发明名称 DERIVADOS DE LA ACRIDONA Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 8-HIDROXI-IMIDAZOACRIDINONA.
摘要 LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R 1 Y R 2 SON GRUPOS ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, Y N ES DE 2 A 5. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 1 - CLORO 7 - (HIDROXILO PROTEGIDO) - 4 - NITROACRIDINA - 9(10H) - ONA, DE FORMULA (IV-P), DONDE A ES UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO ELIMINABLE MEDIANTE REDUCCION, CON UNA OM - (DIALQUIL AMINO)ALQ UILAMINA, DE FORMULA: NH 2 (CH 2 ) N NR 1 R SUP,2 , DONDE N, R 1 Y R 2 SON TAL Y COMO SE DEFINIO ANTERIORMENTE, PARA PRODUCIR UN 7 - (HIDROXILO PROTEGIDO) - 4 - NITRO - 1 - [[ OM (DIALQUILAMINO)ALQUIL]AMINO]ACRIDIN - 9(10H) - ONA (III-P); REDUCIR EL COMPUESTO (III-P) A UNA TEMPERATURA DE 15 A 50 °C CON HIDROGENO GASEOSO O CON IONES FORMIATO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO Y DE ACIDO FORMICO; ELIMINAR PRACTICAMENTE LA TOTALIDAD DEL PALADIO RESIDUAL; Y CALENTAR LA MEZCLA DE REACCION RESTANTE PARA REALIZAR LA CICLIZACION DEL COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE FORMULA (I). SISE DESEA, TRAS LA ELIMINACION DEL PALADIO, EL INTERMDIARIO 7 - HIDROXI - 4 - N FORMIL - 1 - [[ OM - (DIALQUILAMINO)ALQUIL]AMINO]ACRIDIN 9(10H) - ONA SE PUEDE AISLAR Y POSTERIORMENTE CICLIZARLO MEDIANTE CALENTAMIENTO. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTINEOPLASICA.
申请公布号 ES2171993(T3) 申请公布日期 2002.09.16
申请号 ES19970939096T 申请日期 1997.09.10
申请人 BTG INTERNATIONAL LIMITED 发明人 KONOPA, JERZY, KAZIMIERZ;KONIECZNY, MAREK, TADEUSZ
分类号 C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00;A61P35/02;C07D471/06;(IPC1-7):C07D471/06;C07D219/08 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
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