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1.制备下式化合物之方法 式中R1可在尚未被R2取代之 啶 环上任何位置处一或多取代,系选自 氢、氯和 C1-C8 烷基;式中R2可 为在尚未被R1取代之 啶环上任何 位置处一取代,系 及X为选自下述化合物的胺基官能: 7 -C1- MTL( 即甲基 7 (S)-7- 脱氧基-7-氯-1-硫--林可 胺化物 )及 7-MTL( 即甲基 1- 硫--林可胺化物 );此法包含使 下式之胺基酸溶于一惰性溶剂例如乙 中形成溶液A (式中 R1 如上述定义;式中 -OH可为在尚未被 R1 取代之 啶 环上任何位置处一取代者 )并将选自 下述之糖胺化合物: 7-C1-MTL 及 7-MTL 溶于惰性有机溶剂例如 丙酮,水及其混合物中,形成溶液 B ,再将溶液 A 与 B 于10℃至回流温 度反应。2.制备下式化合物之方法 式中 R1 和 R2 可为在环内 2. 3. 4.5.6.7.8 或 9 位次上-或 多取代,系选自氢、氯和 C1-C8 烷 基;式中 R2 可为在尚未被 R1 取代 之 啶环上任何位置-取代,系 O ║ 及 X 为选自下述化合物的胺 -C-X 基官能基:7-C1-MTL ( 即甲基 7-(S)-7-脱氧基-7-氯-1- 硫--林可胺化物 )及7-MTL ( 即甲基 1-硫--林可胺化物 ) ;式中 R3 选自 H、CH3.C2H5 或-CH2-CH2-OH ;式中 n 乃 1-4 ( 含 )之整数;此法包含使下 式之胺基酸溶于一惰性溶剂例如乙 中形成溶液 A ( 式中 R1 如上述定义;式中-C- OH 可为在尚未被 R1 取代之 啶环 上任何位置-取代;式中 R3 如上述 )并将选自 7 - C1 - MTL 及 7- MTL 之化合物溶于惰性溶剂例如丙 酮,水或其混合物形成溶液 B,再将 溶液 A 与 B 于10℃到回流温度反应 。3.制备下式化合物之方法 此去包咶使下式化合物以氢在催化剂 例如 PtO2 存在下于溶济如 H2O、 H2O + MeOH 或 H2O + EtOH 内 及过量之 HC1 中,于 5-50 psi 压力下催化还原最高达48小时。 式中 R1 乃乙基及X系 7(S)-氯-甲 基 1-硫--林可胺化合物。4.制备下式化合物之方 法 此法包括使下式化合物以氢在催化剂 例如 PtO2 存在下于溶济如 H2O、 H2O + MeOH 或 H2O + EtOH 内 及过量之 HC1 中,于 5-50 psi 压力下催化还原最高达48小时。 其中 R1 为丁基及X及7(S)-氯-甲 基 1-硫--林可胺化合物。 |
