发明名称 N–[3–(3–联苯基)–甲基–2–丙烯基]乙醯异羟牻酸衍生物,其制法及包含这些化合物之医药组成物
摘要 本发明系有关式(1)新颖之异羟酸衍生物及其用于医药治疗之用途,特别是用于预防或治疗临床状况,彼等状况需要促成花生四烯酸代谢途径的脂肪氧合和环化加氧之抑制剂。本发明也有关医药调配物及制备根据本发明化合物之方法。CC
申请公布号 TW269679 申请公布日期 1996.02.01
申请号 TW083103703 申请日期 1994.04.26
申请人 威尔康基金股份有限公司 发明人 瓦彼得;侯西蒙
分类号 C07C255/49;C07C255/64;C07C259/06 主分类号 C07C255/49
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1. 下式(1)化合物或其盐、溶剂合物、或具生理机 能之衍 生物: 式中X为氰基、氟基或氯基。2. 根据申请专利范围 第1项之化合物,其系选自下列任一 者: (E)-N-[3-(4'-氰基-3-联苯基)-1(S)-甲基-2-丙烯基] 乙醯异羟 酸; (E)-N-[3-(4'-氟-3-联苯基)-1(S)-甲基-2-丙烯基]乙 醯异羟 酸; (E)-N-[3-(4'-氯-3-联苯基)-1(S)-甲基-2-丙烯基]乙 醯异羟 酸; 或其盐、溶剂合物,或具生理机能之衍生物。3. 根 据申请专利范围第1项之化合物,其系: (E)-N-[3-(4'-氰基-3-联苯基)-1(S)-甲基-2-丙烯基] 乙醯异羟 酸。4. 根据申请专利范围第1项之化合 物,其系: (E)-N-[3-(4'-氟-3-联苯基)-1(S)-甲基-2-丙烯基]乙 醯异羟 酸。5. 根据申请专利范围第1项之化合物, 其系: (E)-N-[3-(4'-氯-3-联苯基)-1(S)-甲基-2-丙烯基]乙 醯异羟 酸。6. 根据申请专利范围第1至5项中任一 项之式(1)化合物或 其制药上可接受的盐、溶剂合物、或具生理机能 之衍生物 ,用于医药治疗。7. 根据申请专利范围第1至5项中 任一项之式(1)化合物或 其制药上可接受的盐、溶剂合物、或具生理机能 之衍生物 ,用于治疗选自气喘、缋疡性结肠炎及刺激性结肠 综合症 之临床状况。8. 一种用于预防或治疗需要促成花 生四烯酸代谢途径的 脂肪氧合或环化加氧之抑制剂之临床状况之 医药组成 物,包含根据申请专利范围第1至5项中任一项之式( 1)化 合物或其制药上可接受的盐、溶剂合物、或具生 理机能之 衍生物、制药上可接受的载剂或赋形剂、及视需 要含有一 或多种其他治疗成分。9. 一种制备如申请专利范 围第1项之式(I)化合物或其盐 、溶剂合物,或具生理机能衍生物之方法;所述方 法包括 将式(II)化合物 为(S)镜像异构物或为(R)和(S)镜像异构物之混合物, 其 中X为氰基、氟基或氯基,与适当之一或多种制剂 反应, 使N-氢转化成N-C(O)CH@ss3基; 并视需要(a)分离如此制得之镜像异构物之混合物 及/或( b)将如此产生的式(1)化合物转化为对应之盐、溶 剂合物 、或具生理机能之衍生物。10. 下式之化合物或其 盐 式中X为氰基、氟基或氯基,及 () P"和P"'均为氢,或 () P"为氢或保护基,P"'为保护基。11. 下式之化合 物 式中X为氰基、氟基或氯基,及 () 点线代表单键,T为羟基,或
地址 英国
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