发明名称 |
9-[2-[[[双(三甲基乙酰氧)甲基]氧磷基]甲氧基]-乙基]腺嘌呤的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及制备无定型的9-[2-[[[双(三甲基乙酰氧)甲基]氧磷基]甲氧基]-乙基]腺嘌呤的方法。本发明由于采用了低成本的Me<SUB>3</SUB>SiCl试剂替代现有技术中的进口试剂Me<SUB>3</SUB>SiBr,并加入催化剂A和/或催化剂B,故9-[2-[[[双(三甲基乙酰氧)甲基]氧磷基]甲氧基]-乙基]腺嘌呤的合成成本大为下降。 |
申请公布号 |
CN1421450A |
申请公布日期 |
2003.06.04 |
申请号 |
CN02151031.8 |
申请日期 |
2002.12.04 |
申请人 |
上海瑞广生化科技开发有限公司;李启升 |
发明人 |
李科;汪元璋;李庭华;李启升 |
分类号 |
C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/12 |
主分类号 |
C07F9/6561 |
代理机构 |
上海专利商标事务所 |
代理人 |
陈文青 |
主权项 |
1.一种制备无定形下式(V)9-[2-[[[双(三甲基乙酰氧)甲基]氧磷基]甲氧基]-乙基]腺嘌呤的方法,<img file="A0215103100021.GIF" wi="844" he="537" />包括使下式(III)化合物<img file="A0215103100022.GIF" wi="501" he="437" />与二氯甲烷、氯代三甲基硅烷在催化剂A和/或催化剂B的存在下反应,得9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤产物(IV);<img file="A0215103100023.GIF" wi="431" he="437" />然后使化合物(IV)与新戊酸氯甲酯、NMP和三乙胺在催化剂A和/或催化剂B存在下反应得所需的9-[2-[[[双(三甲基乙酰氧)甲基]氧磷基]甲氧基]-乙基]腺嘌呤(V),所述的催化剂A是含溴的无机化合物或含溴的有机化合物,所述的催化剂B是含碘的无机化合物或含碘的有机化合物。 |
地址 |
200002上海市宁波路1号902室 |