用于治疗疼痛和过敏性反应的取代的吡咯曼尼希碱

摘要

本发明涉及通式(I)的取代吡咯曼尼希碱，式中：R¹＝H、C_1－10－烷基、芳基或杂芳基，或通过C_1－6－亚烷基键接的芳基、杂芳基、CN、Br、Cl或OH基团；R²＝CH(R⁴)N(R⁵)(R⁶)；R³、R^3′、R^3″是相同或不同的，表示H、F、Cl、Br、CF₃、CN、NO₂、SO₂NH₂、NHR⁷、SR⁸、OR⁹、CO(OR¹⁰)、CH₂CO(OR¹¹)、COR¹⁵、C_1－10－烷基、芳基或杂芳基，或通过C_1－6－亚烷基键接的芳基或杂芳基；R⁴＝未取代的苯基或者至少被C_1－4烷基、C_1－3烷氧基、卤素取代的苯基；涉及上述化合物的制备方法、含有该化合物的药物以及所述化合物生产药物的用途，所述活性成分尤其适合用于治疗疼痛、炎症和过敏反应、药物滥用或酗酒、腹泻、胃炎、溃疡、心血管病、小便失禁、抑郁症、休克状态、偏头痛、发作性睡眠、肥胖、哮喘、青光眼、运动过度综合征、驱力缺乏症(lack ofdrive)、食欲过盛、厌食、强直性昏厥，用于抗焦虑、增强警觉性和/或增强性欲。

主权项

1.通式I的取代吡咯曼尼希碱：其中：R¹＝H、C_1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C_1-6-亚烷基键接的芳基、杂芳基、CN、Br、Cl或OH基团；R²＝CH(R⁴)N(R⁵)(R⁶)；R³、R^3′、R^3″是相同或不同的，表示H、F、Cl、Br、CF₃、CN、NO₂、SO₂NH₂、NHR⁷、SR⁸、OR⁹、CO(OR¹⁰)、CH₂CO(OR¹¹)、COR¹⁵、C_1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C_1-6-亚烷基键接的芳基或杂芳基；R⁴＝未取代的苯基或者至少被C_1-4烷基、C_1-3烷氧基、卤素、CF₃、CN、O-苯基或OH单取代的苯基；R⁵、R⁶是相同或不同的，表示支链或非支链的、饱和或未饱和的、未取代或至少单取代的C_1-6-烷基，或未取代或至少单取代的苯基、苄基或苯乙基；或者R⁵和R⁶一起表示(CH₂)_n，其中n是3-6的整数，或(CH₂)₂O(CH₂)₂；R⁷＝H、COR¹²、C_1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C_1-6-亚烷基键接的芳基或杂芳基；R⁸＝H、C_1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C_1-6-亚烷基键接的芳基或杂芳基；R⁹＝H、COR¹³、C_1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C_1-6-亚烷基键接的芳基或杂芳基；R¹⁰＝H、C_1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C_1-6-亚烷基键按的芳基或杂芳基；R¹¹＝H、C_1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C_1-6-亚烷基键接的芳基或杂芳基；R¹²＝C_1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C_1-6-亚烷基键接的芳基或杂芳基；R¹³＝C_1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C_1-6-亚烷基键接的芳基或杂芳基；R¹⁴＝H、C_1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C_1-6-亚烷基键接的芳基或杂芳基；R¹⁵＝NHNH₂、NHR¹⁴、C_1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C_1-6-亚烷基键接的芳基或杂芳基；和/或它们的外消旋体、对映异构体或非对映异构体和/或相应的碱和/或生理学上耐受的酸的相应盐；但通式I中基团R¹、R³、R^3′和R^3″各自等于H、基团R²＝CH(R⁴)N(R⁵)(R⁶)、基团R⁴表示苯基以及基团R⁵和R⁶各自等于甲基的化合物的外消旋体除外。