| 主权项 |
1﹒用以制备具有下式之化合物及其药物合格酸加 成 之方法: (其中W为2─喃基或2─吩 基而随意以R1R2N(CH2)m─基取代于 5─位置; 4─咪唑基而随意以甲基取代于5─位置,2─ 唑基或2─胍基─4─唑基。B为2─喃 基或2─吩基而以R1R2N(CH2)m─ 基取代于5─位置;苯基而以R1R2N(CH 2)m─取代于3─或4─位置;或3─啶基 而以R1R2N(CH2)m─取代于位置5或 6,或4─啶基而以上述基取代于位置2。R 1及R2为甲基;m为1)。此法包括使式(Ⅱ )化合物:(其中W之定义参照式(I),而D 为─SCH2CH2NH2)与式(Ⅲ)嘧啶酮 衍生物反应:(其中B'为2─喃基,2─ 吩基或B;其中B之定义参照式(I);当W含 R1R2N(CH2)m─基时,反应在酸性条 件下进行,例如在醋酸或盐酸或氢溴酸水液中, 而当W为2─喃基或2─吩基时,反应在硷 存在下,例如于乙醇中之乙醇钠存在下,于周围 温度至回流温度进行,然后当B1为2─喃基 或2─吩基,及随意当W为2─喃基或2─ 吩基时,使如此所得产物与提供R1R2N( CH2)m─取代基(其中m为1)之曼里期剂 反应,然后将如此所得式,(I)化合物转化为 类。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中B为 5─二甲胺基甲基─2─喃基,6─二甲胺基 甲基─3─啶基,或2─二甲胺基甲基─4─ 啶者。 3﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中曼里 期剂系在原处由胺R1R2NH与甲醛制备,其 中R1及R2定义参照式(I)。 4﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中曼里 期剂为预定制成者。 5﹒根据上述请求专利部份第4项之方法,其中曼里 期剂为二甲基亚甲基氯化铵或碘化铵,或双(二 C1─4烷胺基)甲烷。 |
