发明名称 新颖的红霉素衍生物,其制法及作为药物之用途
摘要 本发明主题系为化学式 (I) 之化合物:
申请公布号 TW353661 申请公布日期 1999.03.01
申请号 TW083102896 申请日期 1994.04.01
申请人 罗素优克来夫公司 发明人 亚力士.丹尼斯
分类号 A61K31/445 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种化学式(I)化合物:其中:-X,Y及Z为氢原子;-R示如下之基团:其中m示由1到6之整数;当n为1时,A示氢原子,B示氢原子、C1-C4烷基或苯基,XA示4,8-二甲基-3,7-壬二烯基,或者可被苯氧基、苯基、硝基或卤素单一取代之苯基;当n为0时,XA为饱和直链或支链之C6-C14-烷基、可被苯基取代之C3-C8-环烷基、C1-C4-烷氧基、羟基、可被卤素取代之苯氧基、 氧基、三苯甲氧基、经一至三个氧原子间断且未经取代之C1-C8烷氧基、C1-C6-烷氧羰基-C1-C6烷基、C1-C4-烷硫基、可被C1-C4-烷基取代之嘧啶硫基或苯硫基、可被卤素取代之烷磺醯基、NR1R2基(其中R1及R2为氢原子、C1-C20-烷基、C1-C9-烷醯基、氧羰基、经苯基取代之基、苯基-C1-C6-烷醯基)、可被苯基取代之咪唑-1-基、可被基取代之基、可被C1-C4-烷基取代之啶基、咪唑基、可被C1-C4-烷基取代之吩基、苯并喃基,以及可被C1-C6-烷氧基、苯氧基(可被CF3或卤素取代)、苯基、卤素、氰基、CF3.C1-C4-烷基、羟基、1H-咯基或啶基取代之苯基。2.如申请专利范围第1项之化学式(I)之化合物,其系作为抗生素之用途。3.一种作为抗生素用途之药学组成物,其包含至少一种如申请专利范围第1项之化学式(I)化合物及其与药学上可接受酸之酸加成盐。4.一种制备如申请专利范围第1项之化学式(I)化合物的方法,其特征为令化学式(II)之化合物:(II)其所有可能之立体异构物形态;以及彼之混合物(其中X、Y及Z示氢原子)与化学式(III)之化合物:RCHO(其中R维持着如申请专利范围第1项之相同意义)进行反应,以便获得相对应之化学式(I)之化合物。
地址 法国