| 主权项 |
1﹒制备如下通式所示之一种诺酮衍生物及其 类 的一种方法 式中,R1代表一氢原子,一种低 级烷基元,一种低级烯基元或一种苯基一低级烷 基元;R2代表一氢原子,一种低级烷基元成如 通式之一种基元[式中,A系一种低级次烷基元 ;R3系一种低级烷基元,一种羟基一低级烷基 元,一种低级烷氧基一低级烷基元,一种低级烷 基氧基一低级烷基元或一种苯甲醯氧基一低级烷 基元;而R4系一种C3─10环烷基而可被一 个以上羟基所取代者,一种C3─10环烷基一 低级烷基,一苯基,一苯基一低级烷基而在其苯 环上可带有至少一烷氧基取代基者,一种低级烷 基元而可被至少一羟基所取代者,一种杂环残基 或一种低级烷基而带有一个杂环残基取代基者, 又,R3,R4及彼等邻接之氮原子与或不与另 一氮原子共同形成如下之一种基元(式中,R5 系一苯基元,一种C3─10环烷基元成一苯基 一低级烷基元;而B则为甲川基或一氮原子)] ,诺酮骨架内3─及4─位置间之碳─碳键系 一单价键或双价键;通式所示基元之取代位置系 诺酮骨架内之5-,6-,7-或8-位置任 何其一;当通式 所示之取代基元系位于诺酮 骨架内之5-,6-,7-,或8-位置时,则 R2为一氢原子或一种低级烷基元;或者,当R 2系通式所示之一种基元时,则诺酮骨架内5 -,6-,7-及8-位置乃为氢原子所占住而 不再被通式所示之基元所取代,而当R3系一种 低级烷基元时,W则R4不可为一种C3─10 环烷基,一种C3─10环烷基一低级烷基,亦 不可为一种低级烷基元,此法为:A:令如下通 式(2)所示之一种诺酮衍生物式中,R1及 诺酮骨架内3-及4-位置间之碳-碳键之定 义悉如前述者;R2'系一氢原子,一种低级烷 基,或如式─O─A─COOH(式中A之定义 同前)所示之一种基元;而如式─O─A─CO OH所示之基元的取代位置乃在诺酮骨架内之 5-,6-,7-或8-位置任何其-;而当式 ─O─A─COOH所示之基元的取代位置系在 诺酮骨架内之5-,6-,7-或8-时,则 R2'乃为一氢原子或一种低级烷基元;或者, 当R2'系如式─O─A─COOH所示之一种 基元时,则诺酮骨架内之5-,6-,7-及 8-位置乃被氢原子所占住而不再被如式─O─ A─COOH所示之基元所取代;或令上述之羧 基烷氧基诺酮化合物,其中,羧基乃被活化者 ;与如下式(3)所示之一种烷胺式中,R3及 R4之定义同前,或与上述之一种胺,其中,胺 基元乃被活化者,于一种溶剂之存在下,于─2 0℃至150℃间之温度起反应经5分钟至10 小时,以得通式(1)所示之诺酮化合物或其 一种,成(B)令如下通式(8)所示之一种 诺酮衍生物 式中,R1及诺酮骨架内3- 及4-位置间之碳-碳键的定义悉如同前,R" 系一氢原子,一低级烷基元或一羟基元,羟基之 取代位置乃在诺酮骨架内5-,6-,7-或 8─位置任何其-;而当羟基之取代位置系在 诺酮骨架内之5-,6-,7-或8二位置时, 则R2"乃为一氢原子或一低级烷基元;或者, 当R2"系一羟基元时,则诺酮骨架内之5- ,6-,7-及8─位置乃被氢原子所占住而不 再被羟基所取代;与如下通式(9)所示之一种 烷醯胺衍生物式中,R3,R4,及A之定义同 前,X'系一卤素原子,一种烷磺醯氧基,一种 芳烃磺醯氧基或一种种芳烃基烷磺醯氧基,藉利 用一种硷类化合物,于一种溶剂之存在下或缺乏 下,于由室温至200℃间之温度起反应经1至 30小时,以得通式(1)所示之诺酮化合物 或其一种类,或(c)于一种溶剂之存在下, 于由室温至100℃间之温度还原如下通式(1 1)所示之诺酮衍生物经1至10小时式中, R1及诺酮骨架内3-及4-位置间之碳-碳 键之定义悉如同前;R2"系一氢原子,一种低 级烷基元或如通式所示之一种基元(式中R3及 R4之定义同前;M则为一种未饱和之低级 次 烷基),而如通式所示之基元的取代位置则在 诺酮骨架内之5-,6-,7-或8-位置任何 其一;当如通式所示之基元的取代位置系在诺 酮骨架内之5-,6-,7-,或8─位置,则 R2"'乃为一氢原子或一低级烷基元;或者,当 R2'"系如通式所示之一种基元时,则诺酮骨 架内之5-,6-,7-及8-位置乃被氢原子 所占住而不再被如通式所示之基元所取代,以得 通式(1)所示之诺酮化合物或其一种类。 |
