| 主权项 |
1﹒一种制造式I的(+),(─)与()形的化 合物之方法,在此R1是氢或一甲氧基,乙氧基 ,丙氧基,丁氧基,四氟乙氧基,甲硫基,乙硫 基,丙硫基,氟,氯,溴,甲基乙基或硝壁,与 R2是氢或甲基,或R1与R2在一起形成一甲 二氧基;R3是下列a至f基的一个: 与Y1 ,Y2,Y3,Y4,Y5与Y6是相同基或不 同基,每个是氢或一氟,溴或氯基,但须要当R 1是氟、氯、溴或甲基与R2是氢时,Y1至Y 6中的一个不是氢。其特征是R3是氢之式I的 游离酸、或其反应衍生物或其酯类,以R3OH 之醇或其反应衍生物,其中R3是所说的a至f 的一个,在使之酯化的条件下进行反应而制得。 2﹒如在第1项申请的方法,其特征在于所说之酸( 式I,R3=H)的制法是使适当的含甲撑取代 基之反应苯甲基化合物它先活性甲撑,随后本身 可水解成羧基,与一适当的取代1,3─二卤丙 烷反应,以形成1─苯基环丁烷化合物,然后水 解为酸。 3﹒如在第1项申请的方法,其特征在于所说的酸( 式I,R3=H)之制法是令烯氢Y1Y2C= CY3Y4与取代的式I苯基丙烯酸酯:在此R 是较低烷基酯,与R1,R2,Y,Y2,Y3 ,Y4,Y5与y6之定义与第1项相同;进行 环加成反应而制成低烷基酯,该反应系在20℃ 至300℃的温度下,压力可高达300大气压 下进行。必要时可在少量的稳定剂之存在下,以 避免烯烃之聚合。 4﹒如在第三项申请的方法,用来制造式I化合物, 其中Y1=Y2=F与Y3=Y4=Y5=Y6 =H的方法,其特征在于此方法包括使在第3项 申请的式Ⅱ化合物,其中Y5=Y6=H,与二 氯二氟乙烯反应以得到式I化合物,其中R3是 较低烷基与Y1=Y2=F,Y3= Y4=C l与y5=y6=H,氢化此化合物使氯基被氢 取代,与然后将得到的酯类与如在第1项定义的 ROH醇反应。 5﹒如在第3项申请的方法,其特征在于式Ⅱ的苯基 丙烯酸酯,其中的Y5=Y6=H,是利用下法 得到:(1)在一硷性触媒的存在下,使适当的 取代苯醋酸醯(式V)与一草酸=(低烷基)酯 产生缩合反应,以得到式Ⅳ的烯醇盐(enol atesalt)(2)使Ⅳ盐酸化以得到对应 的苯基草醋酸酯Ⅲ(3)在硷性条件下,使化合 物Ⅲ与甲醛反应以得到对应的苯基羟甲基醋酸酯 ,然后脱水成为式Ⅱ酯;在此,上式的R1与R 2如在第1项定义者,R基是较低烷基,它可相 同或不同,与M是一硷金属。 6﹒如在第3项申请的方法,其特征在于式Ⅱ的苯基 丙烯酸酯,其中的Y5=Y6=F,是由式Ⅵ的 一苯基氧代酯在此R是一较低烷基,在三(二甲 基氨基)膦与一适当溶剂的存在下,当二溴二氟 甲烷反应而制得。 |
