发明名称 止痛化合物之制法
摘要
申请公布号 TW039977 申请公布日期 1981.11.01
申请号 TW06712030 申请日期 1978.09.30
申请人 礼来大药厂 发明人 EDWARD LEE SMITHWICK, JR;ROBERT CURTIS ARTHUR FREDERICK;ROBERT THEODORE SHUMAN
分类号 A61K37/02;C07K4/10 主分类号 A61K37/02
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒制备如下通式之化合物及其药物用无毒性酸加 成 盐之方法:其中L及p在应用时表明物像不重性 R4系氢或C1─C3伯烷基;R5系氢或甲基 ;所受限制为R4与R5之一系C1─C3伯烷 基,另一系氢;其特征为从下式之化合物,(式 中R1及R2系独立为氢或─胺基保护基,例 如第三丁氧羰基,R4及R5之定义如上)用一 种酸介质(例如三氟醋酸,在冰醋酸中之HCl ,或甲酸)裂除保护剂。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之一种制法,其中 R4系C1─C3伯烷基。 3﹒根据上述请求专利部份第2项之一种制法,其中 R4系甲基。 4﹒根据上述请求专利部份第1项之一种备L─酪胺 醯基─D─丙胺醯基─甘胺醯基─N─甲基─ L─苯丙胺醯胺醋酸盐之方法,特征在使N一 第三丁氧羰基─L─酪胺醯基─D─丙胺醯基─ 甘胺醯基─N─甲基─L─苯丙胺醯胺与三氟 醋酸反应,随后于醋酸中冷冻乾燥。 5﹒根据上述请求专利部份第1项制备L酪胺醯基─ D─丙胺醯基─甘胺醯基─L──甲基苯丙胺 醯胺醋酸盐之方法,特征在使N─第三丁氧羰 基─L─酪胺醯基─D─丙胺醯基─廿胺醯基─ L──甲基苯丙胺醯胺与HCl在冰醋酸内反 应,随后于醋酸中冷冻乾燥。 6﹒根据上述请求专利部份第1项制备L─酪胺醯基 ─D─丙胺醯基─廿胺醯基─N─正丙基─L ─苯丙胺醯胺:醋酸盐之方法,特欲在使N─ 第三丁氧羰基─L─酪胺醯基─D─丙胺醯基─ 甘胺醯基─N─正丙基─L─苯丙胺醯胺与三 氟醋酸反应,随后于醋酸中冷冻乾燥。 7﹒根据上述请求专利部份第1项制备L─酪胺醯基 ─D─丙胺醯基─甘胺醯 基─N─乙基─L ─苯丙胺醯胺醋酸乙方法,特征在使N─第 三丁氧羟基─L─酪胺醯基─D─丙胺醯基─甘 胺醯基─N─乙基─L─苯丙胺醯胺与三氟醋 胺反应,随后于醋酸中冷冻乾燥。
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