发明名称 9-[2-[[[双(三甲基乙酰氧)甲基]氧磷基]甲氧基]-乙基]腺嘌呤的制备方法
摘要 本发明涉及制备无定型的9-[2-[[[双(三甲基乙酰氧)甲基]氧磷基]甲氧基]-乙基]腺嘌呤的方法。本发明由于采用了低成本的Me<SUB>3</SUB>SiCl试剂替代现有技术中的进口试剂Me<SUB>3</SUB>SiBr,并加入催化剂A和/或催化剂B,故9-[2-[[[双(三甲基乙酰氧)甲基]氧磷基]甲氧基]-乙基]腺嘌呤的合成成本大为下降。
申请公布号 CN1421450A 申请公布日期 2003.06.04
申请号 CN02151031.8 申请日期 2002.12.04
申请人 上海瑞广生化科技开发有限公司;李启升 发明人 李科;汪元璋;李庭华;李启升
分类号 C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/12 主分类号 C07F9/6561
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 陈文青
主权项 1.一种制备无定形下式(V)9-[2-[[[双(三甲基乙酰氧)甲基]氧磷基]甲氧基]-乙基]腺嘌呤的方法,<img file="A0215103100021.GIF" wi="844" he="537" />包括使下式(III)化合物<img file="A0215103100022.GIF" wi="501" he="437" />与二氯甲烷、氯代三甲基硅烷在催化剂A和/或催化剂B的存在下反应,得9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤产物(IV);<img file="A0215103100023.GIF" wi="431" he="437" />然后使化合物(IV)与新戊酸氯甲酯、NMP和三乙胺在催化剂A和/或催化剂B存在下反应得所需的9-[2-[[[双(三甲基乙酰氧)甲基]氧磷基]甲氧基]-乙基]腺嘌呤(V),所述的催化剂A是含溴的无机化合物或含溴的有机化合物,所述的催化剂B是含碘的无机化合物或含碘的有机化合物。
地址 200002上海市宁波路1号902室