| 主权项 |
1﹒制备下式所示之一种化合物的方法:式中,Z系 氢原子或一种可轻易移除之酯防护基元;X系( a)下式所示之一种基元(i)─ORA式中R A系氢原子;(ii)─CORb,式中RB系 氢原子,羟基,任意被取代之(低级)烷基或任 意环被取代之苯基或杂环基,烷基上之取代基为 一个以上卤基,羟基,氧基,羧基,(低级)烷 氧羰基,胺甲醯基,(低级)烷氧基,胺基,( 低级)烷胺基、二(低级)烷胺基,(低级)烷 醯胺基,或任意经取代之苯基或杂环基,而苯环 或杂环上之取代基乃为一个以上羟基,(低级) 烷氧基,卤基,(低级)烷基,卤基(低级)烷 基,甲磺醯基,氧基,(低级)烷硫基,胺基, (低级)烷胺基,二(低级)烷胺基,(低级) 烷醯胺基,(低级)烷醯氧基,羧基,羧基(低 级)烷基,磺酸基或磺酸基(低级)烷基;或( iii)─OCORC式中RC系胺基,(低级 )烷胺基,二(低级)烷胺基或任意被取代之( 低级)烷基而其,取代基之定义悉如在(ii) 项内所述及者;或(b)一种经取代之(低级) 脂油基,(低级)环脂油基或(低级)环脂油基 (低级)脂油基或一种环被取代之苯基,苯(低 级)烷基,杂环基,杂环基(低级)烷基,或杂 环硫基(低级)、烷基,上述脂油基,环脂油基 ,苯基或杂环基等中之取代基乃为:式中,R1 系氢原子,(低级)烷基或苯基,而R2及R3 分别为氢原子,(低级)烷基或苯基或基;( ii)─ORd,式中Rd系胺基,(低级)烷 胺基,二(低级)烷胺基,经取代之(低级)烷 基,(低级)烯基或任意环经取代之苯基,苯基 (低级)烷基,杂环基或杂环基(低级)烷基, 而烷基,苯基及杂环基上之取代基的定义悉如( a)(ii)内所述及者(iii)─O(CH 2)nORr,式中n系由1至6之一整数,而 Rr系任意被取代之(低级)烷基或任意环被取 代之苯基或杂环基,烷基,苯基或杂环基上之取 代基的定义乃悉如在(a)(ii)项内所述及 者;(iv)─OCORr',式中Rr'系胺基 ,(低级)烷胺基,二(低级)烷胺基或Rr, 假若Rr'不代表未经取代之(低级)烷基;( vii)─OSO2Rr,式中Rr之定义悉如 在(b)(iii)项内所述及者;式中Rr系 (低级烷基,而Rr之定义乃如在(b)(ii i)项内所述及者;(ix)─S(O)nRd ,式中,n系0,1或2而Rd之定义乃如在( b)(ii)项内所述及者,或当n=0时,被 为─C─NR5R6,式中,R4系氢或(低级 )烷基,而R5及R6分别为氢或(低级)烷基 ,设若Rd不代表未经取代之苯基;(x)─C ORf,式中Rf系胺基(低级)烷基,(低级 )烷胺基(低级)烷基,二(低级)烷胺基(低 级)烷基,─NRNR2,─NR17NR18 ,─NROR19,─S─R17,─O(CH 2)n─A─Re或NReRg,式中R17, R18及Re系(低级)烷基,R19系氢,或 (低级)烷基,a系O,S,NH或NCH3而 n及rg之定义则悉如在(b)(iii)及( b)(viii)项内所述及者;(xi)─P O(ORw)2,式中Rw系氢或(低级)烷基 ;(xii)─NHRh,式中Rh系任意可取 代之苯基,任意可取代之杂环基,─CH=NH ,─SO3H,─OH,(低级)烷氧基,胺基 ,(低级)烷胺基,二(低级)烷胺基,─NH COCH3,─CS2CH3,─SO2CH3 ,式中R7及R8分别为(低级)烷基,苯基或 苯(低级),─C─R9,式中R9系(低级) 烷基,苯基或苯(低级)烷基,或─C─Ri, 式中Ri式胺基(低级)烷基,─Nh2,(低 级)烷胺基,二(低级)烷胺基,,式中r10 系(低级)烷基或任意被取代之苯基杂环基而苯 基及杂环基上取代基的定义乃悉如在(a)(i i)项内所述及者,(xiii)─S─C─R u,式中Ru系(低级)烷基而被胺基,(低级 )烷胺基或二(低级)烷胺基所取代者(xiv )─NRjRk,式中Rj系(低级)烷基而R k系(低级)烷基,(低级)烷氧基,杂环基, 胺基或─C─Ri,式中Ri之定义乃如同在( b)(xii)项内所述及者,或Rj及Rk与 氮合并成设若当Rk为胺基或─CH2CH2N H2时,rj则为甲基,且Rj及Rk不同时为 (低级)烷基;(XV)─NRj'Rk',式中 Rj'系(低级)烷氧基,而Rk'系(低级)烷 基,杂环基,胺基(低级)烷基,(低级)烷胺 (低级)烷基,二(低级)烷胺基(低级)烷基 ,或,式中R1之定义乃如在(b)(xii) 项内所述及者,或RJ'及Rk'可与氮原子并成 (xvi)─NRlRmRn,式中Rl,Rm 及Rn分别为(低级)烷基,或三者与氮原子并 成(xvii)─N=CR─Rx,式中Rx系 (低级)烷基或任意环被取代之苯基或杂环基, 而苯基或杂环基上之定义悉如在(a)(ii) 项内所述及者;(xviii)─N=CRxR y,式中Ry系(低级)烷基或任意环被取代之 苯基或杂环基,而在苯基上或杂环基上之取代基 乃如在(a)(ii)项内所述及,而Rx则如 在(b)(xvii)项内所述及者;(xix )=N─Rp,式中rp系羟基,(低级)烷氧 基,胺基,二(低级)烷胺基或(xx)─C─ (CH2)nNR15R16,n系由1至6之 整数,而R15及R16系分别代表氢原子或( 低级)烷基;而Y系氢原子或选自如下群属之一 种基元(a)任意被取代之(低级)脂油基,( 低级)环脂油基或(低级)环脂油基(低级)脂 油基,而其取代基为一个以上羟基,(低级)烷 氧基者,任意被取代之苯氧基,任意被取代之杂 环氧基,任意被取代之(低级)烷硫基,任意被 取代之苯硫基,任意被取代之杂环硫基,氢硫基 ,胺基,(低级)烷胺基,二(低级)烷胺基; (低级)烷醯氧基,(低级)烷醯胺基,任意被 取代之苯基,任意被取代之杂环基,羧基,(低 级)烷氧羰基,胺甲基基,N─(低级)烷基胺 甲醯基,N,N─二(低级)烷基胺甲醯基,卤 基,氰基,氧基,硫基,─SO3H,─OSO 3h;─SO2─(低级)烷基,(低级)烷亚 磺醯基,硝基,磷酸基或─OP(ORe)(O Rr),式中,Re及Rr之定义同前,而(低 级)烷硫基上之取代基系一个以上之卤基,羟基 ,(低级)烷氧,基,胺基,(低级)烷醯胺基 或任意被取代三苯基或杂环基,而苯基或杂环基 上之取代基为一个以上之羟基,((低级)烷氧 基,卤基,(低级)烷基,由基(低级)烷基, 甲磺醯基,(低级)烷硫基,胺基,(低级)烷 醯胺基,(低级)烷醯氧基,羧基,羧基(低级 )烷基,磺酸基或磺酸(低级)烷基;(b)─ ORs式中Rs系任意被取代之(低级)烷基或 (低级)烷硫基或任意被取代之苯基或杂环基, 而烷基及烷醯胺基上之取代基为一个以上之卤基 ,羟基,(低级)烷氧基,(低级)烷胺基,二 (低级)烷胺基,胺基,胺基氧基,(低级)烷 醯胺基者,或任意被取代之苯基或杂环基,而苯 基或杂环基上之取代基为一个以上之羟基,(低 级)烷氧基,卤基,(低级)烷基,卤基(低级 )烷基,甲磺醯基,(低级)烷硫基,(低级) 烷胺基,二(低级)烷胺基,胺基,(低级)烷 醯胺基,(低级)烷醯氧基,羧基,羧基(低级 )烷基,磺酸基或磺酸基(低级)烷基者;(c )─S(O)nRs,式中n系0,1或2,而 Rs之定义同前;(d)卤基,及(e)任意被 取代之苯基或杂环基,而其中之取代基为一个以 上之羟基,(低级)烷氧基,卤基,(低级)烷 基,卤基(低级)烷基,甲矿醯基,(低级)烷 硫基,胺基,(低级)烷胺基,二(低级)烷胺 基,(低级)烷醯胺基,(低级)烷醯氧基,羧 基,羧基(低级)烷基,磺酸基或磺酸基(低级 )烷基;或其一种制药上适用之类,设若Y系 氢原子,则X不可为─CH2OCH2CH2O CH3,此法为令下式所示之一种化合物式中, Q示苯基或(低级)烷基,R"示一可轻易移离 之酯基元诸如对一硝基酯或三甲基甲矽烷乙酯 ,而X及Y之定义悉如同前,于诸如苯,二氯甲 烷,二恶烷,二甲基甲醯胺,二甲亚,甲醇等 惰性有机溶剂内、于由室温至所用溶剂之回流温 度起环化反应;然后藉诸如水解,氢化或光解等 已知方法移除可移除之酯基元,以及,任意地, 其他防护基元,且,必要待,若Y示氢原子:则 藉令该产物于一种惰性溶剂诸如四氢喃内,于 一种强硷,诸如氢化钠,苯基锂或丁基锂之存在 下,受一种对应之亲电子剂,诸如一种卤素(如 Br2,I2),一种烷基卤(如CH3I), 或一种类似之卤化物,(如一种脂油族,环脂油 族卤化物,一种甲苯磺酸酯,或甲磺酸酯,一种 环氧化物,一种环硫化物,一种醛类,酮类或酯 类,之处理而转化为其他所欲之产物,其中,Y 不示氢者。 2﹒如请求专利部份第1项之一种方法,其中,y系 氢原子者。 3﹒如请求专利部份第1项之一种方法,其中,Y系 C1─C6烷基而任意被一羟基所取代者。 4﹒如请求专利部份第1项之一种方法,其中,Y系 ─羟乙基者。 5﹒如请求专利部份第1至4﹒项之一种方法,其中 ,X系式中n系1至6之一整数;(b)─(C H2)nNHOH,式中,n系1至6之一整数 (c)─(CH2)nPO(O─C1─C6a lbyl)2,式中,n系1至6之一整数;( a)─(CH2)nNH─C─C1─C6al kyl,式中,n系1至6之一整数;(e)─ (CH2)nN=CH,式中,n系1至6之一 整数;(f)─(CH2)nOC(CH2)m NRARB,式中n及m分别为1或2,而RA 及Rb各别为氢或(低级)烷基;或(g)─( CH2)nNHC─Rc,式中,n系1至6之 一整数,而Rc为C1─C4烷基,苯基或─( ch2)m─,而m为1或2。 |
