| 主权项 |
1﹒一种用以制备3'一溴基一经取代之脱乙醯氧基头芽胞菌酸亚衍生物之方法,它系先使3'一未经取代之脱乙醯氧基头芽胞菌酸亚衍生物之羧基受到保护,再使生成之化合物产生溴化。特征是3'一未经取代之脱乙醯氧基头芽胞菌酸亚衍生物于惰性无水有机溶剂内进行甲矽烷化,再令得到之甲矽烷基化合物进行溴化。2﹒如请求专利部份第1项之方法,特征是以含有下式甲矽基之甲矽烷化剂(Silylatingagent)产生甲矽烷化式中,R'、R"及R'"三者可以相同或互异,各表示至多具有C6之烷基,彼等可被一个卤原子或芳基所取代。3﹒如请求专利部份第2项之方法,特征是其中之甲矽烷基为三甲基甲矽烷基。4﹒如请求专利部份第2项或第3﹒项之方法,特征是使用之甲矽烷化剂为矽氨烷,或由醯胺、、醯胺磺酸酯、硫酸、氨基甲酸酯、亚氨逐磷酸酯(phosphoriniidate)、亚胺、乙丙醯、磺醯胺或2一恶唑烷酮(2一oxazolidinone)衍生之甲矽烷基化合物,或两种或更多种此等试剂之混合物。5﹒如请求专利部份第4﹒项之方法,特征是其中之早矽烷化剂为六甲基二矽氨烷,N,N'一双(三甲基甲矽烷基),N,O一双(三甲基甲矽烷基)乙醯胺,三甲基甲矽烷基亚氨逐磷酸三甲基甲矽烷基二乙酯(dieth─yltrimetylsilyltrimethy─lphosphorimidate),三甲基甲矽烷基醯胺磺酸三甲基甲矽烷酯(trimethylsilyltrimethyl─silylamidosuIohonate),N一甲基一N一三甲基甲矽烷基三氟乙醯胺,N,O一双(三甲基甲矽烷基)三氟乙醯胺,N一甲基一N一三甲基甲矽烷基乙醯胺,硫酸双(三甲基甲矽烷基)酯bis(trimetlhyl─sill)sulphate,,N,N'一双(三甲基甲矽烷基)甲酸胺,三甲基甲矽烷基氨基甲酸三甲基甲矽烷酯(trimethylsilltrirnethyl─silylcarbamate),双(三甲基甲矽烷基)乙烷二亚胺酸双(三甲基甲矽烷基)酯bis(trimethyl─silyl)bis(trimethylsil─yl)ethanediimidate,N一三甲基甲矽烷基烷,N一三甲基甲矽烷基酯醯亚胺,N一三甲基甲矽烷基琉珀醯亚胺,N一三甲基甲矽烷基二乙醯胺,N一三甲基甲矽烷基六氢酯醯亚胺,1,3一双(三甲基甲矽烷基)一5,5一二甲基乙丙醯,双(三甲基甲矽烷基)醯胺磺酸三甲基甲矽酯trimethylsilylbis(trimethylsilyl)amidos─ulphonate,N─三甲基甲矽烷基三氯乙醯胺,N一三甲基甲矽烷基醯胺,N一三甲基甲矽烷基一2一恶唑烷酮,1,3一双(三甲基甲矽烷基)乙丙醯,N一三甲基甲矽烷基一4一硝基醯胺,N一三甲基甲矽烷基一2,2一二甲基丙醯胺或N一三甲基甲矽烷基苯磺醯胺,或两种或更多种此等试剂之混合物。6﹒如请求专利部份第1-5项中之任一方法,特征是溴化反应之进行系以N一溴基醯胺,N一溴基亚胺,N一溴基乙丙醯或N一溴基一2一恶唑烷酮(N一bromo一2一oxazoli─dinone)作为溴化剂。7﹒如请求专利部份第6﹒项之方法,特征是溴化反应使用之溴化剂为N一溴基琥珀醯亚胺,N一溴基酯醯亚胺,1,3一二溴基一5,5一二甲基乙丙醯,3一溴基一4,4一二甲基一2一恶唑烷二酮,N一溴基己丙醯胺,N一溴基乙醯胺或N一溴基一3,3一二甲基戊二亚胺。8﹒如请求专利部份第7项之方法,特征是藉N一溴基琥珀醯亚胺或1,3一二溴基一5,5一二甲基乙丙醯产生溴化反应。9﹒如请求专利部份第1-8项中之任一方法,特征是在甲矽烷化发生后,加入足量的酸以中和反应混合物内存在之任何单项或多项硷剂。10﹒如请求专利部份第9﹒项之方法,特征是使用之酸为羟酸、磺酸或无机酸。11﹒如请求专利部份第10﹒项之方法,特征是使用之酸为低级羧酸,硝基或卤素取代之羧酸,磺酸或卤化氢。12﹒如请求专利部份第10项之方法,特征是使用之酸为醯胺磺酸,甲烷磺酸,10一樟脑磺酸(10一camphor─sulphonicacid),4一氯苯磺酸,三氯醋酸,三氟醋酸,甲酸,溴醋酸,2一氯苯甲酸,4一硝基苯甲酸,4一硝基苯醋酸,一氯苯醋酸,对一甲苯磺酸,硫酸,盐酸或溴化氢。13﹒如请求专利部份第12项之方法,特征是使用之酸为醯胺磺酸。14﹒如请求专利部份第1-13﹒项中之任一方法,特征是该化合物系由下式化合物制得式中,R1表示醯胺(acyla─mine)基,而R'、R"及R"'之定义与请求专利部份第2项相同。15﹒如请求专利部份第14项之方法,特征是其中之R1为醯胺基,苯乙醯胺基,甲醯胺基或苯氧醯胺基。16﹒如请求专利部份第14或第15项之方法,特征是其中之为三甲基甲矽烷基。 |
