| 主权项 |
1.制备下式所示之羧酸 式中,A示一价键或一低级次烷 基,B示一价键或一种二价饱和或未 饱和之低级脂油基,而R示一氢原子 一种直链型或枝链型烷基而可被羟基 ,羧基,磺酸或苯氧基取代一次以上 者,上间之苯氧基则可任意被低级烷 基,低级烷氧基,卤素,硝基,氰基 ,羧基或醯胺基取代一次以上者;或 R示一芳烷基,其中芳基部分可被卤 素,羟基,低级烷氧基,氰基,羟基 ,硝基,醯胺基,低级烷基或三氟甲 基取代一次以上,而其烷基部份乃为 任意非饱和性而含至多4个碳原子; 或R示苯甲醯甲基,其中,苯基部份 可被卤素,羟基或低级烷基所取代; 或R示一衍生自一脂油,芳脂油或芳 羧酸或磺酸之醯基团,而芳基部则任 意被卤素,羟基或低级烷基取代一次 乙上;或R示一芳基而可被卤素,三 氟甲基,苯基,4-氯基苯甲醯基或 4-氯基苯氧基所取代者,但设定: 当A示一价链,则R不得为氢,甲基 ,乙基,羟乙基,苄基或苯基,及其 生理上可接受之盐,酯及醯胺之方法 ,此方法为: a ) 令下式所示之一种化合物 与N1-被保护之 起反应, 然后,俟裂解其保护基用后,藉烷化 或醯化反应,引入取代基R;或与已 经被R基取代之 起反应;或 b ) 令下式所示之一种化合物 与如下式所示之一种化合物起反应: 其中,符号X1及X2中之一代 表一NH2 基团,而另一符号则代表 CH2CH2X -N 基团, CH2CH2X A及R之定义同前,X示一反应 性残基,B示一价链,一种饱和性或 未饱和性低级脂油基团,或一可转变 为该基团之残基,而Y示一酸醯胺或 -COOR2 ,其中,R2示一氢原子 或一低级烷基或一可转变为该基团之 残基。 其后,若属所希,将获得之化合 物转化为其中种游离羧酸,盐,酯或 醯胺,若属所希,将B基团转化为一 种饱和性或未饱和性之低级脂油基团 ,或将取代基R輚化为不同之取代基 R。2.如请求专利部份第1.项之方法,此方 法系用来制造请求专利部份第1.项之 化合物,而此方法实质上乃如说明书 内所述及者而示范者。3.如请求专利部份第1.项之 化合物,此 等化合物系依请求专利部份第1.或2. 项之方法所制备者。 |
