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Un procedimiento para la preparación de derivados de morfina de la fórmula general: **(Fórmula)** en que R1 es hidrógeno o alcohilo C1-3; R3 es hidrógeno, alcohilo C1-12, alquenilo C3-8, cicloalcohil C3-7-alcohilo C1-4, Ar-alcohilo C1-5 o Ar-alquenilo C3-5, con tal que R3 no contenga el sistema -CH = CH- fijado al átomo de nitrógeno en posición 14; R4 es hidrógeno, alcohilo C1-8 o el grupo COR7 en que R7 es hidrógeno, alcohilo 1-11, alquenilo C2-7, Ar, Ar-alcohilo C1-5, Ar-alquenilo C2-5, cicloalcohilo C3-8, cicloalcohil C3-8-alcohilo C1-3, 0-alcohilo C1-4 u 0-Ar; Ar es fenilo o fenilo sustituido con halógeno, alcohilo C1-3, hidroxi o alcoxi C1-3; R5 es hidrógeno y R6 es hidroxi; o R5 y R6 son conjuntamente oxígeno, o R5 y R6 pueden ser ambos metoxi cuando R1 es metilo; la línea de puntos indica un enlace opcional; R2 es hidrógeno, cicloalcohil C3-7-alcohilo C1-4, propargilo.
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