作为5－HT<SUB>1A</SUB>受体配体的3－氧代－2(H)－1,2,4－三嗪衍生物

摘要

本发明涉及通式Ⅰ的3－氧代－(2H)－1,2,4－三嗪新型衍生物,其中R₁表示氢原子(当A是视具体情况而定被取代的氮原子时);直链或支链C₁－C₄烷基;苯基C₁－C₄烷基,该苯核视具体情况而定被一个或多个基团如C₁－C₄烷基、C₁－C₃烷氧基、卤素或三氟甲基取代。R₂表示氢原子;直链或支链C₁－C₄烷基;苯基或苯基C₁－C₄烷基,该苯核视具体情况而定被一个或多个基团如C₁－C₄烷基、C₁－C₃烷氧基、卤素或三氟甲基取代。A表示氧原子或视具体情况而定被取代的氮原子NR₃。R₃表示氢原子或甲基。B表示基团(Ⅱa),其中Ar本身表示芳香结构,如苯基、吡啶基或嘧啶基,其视具体情况而定被一个或多个基团如C₁－C₃烷基、C₁－C₃烷氧基、羟基、三氟甲基或卤素取代,而n可以是3至5的整数;(Ⅱb),其中Ar如式Ⅱa定义,m可以是1和2;(Ⅱc),其中R₄表示氢原子或C₁－C₃烷基,而n是3至5的整数。

主权项

1．对应于通式Ⅰ的3-氧代-(2H)-1，2，4-三嗪新型衍生物及其治疗用无机或有机盐，其中-R₁表示：·氢原子，当A是视具体情况而定被取代的氮原子时·直链或支链C₁-C₄烷基·C₁-C₄苯基烷基，该苯核视具体情况而定被一个或多个基团如C₁-C₄烷基、C₁-C₃烷氧基、卤素或三氟甲基取代，-R₂表示：·氢原子·直链或支链C₁-C₄烷基·苯基或苯基C₁-C₄烷基，该苯核视具体情况而定被一个或多个基团如C₁-C₄烷基、C₁-C₃烷氧基、卤素或三氟甲基取代，-A表示氧原子或视具体情况而定被取代的氮原子NR₃，-R₃表示氢原子或甲基，-B表示下式基团其中Ar本身表示芳香结构如苯基、吡啶基或嘧啶基，其视具体情况而定被一个或多个基团如C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、羟基、三氟甲基或卤素取代，而n可以是3至5的整数，其中Ar如式Ⅱa的定义，m可以是1和2，其中R₄表示氢原子或C₁-C₃烷基，而n是3至5的整数；当通式Ⅰ的化合物包括一个或多个不对称碳原子时，它们可以以外消旋混合物及多种纯对映异构体或非对映异构体其混合物的形式存在。