| 主权项 |
1﹒一种用以制造下式新颖之─醯氧基乙醯胺之 方 法(式中,R1表示氯或溴原子,R2表示三氟 甲基、氟或氯原子,R3表示支链型C3─5烷 基或环烷基,R4表示羧酸之醯基),其法系以 下式之4─氨基苯甲醛(式中,R1及R2各表 示与上述相同基团),与下式异(式中,R3 表示与上述相同基团)及下式羧酸相反应而得( 式中,R4表示与上述相同基团)。 2﹒如请求专利部份第1项及第4项之方法,其中该 反应系于溶剂内,以0至66℃之温度进行。 3﹒如请求专利部份第1项及第4项之方法,其中该 反应系于室温下经历数小时(5-175小时) 始完成。 4﹒用以制造下式苯基乙醇胺 (式中,R1表示氯 或溴原子,R2表示三氟甲基、氟或氯原子,R 3表示支链型C3─5烷基或环烷基),以及以 无机或有机酸将它转化为彼等之生理可接受之酸 加成的方法,其法系以下式之4─氨基苯甲醛 (式中,R1及R2表示与上述相同基团)与下 式异(式中,R3表示与上述相同基团),以 及下式羧酸(式中,R4表示与上述相同基团) 相反应,再将生成之下式─醯氧基乙醯胺(式 中,R1,R2,R3及R4皆表示与上述相同 基团)藉氢化物(如金属氢化物或复合金属氢化 物)予以还原而得,若有必要,可藉无机或有机 酸将生成之式Ⅱ苯基乙醇胺转化为彼等之与生理 相容之醯加成。 5﹒如请求专利部份第4项之方法,其中该反应系于 溶剂内进行。 6﹒如请求专利部份第4项及第5项之方法,其中第 一反应步骤系于0至66℃间之温度,最好是 在室温下进行。 7﹒如请求专利部份第4项及第5项之方法,其中之 还原反应系于低或稍高之温度(介于0至100 ℃之间)下进行。 8﹒如请求专利部份第4项、第5项及第7项之方法 ,其中之反应系于使用溶剂之沸点温度下进行。 9﹒如请求专利部份第4项、第5项、第7项及第8 项之方法,其中系以甲硼烷/四氢喃作为氢化 物,且以四氢喃作为溶剂。 10﹒如请求专利都份第4项、第5项及第7-9项之 方法,其中在还原步骤系使用式I之─醯氧基 乙醯胺之粗制品。 11﹒如请求专利部份第4项及第7-10项之方法, 其中之反应系于硷水溶液(如水/氨)内进行。 |
