发明名称 Proceso de preparación de Apixaban
摘要 Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (II), como un estereoisómero individual o una mezcla de ellos, o una sal de él**Fórmula** en el que cada uno de X y Y, que son los mismos o diferentes, es un grupo alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido; un grupo cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido; un grupo arilo opcionalmente sustituido; un grupo alcoxi C1- C12 opcionalmente sustituido; un halógeno; hidroxi; ciano; nitro; un grupo amina -NR'R" o un grupo amida - NR'COR", en el que cada uno de R' y R", que son los mismos o diferentes, es hidrógeno; un grupo alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido; un grupo cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido; un grupo arilo opcionalmente sustituido; o R' y R' ', tomados juntos completan un anillo heterocíclico C2-C7; R es un grupo alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido; un grupo cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido; un grupo arilo opcionalmente sustituido; ciano; un grupo COOR', en el que R' es como se definió arriba; un grupo - CONR'R", en el que cada uno de R' y R", que son iguales o diferentes, son como se definió arriba, que comprende: que comprende la reacción de cicloadición entre un compuesto de la fórmula (III)**Fórmula** y un compuesto de la fórmula (IV),**Fórmula** en la que R1 es un grupo sililo de la fórmula (R2)3Si-, en la que cada R1, que es el mismo o diferente, es seleccionado del grupo que comprende alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C12 opcionalmente sustituido y arilo opcionalmente sustituido; o un grupo sulfonilo R3SO2-, en el R3 es un grupo alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo aril-alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido; o un grupo R3CO-acilo en el que R3 es como se definió arriba Z es halógeno o un grupo sulfonilo de la fórmula R3SO2-O-, en el que R3 es como se definió arriba; y R, X y X son como se definió primero; y, si se desea, la conversión de un compuesto de la fórmula (II) a otro compuesto de la fórmula (II), y/o la resolución de una mezcla de sus estereoisómeros en un estereoisómero individual, y/o la conversión de un compuesto de la fórmula (II) a una sal del mismo, y/o la conversión de una sal de un compuesto de la fórmula (II) a un compuesto libre de la fórmula (II).
申请公布号 ES2587516(T3) 申请公布日期 2016.10.25
申请号 ES20120730177T 申请日期 2012.06.07
申请人 Dipharma Francis S.r.l. 发明人 VLADISKOVIC, Chiara;ATTOLINO, Emanuele;LOMBARDO, Alessandro;TAMBINI, Simone
分类号 C07D211/86;C07D471/04 主分类号 C07D211/86
代理机构 代理人
主权项
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