| 主权项 |
1.一种制备伊妥波或其衍生物之方法,该方法包含令式(1)之经保护之4'-脱甲基-4-表鬼臼毒素:(1)(其中R1为一种羟基保护基)与式(2)之经保护之葡萄糖衍生物:(2)(其中R2为一种羟基保护基)于选自化合物,酮化合物及酯化合物之非卤素脂族溶剂(其量是每重量份式(1)之经保护之4'-脱甲基-4-表鬼臼毒素为0.1至7倍体积份)和三氟化硼二低级烷基醚复合物或三(C1-C4烷基)甲矽烷基三氟甲磺酸酯之存在下反应,而得式(3)之经保护的伊妥波:(3)(其中R1与R2如上所定义),及任意地除去经保护之伊妥波之保护基。2.如申请专利范围第1项之制备伊妥波或其衍生物之方法,其中醚系共存于反应系统中。3.如申请专利范围第2项之制备伊妥波或其衍生物之方法,其中所述之醚为包含1至5醚基及2至6具有1至6碳原子之线性或环状烃基之单或聚醚。4.如申请专利范围第3项之制备伊妥波或其衍生物之方法,其中单或聚醚系由式(4)所代表:R3-O-(R4-O)n-R5 (4)其中n为0至4之整数;R3与R5各自独立地为具有1至4碳原子之烷基;而R4为具有2至4碳原子之线性或支链之伸烷基。5.如申请专利范围第1-4项中任一项之制备伊妥波或其衍生物之方法,其中单独采用乙或采用乙与芳香族溶剂之溶剂混合物做为非卤素型式溶剂,其中该芳香族溶剂为苯或经1至3个选自C1-4烷基及硝基取代之苯。6.一种制备伊妥波或其衍生物之方法,该方法包含令式(1)之经保护之4'-脱甲基-4-表鬼臼毒素:(1)(其中R1为一种羟基保护基)与式(2)之经保护之葡萄糖衍生物:(2)(其中R2为一种羟基保护基)于选自化合物,酮化合物,酯化合物及醚化合物之非卤素型脂族溶剂和非卤素型芳族溶剂中,其中该非卤素型芳族溶剂为苯或经1至3个选自C1-4烷基及硝基取代之苯,在三氟化硼二低级烷基醚复合物或三(C1-C4烷基)甲矽烷基三氟甲磺酸酯之存在下反应,而得式(3)之经保护的伊妥波:(3)(其中R1与R2如上所定义),及任意地除去经保护的伊妥波之保护基。7.如申请专利范围第6项之制备伊妥波或其衍生物之方法,其中所使用做为非卤素型式脂族溶剂为一种脂族烃基,而其系选自具有1至3碳原子之烷基及具有1至3碳原子之伸烷基的化合物;一种在其二侧之脂族烃基系选自具有1至5碳原子之烷基及具有1至5碳原子之伸烷基的酮化合物;及一种为乙酸或丙酸及具有1至4碳原子醇类之酯类化合物。8.如申请专利范围第6项之制备伊妥波或其衍生物之方法,其中所使用之非卤素型式脂族溶剂量之范围系在0.1至4倍体积份之中(系以1重量份式(1)之化合物为基础),而溶剂混合物之总量范围系在1至10倍体积份之中(系以1重量份式(1)之化合物为基础)。9.如申请专利范围第8项之制备伊妥波或其衍生物之方法,其中非卤素型式脂族溶剂系选自乙,丙,丙酮,甲基乙基酮,甲基异丁基酮,乙酸乙酯与乙酸异丙酯;非卤素型式芳香族溶剂系选自苯,甲苯,二甲苯,乙基苯,硝基苯与硝基甲苯;及使用三氟化硼二-烷基醚(具有1至4碳原子),而其量系在对式(1)中之4'-脱甲基-4-伊妥波从1至15当量之范围中。10.如申请专利范围第9项之制备伊妥波或其衍生物之方法,其中非卤素型式脂族溶剂为乙与苯,甲苯或二甲苯之溶剂混合物,所使用之乙量系在0.3至3体积份之范围中(系以1重量份式(1)之化合物为基础),溶剂混合物之总量系在2至6体积份之范围中(系以1重量份式(1)之化合物为基础),所使用做为触媒之三氟化硼二-烷基醚(具有1至4碳原子)之量系在对式(1)之化合物1至6当量之范围中。11.一种制备伊妥波或其衍生物之方法,该方法包含在非卤素型式脂族溶剂中,在三氟化硼二低级烷基醚复合物或三(C1-C4烷基)甲矽烷基三氟甲磺酸酯的存在下反应式(1)之经保护之4'-脱甲基-4-表鬼臼毒素与式(2)之经保护之葡萄糖衍生物,而获得式(3)之经保护之伊妥波,及任意地由经保护之伊妥波中随意地移除保护基,其中所述之非卤素型式脂族溶剂为以1至10倍体积份(系以1重量份之式(1)化合物为基础)之范围量之化合物。 |
