派克利太素衍生物的药物前体

摘要

本发明涉及新的派克利太素(paclitaxel)衍生物，其作为抗肿瘤剂的应用，和药物制剂。

主权项

1.通式I的化合物或其药用盐，其中R¹是羟基，-OC(O)R^X或-OC(O)OR^X；R²是氢，羟基，-OC(O)R^X或-OC(O)OR^X；R^2’是氢，羟基或氟；R^6’是氢或羟基；R⁶是氢，或者R²和R⁶一起形成环氧乙烷环或键；R³是氢，羟基，C_1-6烷氧基，-OCONR¹¹R¹²，-OC(O)R^X或-OC(O)OR^X；R⁸是甲基或羟甲基，或者R⁸和R²一起形成环丙烷环；R⁹是羟基或-OC(O)R^X，条件是R⁸和R²形成环丙烷环，R^2’是氢；当R²和R⁶形成环氧乙烷环或双键时，R^2’和R^6’是氢；当R²是羟基，-OC(O)R^X或-OC(O)OR^X时，R^2’是氢；当R^2’是氟时，R²是氢；R⁷或R^7’之一是氢，而另一个是羟基，-OC(O)R^X或-OC(O)OR^X，或者R⁷和R^7’一起形成氧代基；R¹¹和R¹²各自独立地为C_1-6烷基，氢，芳基或取代的芳基；R⁴和R⁵各自独立地为C_1-6烷基，C_2-6链烯基，C_2-6炔基，或-Z-R¹⁰；Z是单键，C_1-6烷基或C_2-6链烯基；R¹⁰是芳基，取代的芳基，C_3-6环烷基或杂芳基；P是0或1；R^d和R^e各自独立地为氢，C_1-6烷基，芳基，取代的芳基或膦酰保护基；R^f是氢或羟基；R^X是C_3-6环烷基，C_2-6链烯基或C_1-6烷基，所有这些基团可任意地取代有1-6个相同或不同的卤原子；或R^X是如下基团：其中D是键或C_1-6烷基；和R^a，R^b和R^c各自独立地为氢，硝基，氨基，C_1-6烷基氨基，二-C_1-6烷基氨基，卤素，C_1-6烷基，羟基或C_1-6烷氧基。