(S)– 羟基– –丁内酯之制备方法

摘要

本发明揭示一种由（Ｓ）肉毒硷制成之（Ｓ）－β－羟基－γ－丁内酯之制法，其系一种用于许多有机合成之多用途中间产物，其中，（Ｓ）肉毒硷系由析解消旋混合物制造（Ｒ）肉毒硷制得之廉价废弃产物。

主权项

1.一种制备(S)--羟基--丁内酯(I)之方法,其系依下列反应结构直接将(S)-肉毒硷内盐转化成(I):其包括:于一种不易转化之溶剂中制备一种(S)-肉毒硷内盐,该制得溶液保持100-190℃0.5至5小时,以及蒸发溶剂离析出(I)。2.一种制备(S)--羟基--丁内酯(I)之方法,其系依下列反应结构直接将(S)-肉毒硷盐转化成(I):其中X系任何阴离子,其包括:于一种不易转化溶剂中制备(S)-肉毒硷和等莫耳量硷之溶液,制得之溶液维持100-190℃0.5-5小时,以及藉由蒸发溶剂将(I)离析出。3.如申请专利范围第2项之方法,其中该硷系由HaHCO3,NaOH和Et3N选出。4.如申请专利范围第1或2项之方法,其中该溶剂系由DMSO和DMF选出之非质子极性溶剂。5.如申请专利范围第1或2项之方法,其中该溶剂系一种CH3CN/H2O混合物,且形成之溶液保持于80℃至溶液回流温度1-7天。