β淀粉样肽的成像及β淀粉样肽的聚集的抑制

摘要

本发明提供了咔唑基荧光分子在制备诊断β淀粉样肽相关疾病的药物中的用途。本发明还提供了咔唑基荧光分子在制备治疗和/或预防β淀粉样肽相关疾病的药物中的用途。咔唑基荧光分子可以结合到β淀粉样肽及其聚集体，同时还伴随显著的荧光增强效果，因此可以用于β淀粉样肽的标记和直接成像，同时可以运用TIRFM技术来研究它们对于β淀粉样肽聚集和纤维化的作用效果。咔唑基荧光分子可以作为β淀粉样肽的聚集的抑制剂，是无毒的并表现出保护神经细胞免受β淀粉样肽聚集体的毒害的效果。咔唑基荧光分子的这些性质以及它的穿透血脑屏障和靶向β淀粉样斑块的能力，使得它可以成为阿兹海默氏症的潜在神经保护药物或可能的治疗药物。

主权项

咔唑基荧光分子在制备成像和检测β淀粉样肽单体、寡聚体和纤维的药物中的用途，其中，所述咔唑基荧光分子包括如下的S和V系列：其中，Ar为杂芳环，选自由吡啶基、取代吡啶基、喹啉基、取代喹啉基、吖啶基和取代吖啶基组成的组；R₁为烷基或2‑(2‑甲氧乙氧基)‑乙氧基；R₂为乙烯基；R₃为烷基或羟基取代的烷基；X为阴离子，选自由氟离子、氯离子、溴离子、碘离子、硫酸氢根离子、磷酸二氢根离子、碳酸氢根离子、甲苯磺酸根离子和甲磺酸根离子组成的组。