发明名称 4–被取代之1,2–二苯基–3,5–二氧基╳唑烷之制法
摘要
申请公布号 TW035240 申请公布日期 1981.02.01
申请号 TW06810559 申请日期 1979.03.20
申请人 安吉利公司 发明人 ARTURO DONETTI;ENZO CEREDA
分类号 A61K31/41;C07D233/72 主分类号 A61K31/41
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒制备下式所示之被取代1,2─二苯基─3,5 ─二氧基─唑烷的方法 式中,R代表一氢原 子,C1-C4烷基,苯基,-COOH或CO OAlkyl,式中AIkyl含1-4碳原子 ,R'代表一氢原子或C1-C4烷基,而A代 表一氢原子或一羟基,该方法之特征在于令下式 所示之一种化合物式中,A'代表一氢原子或 -甲氧乙氧甲氧基(MEM)或下式所示之一种 化合物与下式所示之三芳基磷烷(tri─ar ylphosp─horane)反应式中,R 及R'之定义同前,而Ar则示一苯基,且,若 使用通式Ⅱ之化合物作为反应物时,式中A'系 -甲氧乙氧甲氧基(MEM),则以弱路易士 酸解离MEM基元(存在于获得之化合物中)为 羟基元(如A所示)。 2﹒如请求专利部份第1项所请求之一种方法,其特 征在于式Ⅱ及Ⅱa所示之化合物与式Ⅲ所示之化 合物间的反应系于一种非质子性溶剂之存在下, 于无水状况下达或。 3﹒如请求专利部份第2项所请求之一种方法,其特 征在于非质子性溶剂系二甲亚。 4﹒如请求专利部份第1至3项所请求之一种方法, 其特征在于反应系于50至700℃间达成。 5﹒如请求专利部份第1项所请求之一种方法,其特 征在于-甲氧乙氧甲氧基(MEM)之解离成 羟基系藉四氯化钛或溴化锌,于一种适宜之有机 溶剂的存在下达成。 6﹒如请求专利部份第5项所请求之一种方法,其特 征在于所用之适宜有机溶剂系无水二氯甲烷。 7﹒在请求专利部份第1项方法中充作中间产物之1 ,2,4,5─四氢-1,2-二苯基-3H- 5-羟基-喃并(2,3-C)唑,其特征 在于具有如下之通式式中A'代表-氢原子或 -甲氧乙氧甲氧基(MEM)。 8﹒在请求专利部份第1项方法中充作中间产物之4 -(2-甲醯甲基)-1,2-二苯基-3,5 -二氧唑烷,其特征在于具有如下之定式。
地址 意大利