6为氢,(C@ss1-C@ss4)烷基, (C@ss1-C@ss4)烷氧基,胺甲醯基,(C@ss1-C@ss4)烷胺甲 |
