主权项 |
1.一种如下列式(Ia)所示之化合物式中:Ra与Ra1分别各自独立地为氢或C1-4烷基;n为0至3之整数;Wa为下列基团(i);式中R2为氢或C1-4烷基;X为-O-;及Y为氧;对掌性中心*系呈其(s)或(R)型,或其依任何比例形成之混合物;以及其生理可接受之盐类和溶剂化物。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其系选自:4-[3-(反-3-胺基环丁基)-1H--5-基甲基]-(4S)-唑烷-2-酮,4-[3-(反-3-胺基环丁基)-1H--5-基甲基]-(4S)-唑烷-2-酮乙酸盐,4-[3-(顺-3-胺基环丁基)-1H--5-基甲基]-(4S)-唑烷-2-酮乙酸盐,4-[3-(反-3-二甲胺基环丁基)-1H--5-基甲基]-(4S)-唑烷-2-酮,4-[3-(反-3-二甲胺基环丁基)-1H--5-基甲基]-(4R)-唑烷-2-酮,4-[3-(反-3-二甲胺基环丁基)-1H--5-基甲基]-3-甲基(4S)-唑烷-2-酮,5-[3-(反-3-二甲胺基环丁基)-1H--5-基甲基]唑烷-2-酮,4-[3-(反-3-二甲胺基环丁基-1-基甲基)-1H--5-基甲基]-(4S)-唑烷-2-酮,4-[3-(反-3-甲胺基环丁基)-1H--5-基甲基]-(4S)-唑烷-2-酮,4-[3-(反-3-二甲胺基环丁基)-1H--5-基甲基]-3-甲基(4R)唑烷-2-酮,4-[3-顺-3-二甲胺基环丁基)-1H--5-基甲基]-(4S)唑烷-2-酮。3.根据申请专利范围第2项之化合物,其系4-[3-(反-3-二甲胺基环丁基)-1H--5-基甲基]-4(S)唑烷-2-酮或其生理上可接受之盐或溶剂化物。4.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物或其生理上可接受之盐或溶剂化合物,其经由似5-HT1受体激动作用预防及/或治疗偏头痛。5.一种经由似5-HT1受体激动作用预防及/或治疗偏头痛之医药组成物,其包括作为活性成份之至少一种根据申请专利范围第1至3项中任一项所定义之化合物,及/或其医药上可接受之盐或溶剂化合物,及至少一种医药上可接受之载体或赋形剂。6.一种制备如申请专利范围第1项之式(Ia)化合物之方法,该方法包括:a)使式(II)化合物其中W与申请专利范围第1项之Wa的定义相同,且n如申请专利范围第1项之定义,与式(III)化合物在一无机酸水溶液存在下,加热至50至100℃之间反应其中Z为氧羰基,然后在一催化剂存在下,在一极性溶剂系统内藉由回流来脱除氧羰基,产生式(Ia)化合物,其中Ra=Ra1=H,且可选择地使该化合物经由N-烷化作用转化成Ra及/或Ra1为C1-4烷基之式(Ia)化合物;或b)使式(II)化合物与式(IV)化合物在一无机酸水溶液存在下,加热至50至80℃之间反应其中BOC为第三丁氧羰基,产生式(Ia)化合物,其中Ra=Ra1=H,且可选择地使该化合物经由N-烷化作用转化成Ra及/或Ra1为C1-4烷基之式(Ia)化合物。7.一种式(III)中间化合物其中Z如申请专利范围第6项之定义。8.一种式(IV)中间化合物其中BOC如申请专利范围第6项之定义。 |