发明名称 Antagonistas de receptor de trombina tricìclicos
摘要 "ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE TROMBINA TRICìCLICOS". Tricíclicos substituídos por heterocíclicos da Fórmula (I) ou um seu sal farmaceuticamente aceitável onde: a linha pontilhada simples representa uma ligação simples opcional; (a) representa uma ligação dupla opcional; n é 0-2; Q é cicloalquila, opcionalmente substituída por R^ 13^ e R^ 14^, cada R^ 13^ é independentemente selecionado de H~ 1~ (C~ 1~-C~ 6~)alquila, (C~ 3~-C~ 8~)cicloalquila, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)OR^ 16b^, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)R^ 16b^, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)NR^ 4^R^ 5^, (CH~ 2~)~ n6~NHS0~ 2~R^ 16^, -(CH~ 2~)~ n6~NHSO~ 2NR^ 4~R^ 5^ e -(CH~ 2~)~ n6~ C(O)NR^ 28^R^ 29^ onde n~ 6~ é 0-4, haloalquila e halogênio; cada R^ 14^ é independentemente selecionado de H, (C~ 1~-C~ 6~)alquila, -OH, (C~ 1~-C~ 6~)alcóxi, R^ 27^-arila, (C~ 1~-C~ 6~)alquila, heteroarila, heteroarilalquila, heterociclila, heterociclilalquila, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)OR^ 16b^, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)R^ 16b^, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)NR^ 4^R^ 5^, -(CH~ 2~)~ n6~NHSO~ 2~R^ 16^, -(CH~ 2~)~ n6~NHS0~ 2~NR^ 4^R^ 5^ e -(CH~ 2~)~ n6~C(O)NR^ 28^R^ 29^ onde n~ 6~ é 0-4, halogênio e haloalquila; ou R^ 13^ e R^ 14^ tomados juntos formam um anel espirocíclico ou heteroespirocíclico de 3-6 átomos; onde pelo menos um de R^ 13^ ou R^ 14^ é selecionado do grupo consistindo em -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)OR^ 16b^, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)R^ 16b^, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)NR^ 4^R^ 5^, -(CH~ 2~)~ n6~NHS0~ 2~R^ 16^, -(CH~ 2~)~ n6~NHSO~ 2~NR^ 4^R^ 5^ e -(CH~ 2~)~ n6~C(O)NR^ 28^R^ 29^ onde n~ 6~ é 0-4; Het é um grupo heteroarila mono- ou bicíclico opcionalmente substituído; e B é uma ligação, alquileno, ou alquenileno ou alquinileno opcionalmente substituído, onde os substituintes restantes são conforme definido no relatório, são descritos, bem como composições farmaceuticamente aceitáveis contendo-os e um método de tratamento de doenças associadas com trombose, aterosclerose, restenose, hipertensão, angina peitoral, arritmia, falência cardíaca e câncer através da administração dos ditos compostos. Terapia de combinação com outros agentes cardiovasculares é também reivindicada.
申请公布号 BR0309309(A) 申请公布日期 2005.02.15
申请号 BR20030009309 申请日期 2003.04.14
申请人 SCHERING CORPORATION 发明人 SAMUEL CHACKALAMANNIL;MARTIN C. CLASBY;WILLIAM J. GREENLEE;YUGUANG WANG;YAN XIA;ENRICO P. VELTRI;MARIAPPAN V. CHELLIAH;WENXUE WU
分类号 A61K31/443;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/12;A61P29/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D405/06;C07D405/14;C07D417/14;(IPC1-7):C07D405/06;A61K31/44 主分类号 A61K31/443
代理机构 代理人
主权项
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