发明名称 将活性剂递送到肺部之方法及装置
摘要 本发明系关于一种将活性剂配方递送至人类患者肺部之方法及装置。该活性剂配方可为乾燥粉末形式,其可被雾化或可与推进剂混合。该活性剂配方系以每分钟低于17公升的吸气气流率来递送给患者。当与每分钟17公升或更高的吸气气流流动率相比较时,可发现在此种流动率下可增加该活性剂的生体可利用率。
申请公布号 TWI228998 申请公布日期 2005.03.11
申请号 TW088103965 申请日期 1999.03.15
申请人 尼可塔疗法公司 发明人 安德瑞 克拉克;乔治 佛斯
分类号 A61K9/12 主分类号 A61K9/12
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 1.一种将活性剂递送到人类患者肺部的方法,该方法包含以经由使用一流率限制器而被限制至低于每分钟17公升的吸气气流率,来递送雾化之活性剂调合物,其中该流率限制器本身能将递送至人类患者之雾化之活性剂调合物流率限制至低于每分钟17公升。2.如申请专利范围第1项之方法,其中该吸气气流率系被限制至低于或等于每分钟10公升。3.如申请专利范围第1项之方法,其中该雾化之活性剂调合物包含呈乾燥粉末形式之活性剂。4.如申请专利范围第1项之方法,其中该雾化之活性剂调合物包含呈雾化形式之活性剂。5.如申请专利范围第1项之方法,其中该雾化之活性剂调合物包含活性剂与推进剂之混合物。6.如申请专利范围第1项之方法,其中该雾化之活性剂调合物包含活性剂溶液。7.如申请专利范围第1项之方法,其中该雾化之活性剂调合物包含活性剂悬浮液。8.如申请专利范围第1项之方法,其中该雾化之活性剂调合物包含活性剂浆液。9.如申请专利范围第1项之方法,其中该活性剂系选自环孢素(cyclosporin),甲状旁腺激素(PTH),促滤泡激素(FSH),阿法-1蛋白抑制素,布地奈德(budesonide),人类生长激素(HGH),促生长激素释放激素(GHRH),阿法干扰素,贝塔干扰素,促颗粒性白血球因子(GCSF),促黄体激素释放激素(LHRH),降钙素,低分子量肝素(LMWH),生长激素释放抑制因子,呼吸系合胞病毒抗体,红血球生成素(EPO),红血球生成素(EPO),(凝血)第八因子,第九因子,瑟瑞德斯(ceredase),葡萄糖脑甘脂脢(cerezyme)及其类似物,致效剂及拮抗剂。10.一种将胰岛素递送到人类患者肺部的方法,该方法包含以经由使用一流率限制器而被限制至低于每分钟17公升的吸气气流率,来递送雾化之胰岛素调合物,其中该流率限制器本身能将递送至人类患者之雾化之胰岛素调合物流率限制至低于每分钟17公升。11.一种可增加活性剂之生体可利用率的装置,该装置包括一个流率限制器,以将雾化之活性剂调合物的流率限制至每分钟低于17公升,其中该装置适用于将活性剂调合物雾化,且其中该活性剂调合物为(i)一种粉末,(ii)一种可被雾化之溶液、悬浮液或浆液,或(iii)悬浮或溶解于推进剂中。12.如申请专利范围第11项之装置,其中该流率限制器为一简单孔。13.如申请专利范围第12项之装置,其中该流率限制器包含直径0.5-0.9毫米的小孔。14.如申请专利范围第11项之装置,其中该流率限制器为一种阀,其于流率升高时提供升高之阻抗力。15.如申请专利范围第11项之装置,其中该流率限制器为一种阀,其于流率降低时提供降低之阻抗力。16.如申请专利范围第11项之装置,其中该流率限制器为一种阀,除了在所欲的流率时,其于所有其它流率时提供高阻抗力。17.如申请专利范围第11项之装置,其中该活性剂系选自胰岛素,环孢素(cyclosporin),甲状旁腺激素(PTH),促滤泡激素(FSH),阿法-1蛋白抑制素,布地奈德(budesonide),人类生长激素(HGH),促生长激素释放激素(GHRH),阿法干扰素,贝塔干扰素,促颗粒性白血球因子(GCSF),促黄体激素释放激素(LHRH),降钙素,低分子量肝素(LMWH),生长激素释放抑制因子,呼吸系合胞病毒抗体,红血球生成素(EPO),红血球生成素(EPO),(凝血)第八因子,第九因子,瑟瑞德斯(ceredase),葡萄糖脑甘脂脢(cerezyme)及其类似物,致效剂及拮抗剂。18.一种将活性剂递送到人类患者肺部的装置,该装置包含一流率限制器,以将雾化之活性剂调合物之流率限制至低于每分钟17公升,其中该流率限制器为一阀,其当流率升高时提供升高之阻抗力。19.如申请专利范围第18项之装置,其中该雾化之活性剂调合物呈乾燥粉末形式。20.如申请专利范围第18项之装置,其中该流率系低于或等于每分钟10公升。21.一种将胰岛素递送到人类患者肺部的装置,该装置包含一流率限制器,以将雾化之胰岛素调合物之吸气气流率限制至低于每分钟17公升,且该装置适用于将胰岛素雾化。22.如申请专利范围第21项之装置,其中该吸气气流率系低于或等于每分钟10公升。图式简单说明:第1A图为本发明乾燥粉末活性剂配方递送装置实施例的透视图,且第1B图为水平视图。第2A图为本发明雾化活性剂配方递送装置实施例的剖面图,且第2B图为水平视图。第3A图为本发明以推进剂驱动的活性剂配方递送装置实施例的透视图,且第3B图为水平视图。第4A图为简单口的透视图且第4B图为显示该简单口所造成的阻力形式图。第5A图为在流速增加时会增加阻力之阀的透视图,及第5B图为显示由其所获得之阻力图。第6A图为在流速增加时会降低阻力之阀的透视图,及第6B图为显示由其所获得之阻力图。第7A图为可对除了所需流速以外之所有其它流速产生高阻力的阀的透视图,及第7B图为显示由其所获得之阻力图。
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