发明名称 作为5-羟色胺转运蛋白的N-芳基-(高哌嗪基)-环己胺
摘要 本发明提供用于治疗中枢神经系统病症包括抑郁症和焦虑症的新化合物和方法及组合物,具有式(I)的化合物,其中Ar为芳基、芳基烷基或杂芳基;R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>独立地选自氢、可被取代的1-12碳原子的烷基或可被取代的3-10个碳原子的环烷基;R<SUB>3</SUB>为H、可被取代的烷基、可被取代的环烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基、OH、硝基、氨基、CN、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、氨基羰基和烷基氨基羰基;或其药学上可接受的盐。
申请公布号 CN1420883A 申请公布日期 2003.05.28
申请号 CN00818247.7 申请日期 2000.05.19
申请人 惠氏公司 发明人 A·M·吉尔伯特;R·E·穆肖
分类号 C07D403/08;A61K31/551;A61P43/00;C07D401/14 主分类号 C07D403/08
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 马崇德
主权项 1.一种下式的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="A0081824700021.GIF" wi="1273" he="543" />其中:Ar为5-14个碳原子的芳基;其中芳基部分有5-14个碳原子而烷基部分有1-6个碳原子的芳基烷基;或5-10个环原子的杂芳基,其中杂原子为相同的或不同的,选自一个或多个氧、氮或硫;其中所述芳基或杂芳基部分任选被1-3个相同或不同的选自以下的取代基取代:可被卤素、羟基、硝基、氨基或氰基所取代的1-12个碳原子的烷基,1-12个碳原子的烷氧基,1-6个碳原子的硫代烷基,1-6个碳原子的全氟烷基,羟基,硝基,卤素、氨基和氰基;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立选自氢;可被卤素、羟基、硝基、氨基或氰基取代的1-12个碳原子的烷基;或可被卤素、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的卤代烷基、1-6个碳原子的卤代烷氧基、羟基、硝基、氨基、氰基、羧基、2-7个碳原子的烷氧基羰基、2-7个碳原子的烷基羰基、3-13个碳原子的烷氧基羰基烷基或2-7个碳原子的烷基羰基氧基取代的3-10个碳原子的环烷基;R<sub>3</sub>为氢;可被卤素、羟基、硝基、氨基或氰基取代的1-12个碳原子的烷基;可被卤素、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的卤代烷基、1-6个碳原子的卤代烷氧基、羟基、硝基、氨基、氰基、羧基、2-7个碳原子的烷氧基羰基、2-7个碳原子的烷基羰基、3-13个碳原子的烷氧基羰基烷基或2-7个碳原子的烷基羰基氧基取代的3-10个碳原子的环烷基;卤素;1-12个碳原子的烷氧基;1-12个碳原子的卤代烷基;羟基;硝基;腈;氨基;氰基;羧基;2-12个碳原子的烷氧基羰基;2-12个碳原子的烷基羰基;氨基羰基或2-12个碳原子的烷基氨基羰基。
地址 美国新泽西州
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