| 主权项 |
1﹒制备如下通式化合物及其药物合格无毒性酸加 成 盐之方法式内L与D定义对掌性(chiral ity);R1系氢;R2系甲基;R3系氢, 甲基或正一丙基;X系氢、对位一甲氧基,对位 一羟基;此制法之特点为使下式之化合物与一适 当之脱除保护剂,例如三氟乙酸,在约0-50 ℃温度反应:式内R3意义向前;R6系氢,或 胺基保护基;R7系如上定义之R2 ;R8系 氢或羟保护基;X'系如上定义之X或羟保护基 ;Z'系如上定义之Z或Z之先质(包括树脂载 体);附带限制为R6.R7.R8.X'或Z '诸项中至少有一项系经保护之原子团。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其特点为 脱除保护剂系三氟乙酸。 3﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备L─乾酪 胺醯基─D─胺丙醯基─胺乙醯基─L─苯基胺 丙醯基─L─p─甲氧苯基胺乙醯胺及其药物合 格无毒性酸加成盐之方法,其特点为使N─t ─丁氧羰基─L─乾酪胺醯基─D─胺丙醯基─ 胺乙醯基─L─苯基胺丙醯基─L─p─甲氧苯 基胺乙醯胺与三氟乙酸反应。 4﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备L─乾酪 胺醯基─D─胺丙醯基─胺乙醯基─L─苯基胺 丙醯基─L─苯基胺乙醯胺及其药物合格无毒性 酸加成盐之方法,其特点为使N─t─丁氧羰 基─L─乾酪胺醯基─D─胺丙醯基─胺乙醯基 ─L─苯基胺丙醯基─L─苯基胺乙醯胺与三氟 乙酸反应。 5﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备L─乾酪 胺醯基─D─胺丙醯基─胺乙醯基─L─苯基胺 丙醯基─D─苯基胺乙醯胺及其药物合格无毒性 酸加成盐之方法,其特点为使N─t─丁氧羰 基─L─乾酪胺醯基─D─胺丙醯基─胺乙醯基 ─L─苯基胺丙醯基─D─苯基胺乙醯胺与三氟 乙酸反应。 6﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备L─乾酪 胺醯基─D─胺丙醯基─胺乙醯基─L─苯基胺 丙醯基─D─p─羟苯基胺乙醯胺及其药物合格 无毒性酸加成盐之方法,其特点为使N─t─ 丁氧羰基─L─乾酪胺醯基─D─胺丙醯基─胺 乙醯基─L─苯基胺丙醯基─D─p─羟苯基胺 乙醯胺与三氟乙酸反应。 7﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备L─乾酪 胺醯基─D─胺丙醯基─胺乙醯基─L─苯基胺 丙醯基─D─苯基胺乙醯基─N─甲基醯胺及其 药物合格无毒性酸加成盐之方法,其特点为使N ─t─丁氧羰基─L─乾酪胺醯─D─胺丙醯 基─胺乙醯基─L─苯基胺丙醯基─D─苯基胺 乙醯基─N─甲基醯胺与三氟乙酸反应。 8﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备L─乾酪 胺醯基─D─胺丙醯基─胺乙醯基─L─(N─ 甲基)苯基胺丙醯基─L─苯基胺乙醯胺及其药 物合格无毒性酸加成盐之方法,其特点为使N ─t─丁氧羰基─L─乾酪胺醯基─D─胺丙醯 基─胺乙醯基─L─(N─甲基)苯基胺丙醯基 ─L─苯基胺乙醯胺与三氟乙酸反应。 9﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备L─乾酪 胺醯基─D─胺丙醯基─胺乙醯基─L─(N─ 甲基)苯基胺丙醯基─D─苯基胺乙醯胺及其药 物合格无毒性酸加成盐之方法,其特点为使N ─t─丁氧羰基─L─乾酪胺醯基─D─胺丙醯 基─胺乙醯基─L─(N─甲基)苯基胺丙醯基 ─D─ 苯基胺乙醯胺与三氟乙酸反应。 10﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备L─乾酪 胺醯基─D─胺丙醯基─胺乙醯基─L─(N─ 乙基)苯基胺丙醯基─L─苯基胺乙醯胺及其药 物合格无毒性醯加成盐之方法,其特点为使N ─t─丁氧羰基─L─乾酪胺醯基─D─胺丙醯 基─胺乙醯基─L─(N─乙基)苯基胺丙醯基 ─L─苯基胺乙醯胺与三氟乙酸反应。 11﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备L─乾酪 胺醯基─D─胺丙醯基─胺乙醯基─L─(N─ 正丙基)苯基胺丙醯基─L─苯基胺乙醯胺及其 药物合格无毒性酸加成盐之方法,其特点为使N ─t─丁氧羰基─L─乾酪胺醯基─D─胺丙 醯基─胺乙醯基─L─(N─正丙基)苯基胺丙 醯基─L─苯基胺乙醯胺与三氟乙酸反应。 12﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备(N─甲 基)─L─乾硫胺醯基─D─胺丙醯基─胺乙醯 基─L─(N─甲基)苯基胺丙醯基─L─苯基 胺乙醯胺及其药物合格无毒性酸加成盐之方法, 其特点为使N─t─丁氧羰基─(N─甲基) ─L─乾酪胺醯基─D─胺丙醯基─胺乙醯基─ L─(N─甲基)─苯基胺丙醯基─L─苯基胺 乙醯胺与三氟乙酸反应。 13﹒根据上近请求专利部份第1项用以制备(N─甲 基)─L─乾酪胺醯基─D─胺丙醯基─胺乙醯 基─L─(N─甲基)─苯基胺丙醯基─D─苯 基胺乙醯胺及其药物合格无毒性酸加成盐之方法 ,其特点为使N─t─丁氧羰基─(N─甲基 )─L─乾酪胺醯基─D─胺丙醯基─胺乙醯基 ─L─(N─甲基)─苯基胺丙醯基─D─苯基 胺乙醯胺与三氟乙酸反应。 |
