| 主权项 |
1﹒一种制备下式(I)之化合物及其药物合格加成 盐类之方法:式内:R1系羟基或甲氧基;R2 系C1─C3烷基;R3.R4及R5系甲基; 此制法之特征为使下式(II)之亚胺盐:其中 R1.R2.R3与R5意义同上而X系四氟硼 酸根,与甲基锂于二乙酸中在周围温度反应历约 2至4小时当R1系甲氧基时,随后随意与冰醋 酸及氢溴酸水液在大约25℃经脱醚化作用约2 4小时产生其R1系羟基之化合物。 2﹒根据上述请求专利部份第1项制备1,2,4, 5─四甲基─4─(3─甲氧苯基)啶啶之方法 ,其特征为使1,4,5─三甲基─4─(3─ 甲氧苯基)─3,4,5,6─四氢啶四氟硼 酸盐与甲基锂反应。 3﹒根据上述请求专利部份第1项制备1,2,4, 5─四甲基─4─(3─羟苯基)啶之方法, 其特征为使1,4,5─三甲基─4─(3─甲 氧苯基)─3,4,5,6─四氢啶四氢硼酸 盐与甲基锂反应,然后与冰醋酸及氢溴酸水液反 应。 4﹒根据上述请求专利部份第1项制备1 ,2,5 ─二甲基─4─正丙基─4─(3─甲氧丙基) 啶之方法,其特征为使1,5─二甲基─4─ 正丙基─4─(3─甲氧苯基)─3,4,5, 6─四氢啶四氟硼酸盐与甲基锂反应。 5﹒根据上述请求专利部份第1项制备1,2,5─ 二甲基─4─正丙基─4─(3─羟苯基)啶 之方法,其特征为使1,5─二甲基─4─正丙 基─4─(3─甲氧苯基)─3,4,5,6─ 四氢啶四氟硼酸盐与甲基锂反应,随后与冰醋 酸及氢溴酸水液反应。 6﹒一种制备下式(II)之四氢啶盐之方法式内 :R1.R2.R3,R5及x系如请求专利部 份第1项所规定者;此制法之特征为使下式Ⅲ之 化合物:其中R1.R2.R3与R5意义同上 述与过量之酸HX(X意义同上述)在含乙醇或 二乙醚之乙酸乙酯中在大约0℃至大约30℃之 温度下反应历数分钟至2小时。 |
