发明名称 |
β-内酰胺衍生物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明涉及β-内酰胺,即下述通式化合物及其药物学上相容的、易水解的酯和盐、其制法以及其药用,式中Z,R和A的定义如说明书中所述。 |
申请公布号 |
CN1051547C |
申请公布日期 |
2000.04.19 |
申请号 |
CN95104539.3 |
申请日期 |
1995.03.10 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
C·胡什维尔伦;P·弗里格;J·-L·施派克林;M·泊灵格 |
分类号 |
C07D463/16;C07D507/08;C07D471/14;C07D513/14;C07D498/14;A61K31/54;A61K31/535;A61K31/435 |
主分类号 |
C07D463/16 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
杨九昌 |
主权项 |
1.下面通式所示β-内酰胺化合物及其药学上相容的易水解的酯和盐:<img file="C9510453900021.GIF" wi="613" he="269" />其中R代表由低级烷氧羰基,氨基甲酰基,苯基氨基甲酰基或羟苯基氨基甲酰基任意取代的低级烷基或环烷基,低级链烯甲基,甲酰基,由卤素,氰基或氨基甲酰基-低级烷硫基任意取代的低级烷酰基、环烷酰基、烷磺酰基或环烷磺酰基,由低级烷基或低级环烷基、低级烷氧羰基-低级烷基、苄氧羰基-低级烷基或羧基-低级烷基任意取代的氨基甲酰基或者下述通式的环结构: Q-X-CO- (a1) Q-X-SO<sub>2</sub>- (a2)其中Q表示任意含有氮、硫和/或氧的5或6元环,而X表示基团-CH<sub>2</sub>-,-NH-,-CH<sub>2</sub>NH-,-CH(NH<sub>2</sub>)-,-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NH-和-SCH<sub>2</sub>-之一;前面通式I中A表示乙烯基、氰基乙烯基、低级烷氧基,苯基任意取代的低级烷磺酰氧基或环烷磺酰氧基,-S-Het或-S-CH<sub>2</sub>-Het残基,其中Het代表含氮和/或硫的5或6元杂环,或者-CH<sub>2</sub>-L残基,其中L表示低级烷酰氧基或环烷酰氧基、氨基甲酰氧基、低级烷氧羰基或环烷氧羰基、羧基、叠氮基、低级烷酰氨基或环烷酰氨基、低级烷磺酰氨基或环烷磺酰氨基、键合于氮原子的5或6元环或-S-Het或者-S-CH<sub>2</sub>-Het残基,其中Het的定义同上。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |