| 发明名称 | 邻氯甲基苯基二羟乙酸衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备式I化合物的方法，该法包括a)使该式II化合物与式III有机锂化合物LiR<SUB>7</SUB>反应，b)得到的锂配合物与式IV化合物Y<SUB>1</SUB>-CO-CO-Y<SUB>1</SUB>反应得到式V化合物，和C)按下面顺序之一，使该化合物C1)与O-甲基羟基胺肟化；或与羟基胺肟化，然后甲基化或氟甲基化或二氟甲基化；C2)与氯甲酸酯反应。式中各符号含意见说明书。 | ||
| 申请公布号 | CN1167756A | 申请公布日期 | 1997.12.17 |
| 申请号 | CN96123428.8 | 申请日期 | 1996.12.30 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | J-M·阿瑟克;H-D·施奈德;A·普菲弗纳;W·普法夫 |
| 分类号 | C07C251/32;C07C251/48;C07C249/08;C07C237/20;C07C235/80;C07C59/84;C07C69/738;C07C239/14 | 主分类号 | C07C251/32 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 任宗华 |
| 主权项 | 1.式I化合物的制备方法：<img file="A9612342800021.GIF" wi="670" he="310" />式中X是对反应惰性的基团；m为0-4；R<sub>3</sub>是氢、CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>F或CHF<sub>2</sub>；Y是OR<sub>4</sub>、N(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>或N(CH<sub>3</sub>)OCH<sub>3</sub>基团；R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自独立是其它的氢或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；或(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>与和其键连的氮原子一起形成一5员或6员非取代或取代环；该方法包括a)在质子惰性溶剂中使下式II化合物与式III Li-R<sub>7</sub>有机锂化合物反应：<img file="A9612342800022.GIF" wi="643" he="298" />式中：X和m定义如式I，和R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立是其它C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与该氮原子一起形成非取代或取代的6员或7员环，该环中除此氮原子外，还可含其它氮原子，R<sub>7</sub>是有机阴离子基团；b)将得到的锂配合物与式IV化合物反应：Y<sub>1</sub>-CO-CO-Y<sub>1</sub> IV式中每一取代基Y<sub>1</sub>可相同或不同，是OR<sub>4</sub>、N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>或N(CH<sub>3</sub>)OCH<sub>3</sub>或咪唑或卤素基团；R<sub>4</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sub>6</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；或(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>连同与它们键连的氮原子一起形成5员或6员非取代或取代环；而且，当Y<sub>1</sub>是咪唑或卤素时，该基团被Y所代替，其中Y定义如式I；而形成下式V的化合物<img file="A9612342800031.GIF" wi="598" he="371" />C)按下面顺序之一，使该化合物C1)与O-甲基羟基胺肟化；或与羟基胺肟化，然后甲基化或氟甲基化或二氟甲基化；C2)与氯甲酸酯反应。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||