| 主权项 |
1.化学式I之新奇4-或5-硝基-咪唑类之制造 方法 式中R1及R2基之一为氢或低级烷基而另一为硝基 ,R3为氢或任意取代之低级烷基,R4为氧代或硫 代基,R5为氢,任意取代之低级烷基或苯基,醯基 或杂环基而R4及R7互相无关地表示氢或低级烷基 ,或相关地表示任意取代之稠合苯该之缺少部份; 以 及其盐类之制造方法,其特征在于将化学式Ⅱ 之化合物与化学式Ⅲ之化合物或化学式Ⅲa之异机 化 合物加以缩合, 式中R1,R2,R3,R4,R5,R6及R7有 前所指出之意义,R′4为氧原子或最重要者是硫原 子而X及Y为可被分裂而留下直接键之基元;或其特 征在于将化学式Ⅳ之化合物加以硝化,式中 R3,R4,R5,R6及R7有前所指出之意义而 R′1及R′2基中至少有一个为氢而其他亦可为低 级烷基;或其特征在于将化学式Ⅴ之化合物加以异 构 化, 式中R1,R2,R3,R5,R6及R7有前所指 出之意义,R′4为氧原子或硫原子;或其特征在于 将化学式Ⅵ 之化合物,其中R1,R2,R3,R6及R7有前 所指出之意义,而R为低级烷原者将其SR加以水解 成为氧代基,而在生成的化合物,如有希望,在其最 终物质的定义骨架范围内可将取代基插入,修改或 分 解,并(或)将可能获得之消旋体混合物分开为纯消 旋物及(或)将可能获得之消旋物分开为旋先对映 体 及(或)将可能获得之盐类转变为游离盐基或将所 获 之游离盐基转变为其盐类。2.依照请求专利部份 第1项之方法,其特征在于Y 为氢原子而X为可置换基。3.依照请求专利部份第2 项之方法,其特征在于该 可置换基X为活性酯化羟基或矿酸基。4.依照请求 专利部份第3项之方法,其特征在于该 活性酯化羟基为以卤化氢酸或有机磺酸酯化之羟 基。5.依照请求专利部份第1至第4项之任何一项方 法 ,在其中化学式(Ⅱ)及(Ⅲ)或(Ⅲa)之化合物 之反应或化学式(Ⅴ)之化合物之异构化作用系在 极 性溶剂中在硷性缩合剂存在下进行。6.依照请求 专利部份第5项之方法,其特征在于该 反应在N,N-二-低级烷替甲醯胺中,在硷金属氢 化物存在下进行。7.依照请求专利部份第1项之方 法,其特征在于硝 化作用系用硝酸,用硝酸及羧酸,用硝酸及羧酸酐, 用硝酸及羰酸之混合酐,用热及(或)酸处理拟予硝 化之化合物硝酸加成盐,用四氧化二氮或用适宜N- 硝基化合物实行。8.依照请求专利部份第1至第7项 方法之一,其特 征在于将操作在任何阶段加以停止或在任何阶段 以中 间产物可获得之化合物用作原料物质而进行其缺 少阶 段之反应,或将原料物质以其盐形态及(或)消旋混 合物或纯消旋体或纯对映体形态使用或在该反应 条件 下形成者。9.依照请求专利部份第1项之方法,其特 征在于制 造化学式I之化合物,在基中R1为氢或低级烷基而 R2为硝基,或R1为硝基而R2为氢或低级烷基, R3为氢,低级烷基,羟基-低级烷基,氨基-低级 烷基,单-或双-低级烷基-氨基-低级烷基,亚烃 氨基-低级烷基,在任意C-甲基化之吗 代-,硫 代吗 代-或N′-甲呱 基-低纸烷基,低级烷氧 基-低级烷基,卤代-低级烷基或低级烷氢硫基-低 级烷基;R4为氧代或硫代基,R5有在R3所指出 之意义之一,为低级烷醯基或任意以低级烷基,低 级 烷氧,卤素,三氟甲基及(或)硝基取代之苯醯基或 表示苯基或任意以低级烷基,低级烷氧基,卤素,三 氟甲基及(或)硝基取代之2-咪唑基,而R6及R 7互相无关地表示氢或低级烷基,或相关地表示构 成 稠合苯核之缺少部份,该稠合苯核为任意被低级烷 基 ,低级烷氧基,卤素,三氟甲基及(或)硝基取代者 。10.依照请求专利部份第1项之方法,其特征在于 制造化学式I之化合物,在其中R1为氢或低级烷基 而R2为硝基,或R1为硝基而R2为氢或低级烷基 ,R3为低级烷基,羟基-低级烷基,低级烷氧基- 低级烷基,低级烷磺醯基-低级烷基,二低级烷氨基 -低级烷基,低级亚烃氨-低级烷基,低级氧杂亚烃 氨基-低级烷基,低级硫杂亚烃氨基-低级烷基或低 级氮杂亚烃氨基-低级烷基,R4为氧代或硫代基而 R5为任意一个,二个或更多取代基之苯基,任意取 代之 喃基, 嗯基, 咯基, 基,恶唑基,硫 二唑基,4,5-二氢- 唑基-(2),四氢- 唑基-(2), 唑基, 唑基,咪唑基-(5), 咪唑基-(4), 啶基, 基,嘧啶基,哒 基 ,1,3,5-或1,2,4-三 基, 咯烷基, 唑 基, 满基, 唑烷基,咪嘧 基,咪嘧烷 基,呱啶基,吗 基, 基,硫代吗 基或呱 基 ,在任意C-低级烷基化之 咯烷基, 啶基,吗 代,硫代吗 代,呱 基,N′-低级烷基-呱 基 ,N′--羟乙基-呱 基或 啶化合物(Pyridi um)基,而R6及R7互相无关地表示氢或低级烷基 ,或相关地构成稠合苯核之缺少部份,该稠合苯核 为 任意被低级烷基,低级烷氧基,卤素,三氟甲基及( 或)硝基取代者,又表示其S-氧化物, 及N-氧 化物。11.依照请求专利部份第1项之方法,其特征 在于 制造化学式I之化合物,在其中R1为氢或低级烷基 而R2为硝基,或R1为硝基而R2为氢或低级烷基 ,R3为氢,低级烷基,羟基-低级烷基,最重要者 为2-羟丙基,1-或2-羟乙基或羟甲基,氨基, 单一或二低级烷氨基-, 咯烷基-,呱啶基-吗 代-;硫代吗 代-或N′-甲呱 -低级烷基,最 重要者为-甲基或-乙基,氯代-或溴代-低级烷基 ,最重要者为-乙基,或低级烷氧-低级烷基,最重 要者为甲氧基-或乙氧基-低级烷基,R4为氧代或 硫代基,R5有在R3所指出之意义之一,或为下式 之其元, 其中R1′为氢或低级烷基,R3′有在R3所指出 之意义之一,或为低级烷醯基或芳醯基,诸如任意 以 低级烷基,低级烷氧基,卤素,三氟甲基及(或)硝 意取代之苯醯基,R2′为氢或硝基而R6及R7互 相无关地表示氢或低级烷基,或相关地构成稠合苯 核 之缺少部份,该稠合苯核为任意以低级烷基,低级 烷 氧基,卤素,三氟甲基及(或)硝基取代者。12.依照请 求专利部份第1项之方法,其特征在于 制造化学式为 之化合物,在其中R1为氢或低级烷基而R2为硝基 ,或R1为硝基而R2为氢或低级烷基,R3为氢, 低级烷基,羟基-低级烷基,最重要者为2-羟丙基 ,1-或2-羟乙基或羟甲基,氨基-,单一,或二 低级烷氨基, 咯烷基-呱啶基-,吗 代-,硫代 吗 代-或N′-呱 基-低级烷基,最重要者为- 甲基或乙基,氯代-或溴代-低级烷基最重要为-乙 基,或低级烷氧基-低级烷基,最重要者为甲氧基- 或乙氧基-低级烷基,R4为氧代或硫代基而R6及 R7有在请求专利部份第12项所指出之意义。13.依照 请求专利部份第1项之方法,其特征在于 制造化学式I之化合物,在其中R1为氢或低级烷基 而R2为硝基,或R1为硝基而R2为氢或低级烷基 ,R3为羟基-低级烷基或低级烷基,R4为氧代或 硫代而R5为氢,低级烷基羟基-低级烷基,低级烷 氧基-低级烷基,丙醯基,丁醯基,乙醯基,甲醯基 ,苯基,邻一,间一或对-氟苯基,4- 唑基,2 - 唑基,4,5-二甲- 唑基-(2),5-二 氢- 唑基-(2),四氢- 唑基-(2),4- 乙醯- 唑基-(2),四氢- 唑基-(2),4 -乙醯- 唑基-(2),5-乙醯- 唑基-(2 )5-甲磺醯- 唑基-(2), 啶基-(2), 啶基-(3), 啶基-(4),4-6-二甲基 - 啶基-(2),3,5-二甲基- 啶基(2) -嘧啶基-(2),嘧啶基-(5),2,6-二羟 基-嘧啶基-(4),2,4-二甲基-嘧啶基-( 5),4,6-二甲基-嘧啶基-(2), 咯烷基 -(2),呱啶基-(3),咪唑基-(2),咪唑 基-(5),1,3,4-硫二唑基-(2),5- 甲基-1,3,4-硫二唑基-(2),5-乙基- 1,3,4-硫二唑基-(2),5-乙基-1,3 ,4-硫二唑基-(2)或在任意C-低级烷基化之 咯烷基, 啶基,吗 代,硫代吗 代,例如2, 6-二甲基-硫代吗 代,呱啶基,N′-低级烷基 -呱 基,N′--羟乙基-呱 基或 啶化合物 基(Pyridinium),而R6及R7互相无关地表示氢 或低级烷基,或相关地构成稠合苯核之缺少部份, 该 稠合苯核为任意以低级烷基,低纸烷氧基,卤素,三 氟甲基及(或)硝基取代者,又表示其S-氧化物, 及N-氧化物。14.依照请求专利部份第1项之方法,其 特征在于 制造化学式I之化合物,在其中R1为氢或低级烷基 而R2为硝基,或R1为硝基而R2为氢或低级烷基 ,R4为氧代或硫代基,R3及R5互相无关地为氢 ,低级烷基,2-羟乙基或2-羟丙基,羟甲基,2 -二低级烷胺乙基或2-二低级烷胺丙基或二低级烷 胺甲基而R5亦可为低级烷氧基,R6及R7互相无 关地表示氢或低级烷基,或相关地构成稠合芋该之 缺 少部份。15.依照请求专利部份第1项之方法,其特 征在于 制造化学式I之化合物,在其中R1为氢或甲基而R 2为硝基,或R1为硝基而R2为氢或甲基,R4为 氧代或硫代基,R3及R5互相无关地表示低级烷基 ,羟甲基或羟乙基而R5亦可为低级烷醯基,而R6 及R7为氢者。16.依照请求专利部份第1项之方法,其 特征在于 制造化合式1之化合物,在其中R1为氢或甲基而R 2为硝基,或R1为硝基而R3为氢或甲基,R3为 2-羟乙基或甲基,R4为氧代或硫代基而R5为氢 ,甲基,羟甲基,丙醯基,乙醯基,甲醯基,苯基, 对一氟苯基, 唑基-(2),4,5-二甲基- 唑基-(2)-5,6-二氢-4H-环戊烷- 唑 -(2),5-乙醯- 唑基(2),5-甲磺醯- 唑基-(2), 啶基-(2),4,6-二甲 啶基-(2),嘧啶基-(2),嘧啶基-(5), 4,6-二甲基-嘧啶基-(2),2,4-二甲基 -嘧啶基-(5), 咯烷基-(2),呱啶基-( 3),咪唑基-(2),咪唑基-(4),咪唑基-(5),1,3,4-硫二唑基- (2),5-乙基 -1,3,4-硫二唑基-(2)或 咯烷基,呱啶 基,吗 代,硫代吗 代,2,6-二甲基-硫代吗 代,呱 基,N′-甲基-呱 基,N′-羟乙 基-呱 基,N′-甲基-呱 基,N′--羟乙 基-呱 基或 啶化合物(Pyridinium)基,而R6 及R7为氢以及其S-氧化物, 及N-氧化物。17.依照请 求专利部份第1项之方法,其特征在于 制造化学式1之化合物,在其中R1为氢而R2为硝 基,或R1为硝基而R2为氢,R3为氢或最重要者 为低级烷具有1-4碳原子者,R4为氧代或最重要 者为硫代基,R5为低级烷基具有1-4碳原子者, 最重要者为甲基,或任意以甲基,甲氧基,氯,溴或 三氟甲基取代之基基但最重要者为未取代者,R6及 R7表示氢者。18.依照请求专利部份第1项之方法,其 特征在于 制造1-甲基-3-(1-甲基-5-硝基-2-咪 唑基)-苯并咪唑-2-(3H-)-酮。19.依照请求专利部份 第1项之方法,其特征在于 制造1-甲基-3-(1-甲基-5-硝基-2-咪 唑基)-苯并咪唑-2-(3H)-硫酮。20.依照请求专利部份 第1项之方法,其特征在于 制造1-甲基-3-(1-甲基-5-硝基-2-咪 唑基)-4-咪唑 -2-酮。21.依照请求专利部份第1项之 方法,其特征在于 制造1-甲基-3-(1-甲基-5-硝基-2-咪 唑基)-4-咪唑 -2-硫酮。22.依照请求专利部份第1项 之方法,其特征在于 制造1-甲基-3-(1-甲基-5-硝基-2-咪 唑基)-4-咪唑 -2-硫酮。23.依照请求专利部份第1项 之方法,其特征在于 制造1-苯基-3-(1-甲基-5-硝基-2-咪 唑基)-4-咪唑 -2-硫酮。 |
