| 主权项 |
1.制备通式(I)化合物之方法: 其中R1及R2代表下列各种: ┌──────┬─────────┐ │ R1 │ R2 │ ├──────┼─────────┤ │ C6H5- │ C6H5CH2- │ │ C6H5- │ p-C1-C6H4CH2- │ │ C6H5- │ p-F-C6H4CH2- │ │ p-C1-C6H4- │ p-C1-C6H4CH2- │ │ p-C1-C6H4- │ C6H5CH2- │ │ p-F-C6H4- │ C6H5CH2- │ │ C6H5- │ 2,4-diC1-C6H3CH2-│ │ p-F-C6H4- │ p-F-C6H4CH2- │ │ p-F-C6H4- │ p-C1-C6H4CH2- │ │ t-Bu │ C6H5CH2- │ │ t-Bu │ p-C1-C6H4CH2- │ │ t-Bu │ p-F-C6H4CH2- │ └──────┴─────────┘ ┌───────┬──────────┐ │ R1 │ R2 │ ├───────┼──────────┤ │ C6H5- │ o-F-C6H4CH2- │ │ p-C1-C6H4- │ o-F-C6H4CH2- │ │ C6H5- │ o-C1-C6H4CH2- │ │ p-MeO-C6H4 │ C6H5CH2- │ │ C6H5- │ C6H5- │ │ p-F-C6H4-│ p-F-C6H4CH2- │ │ C6H5- │ 2,4-diC1-C6H3CH2- │ │ t-Bu │ o-C1-C6H4CH2- │ │ t-Bu │ -o-F-C6H4CH2- │ │ t-Bu │ m-C1-C6H4CH2- │ │ t-Bu │ m-CF3-C6H4CH2- │ │ C6H5- │ p-t-Bu-C6H4CH2- │ │ p-C1-C6H4- │ C6H5- │ │ p-C1-C6H4- │ p-C1-C6H4- │ │ p-C1-C6H4- │ p-F-C6H4- │ │2,4-diC1-C6H3-│ C6H5- │ │ p-F-C6H4- │ p-F-C6H4- │ │ p-F-C6H4- │ C6H5- │ │ i-Bu │ C6H5- │ │ n-Bu │ p-C1-C6H5- │ │ t-Bu │ 2-C1-4-F-C6H3CH2-│ │ t-Bu │ 2-F-4-C1-C6H3CH2-│ │p-OCF2HC6H4- │ C6H5- │ │ C6H5- │ p-t-Bu-C6H4- │ │ C6H5- │ o-C1-C6H4- │ │ C6H5-│ o-F-C6H4- │ │ p-C1-C6H4- │ o-C1-C6H4- │ │ p-C1-C6H4- │ o-F-C6H4- │ │ p-F-C6H4- │ o-C1-C6H4- │ │ p-F-C6H4- │ o-F-C6H4- │ │ C6H5- │ o-Me-C6H4- │ │ p-C1-C6H4- │ o-Me-C6H4- │ └───────┴──────────┘ ┌─────────┬───────┐ │ R1 │ R2 │ ├─────────┼───────┤ │ 2,4-diC1-C6H3- │p-F-C6H4- │ │ o-C1-C6H4- │p-MeO-C6H4- │ │ 2,4-diC1-C6H3- │p-C1-C6H4- │ │ 2,4-diC1-C6H3- │o-C1-C6H4- │ │ 2,4-diC1-C6H3- │o-F-C6H4- │ │ p-C6H5CH2O-C6H4- │ C6H5- │ │p-(p-C1-C6H4CH2O)-│ C6H5- │ │ C6H4- │ │ │ m-C1-C6H4- │p-C1-C6H4- │ │p-(p-F-C6H4CH2O)- │ C6H5- │ │ C6H4- │ │ │ m-C1-C6H4- │ p-F-C6H4- │ │ m-C1-C6H4- │ p-MeO-C6H4- │ │ 2,4-diC1-C6H3- │ m-C1-C6H4- │ │ o-Me-C6H4- │ p-F-C6H4- │ │ p-F-C6H4- │p-CO2CH3-C6H4-│ │ p-OC2H5-C6H4 │ p-C1-C6H4- │ │ p-OCF2H-C6H4- │ p-C1-C6H4- │ │ p-OCF2H-C6H4- │ o-C1-C6H4- │ │ o-Br-C6H4- │ p-C1-C6H4- │ │ o-Br-C6H4- │ p-F-C6H4- │ │ p-NO2-C6H4- │ C6H5- │ │2-C1-5-NO2-C6H3- │ C6H5- │ │ p-Me-C6H4- │ C6H5- │ │ o-MeO-C6H4- │ C6H5- │ │ o-MeO-C6H4- │ p-C1-C6H4- │ │ o-MeO-C6H4- │ p-F-C6H4- │ │ p-Br-C6H4- │ C6H5- │ │ p-Br-C6H4- │ p-Br-C6H4- │ │ p-Br-C6H4- │ p-C1-C6H4- │ │ p-Me-C6H4- │ p-Me-C6H4- │ └─────────┴───────┘ R1 R2 │ o-C1-C6H4- │ p-Me-C6H4- │ o-F-C6H4- │ p-Me-C6H4- │ p-F-C6H4- │ p-NO-C6H4- │ p-Me-C6H4- │ p-Me-C6H4- │ m-NO2-C6H4- │ C6H5- │ o-C1-O6H4- │ o-C1-C6H4- │ m-CF3-C6H4- │ C6H5- │ p-CF3-C6H4- │ C6H5- │ m-CF3-C6H4- │ p-C1-C6H4- │p-OCF2CHF2-C6H4-│ C6H5- │p-OCF2CHF2-C6H4-│ p-C1-C6H4- │p-OCF2CHF2-C6H4-│p-OCF2CHF2-C6H4- │ t-Bu │ o-Br-C6H4CH2- │ t-Bu │ 2,4-diF-C6H3CH2- │ t-Bu │ o-MeO-C6H4CH2- │ Et│ C6H5- │ Et │ p-C1-C6H4- │ Et │ p-F-C6H4- │ n-Pr │ C6H5- │ C3H5- │ C6H5- │ n-Bu │ C6H5- │ n-Bu │ p-F-C6H4- │ n-Bu │ 2,4-diF-C6H3CH2- │ t-Bu │ C6H5- │ t-Bu │ p-C1-C6H4- │ n-He │ p-F-C6H4- │ C6H11 │ C6H5- │ C6H11 │ p-C1-C6H4- │ t-Bu │ p-MeO-C6H4CH2- │3-NO24-C1C6H3- │ C6H5- │ m-C1-C6H4-│ C6H5- R1 R2 m-F-C6H4- p-C1-C6H4- m-F-C6H4- p-F-C6H4- p-OCH3C6H4- C6H5- p-OC6H5-C6H4- C6H5- O-OCH3-C6H4- p-OCH3-C6H4- o-F-C6H4- p-OCH3-C6H4- p-NO2-C6H4- p-C1-C6H4- p-OCH3-C6H4- p-C1-C6H4- p-OC6H5-C6H4- o-C1-C6H4- p-OC6H5-C6H4- o-F-C6H4- o,p-diC1-C6H3- p-OCH3-C6H4- p-OCH3-C6H4- p-F-C6H4- p-OCF2CHF2-C6H4- o,p-diC1-C6H3- p-CO2Me-C6H4- C6H5- p-CN-C6H4- C6H5- p-CH3-C6H4- p-C1-C6H4- p-CH3-C6H4- p-F-C6H4- o-OCH4-C6H4- 2,4-diC1-C6H3- p-OC6H6-C6H4- p-C1-C6H4- p-OC6H6-C6H4- p-F-C6H4- p-OCH(CH3)2-C6H4- p-C1-C6H4- n-Bu p-CH3-C6H4- n-He p-CH3-C6H4- 本方法之特点为使通式(Ⅱ)或(Ⅲ )之一种化合物: (在其中,R1及R2系如上文所界 定及X为卤素)与1,2,4-三氮 唑在酸结合剂存在下或与1,2,4 -三氮唑之一种 金属盐于一种便利 之溶剂中反应,该反应系在约20至 100℃温度下进行,然后产物自反应 混合物离析出,例如将反应混合物倾 入水中并将生成之固体自便利之溶剂 中再结晶。2.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,其特点为通式(I)之化合物为1-( 1,2,4-三氮唑-1-基)-2 -(4-氟苯基)-2-(4-氯苯 基)乙-2-醇;1-(1,2,4 -三氮唑-1-基)-2-(2-氟 苯基)-2-(4-氟苯基)乙-2 -醇;1-(1,2,4-三氮唑- 1-基)-2-(4-氟苯基)-2 -(2,4-二氯苯基)乙-2-醇 ;1-(1,2,4-三氮唑-1- 基)2,2-二(4-氟苯基)乙- 2-醇;1-(1, 2,4-三氮唑 -1-基)-2-(4-氯苯基)- 2-(2-氯苯基)乙-2-醇;或 1-(1,2,4-三氮唑-1-基 )-2-(4-氟苯基)-2-(2 -氯苯基)乙-2-醇。 |
