含铜的胺氧化酶的抑制剂

摘要

本发明涉及作为含铜的胺氧化酶的抑制剂的肼基化合物，含铜的胺氧化酶一般称作氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)，包括称作血管粘附蛋白－1(VAP－1)的人SSAO。这些SSAO抑制剂具有作为治疗各种症状和疾病，包括但不限于各种炎性症状和疾病(具体有慢性炎症，例如慢性关节炎、肠炎和慢性皮肤病)、与碳水合物代谢有关的疾病和与脂肪细胞分化或功能和平滑肌细胞功能畸变有关的疾病以及血管疾病的药物的医疗用途。所述化合物、其药学上可接受的溶剂合物或其盐的通式如(Ⅰ)和(Ⅱ)：其中R¹－R⁸和X在本文中作了定义。

主权项

1.式I或II的肼基化合物的消旋体或异构体，或其药学上可接受的溶剂合物、水合物或盐在制备用于抑制含铜的胺氧化酶的药用制剂中的用途：其中：R¹为氢、(C₁-C₄)烷基、芳烷基、(C₂-C₅)烷酰基、芳酰基或杂芳酰基，R²为氢或任选取代的(C₁-C₄)烷基、任选取代的环烷基或任选取代的芳烷基；R³-R⁶可相同或不同，为氢、任选取代的(C₁-C₄)烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的苯基或任选取代的杂芳基；R¹和R²可表示一个任选取代的杂环，R²和R³可表示一个任选取代的杂环，R³和R⁵可表示一个饱和的、任选取代的碳环；R⁷为氢、(C₁-C₄)烷基、(C₂-C₅)烷酰基或芳烷基；R⁸为(C₁-C₄)烷基或芳烷基；n为1、2或3；X为氯、溴、碘或R²-硫酸根，其中R²的意义如此处定义。