| 主权项 |
1﹒制造式I化合物之方法式中R1为氟-,氯-或 溴-甲基,或2'-氟乙基;R2为COR6, 其中R6为C1─3烷基,或OR2及R3一起 形成16,17-异丙叉二氧基;R3为氢 原子,甲基(其可为-或-构型),或次甲 基;R4为氢、氯或氟原子;R5为氢或氟原子 ………符号代表单或双键,本制法包含:(a) 使对应式I之化合物进行酯化,但开始物质中含 有自由17-硫羧酸基(或官能相等之基)成 自由17-羟基(R3可为氢原子或甲基或次 甲基),任何其他反应性基均可任意加以保护; (b)使对应式I之化合物和能以卤原子取代Y 之化合物反应,但开始物质中含有式─COS( CH2)nY之17-取代基,式中Y为可被 取代之基,n为1或2;(c)使对应式I且具 有II-氧基之化合物还原而形成所欲之11 -羟基雄烷;(d)使对应式I且具有被保护之 11-羟基化合物脱保护基;(e)使对应式 I,且具有9,11─双键(在11-位置无取 代基)之化合物和一种或多种能引人所欲之9 -卤-11-羟基之反应剂反应(f)使对应 式I,且………代表双键之化合物进行部分还原 而得………代表单键之对应化合物。 2﹒依第1(a)项之制法,系使对应式I,且含有 自由17-硫羧酸或官能相等之基之化合物和 式R─Hal二卤烷化剂反应,式中Hal系可 被取代之卤原子。 3﹒依第1(a)项之制法,系使对应式I,且含自 由17-羟基之化合物以或醯氯加以酯化而 形成第1项所定义之式i化合物。 4﹒依第1(b)项之制法,系使用对应式i,且含 有式─COS(CH2)nY之17-取代基 (式中Y为可被取代之卤原子)之化合物为开始 物质。 5﹒依第1(C)项之制法,其中还原反应是藉助于 硷金属或硷土金属硼氢化物。 6﹒系第1(d)项之制法,系使用对应式I,且具 有11-三C1─6烷矽氧基或11-全氟 -或氯-醯氧基之化合物。 7﹒依第1(d)项之制法或第6项之制法, 系利 用水解而脱除保护基。 8﹒依第1(e)项之制法,系藉助于N-溴-醯胺 或-亚胺而引入9-卤-11-羟基,接着 以硷处理而形成对应之9,11-环氧化物 ,最后使环氧化物和氟化氢或氯化氟反应而得第 1项所定义之式i化合物。 9﹒依第1(e)项制造式中r4为氯之式i化合物 之制法,系和N-氯-醯胺或-亚胺反应而引入 所欲之9-氯-11-羟基。 10﹒依第1(f)项之制法,其中部份还原反应系在 钯触媒之存在下,进行氢化而得。 |
