发明名称 2–胺基–3–苯甲醯基苯基乙醯胺及环状同系物之制法
摘要
申请公布号 TW035704 申请公布日期 1981.03.01
申请号 TW06912437 申请日期 1980.09.02
申请人 劳敏士大药厂 发明人 大卫.艾伦.华许;大卫.艾伦.薛伯里;占美.罗伯.谢克林二世
分类号 A61K31/16;C07C233/08 主分类号 A61K31/16
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1下式2-胺基-3-苯甲醯基-苯基乙醯胺之 制法:式中R为氢或低烷基,R^1及R^2系选 自氢、低烷基、环烷基、苯基及经低烷基、低烷 氧基、卤素、硝基及三氟甲基取代之苯基,且R ^1及R^2当与相邻之氮结合一起时形成杂环残 余基;X为氢、低烷基、低烷氧基、卤素及三氟 甲基;Y为氢、低烷基、低烷氧基、卤素、三氟 甲基、低烷硫基、低烷氧基硫基或低烷基二氧基 硫基;Am为-级胺(-NH2)、甲胺基或二 甲胺基,n为1至3。此法包括:(式中X、Y 、n及Am如上述定义,但Y不可为低烷硫基或 其氧化物),与下式化合物反应:(式中R^1 及R^2如上述定义且R^3为低烷基或苯基), 以获得下式化合物:然后以还原剂如雷尼镍将上 述化合物还原;或(2)为制备式I中Y为-S ﹒一烷基之化合物,使式I中Y为F之化合物与 Nas─低烷基反应;或(3)为制备式I中Y 为低烷氧基硫基或低烷二氧基硫基之化合物,使 式I中Y为低烷硫基之化合物与1或2莫耳偏高 碘酸钠或间氯过苯甲酸反应;或(4)为制备式 I中Am为二甲胺基之化合物,使对应之2─胺 基化合物与氰硼化钠、甲醛、乙及醋酸反应。
地址 美国