| 主权项 |
1.一种制法,用以制备下式(I)之化 合物, 和它们之制药上可接受之酸加成盐以 及立体化学异构形式,式中 R1 为氢,1至6C原子直链或支链 烷基或Ar R2 为氢,1至6C原子直链或支链 烷基或Ar R3 为氢或1至6C原子直链或支链 烷基; Alk为低级亚烷基; A为下列之二价根价:-CH2-CH2- ,-CH2-CH2-CH2-,-C-C- ││ R4R5 或-C-N-,其碳原子结合到S- │ R6 原子,其中R4,R5和R6各自 独立选自氢和1至6C原子直链或 支链烷基群中,且其中R4和R5 亦可完成一饱和或不饱和之5-或 6-元碳环,随意有一1至6C原 子直链或支链烷基取代;和 Q为选自具化学式-X-Ar(a)之 根基群中之一 其中x为选自下列之一:>c=o, >CH-OH, >CH-O-C-R7, ∥ O CH2>C(01至c原子 和﹒二二C=N-NH,,该R,为氢或 1至6C原子直链或支链烷基且该q 为整数2或3;以及 选自下式之根基群中之一 式中R8为氢或1至6C原子直链或 支链烷基,R9,R10和R11各自独 立选自氢或卤素群中之一; 式中Ar为苯基或有取代之苯基,该 有取代之苯基带有一个氨基及/或1 ,2或3个卤素原子; 此制法之特点为 (1)用下式之适当反应性酯 式中w为一适当之释离基, 与下式之适当取代 啶 在适当之反应一惰性溶剂中进行反 应;或 (2)用下式之中间体 分别与下式之环合剂 式中L为一适当之释离基, 在适宜之反应一惰性溶剂中进行反 应;或 (3)用下式之2-氢硫基嘧啶酮 与下式之试剂 式中w'为一适当之释离基, 在适宜之反应一惰性溶剂中进行反 应; 且,若Q为式(a)之一根基,随意选 择性地将如此制得之下式化合物 分别在适当之羰基-变-羟基还原 介质中,或在适当之羰基-变-亚 甲基还原介质中进行分别转化成下 式之化合物 或随意选择地将(I-d)中之羰 基官能基进行缩酮化反应,或随意 选择地将式(I-c)之化合物与 适当之低级链烃酸,醯卤化物或 进行反应而转化成下式之化合物 以及若Q为式(b)之一根基,随意选 择性地将如此制得之下式化合物 转化成下式之化合物 将式(I-b)之化合物在适宜之 氧化性介质中进行反应,随后将如 此形成之醯胺进行水解 且,如果需要,将式(1)之化合物用 适当之酸处理转化成治疗上有效之无 毒性酸加成盐,或反过来,将酸加成 盐用硷处理转化成游离之硷形式;及 /或制备它们之立体化学异构形式。2.如请求专利 部份第1.项所述之制法用 以制备请求专利部份第1.项中之式(I) 化合物式中R1为1至6C原子直链 或支链烷基者。3.如请求专利部份第1.项所述之制 法用 以制备请求专利部份第1.项中之式(I) 化合物,式中R1为低级烷基,A为 -CH2-CH2-CH2-以外的根基,Q 为式(a)其中X为>c =o 之一根基 或为式(b)其中R9,R10和R11为 氢之一根基,Ar为氨基苯基以外之 根基,R2为氢或1至6C原子直链 或支链烷基和R9为氢者。4.一种制法,用以制备选 自6-﹝2- ﹝4-(1H- -3-基)-1 - 啶基﹞乙基)-3,7-二甲基 -5H- 唑并﹝3,2-a﹞嘧啶 -5-酮和其制药上可接受之酸加成 盐群中之一化合物,其特点为用6- (2-氯乙基)-3,7-二甲基- 5H- 唑并﹝3,2-a﹞嘧啶- 5-酮与3-(4- 啶基)-lH - 进行反应,且如果需要,制备 其制药上可接受之酸加成盐。5.一种制法,用以制 备选自6-﹝2- ﹝4-(4-氟苯甲醯基)-1- 啶基﹞乙基﹞-2,3-二氢-7- 甲基-5H- 唑并﹝3,2-a﹞ 嘧啶-5-酮及其制药上可接受之酸 加成盐群中之一化合物,其特点为用 6-(2-氯乙基)-2,3-二氢 -7-甲基-5H- 唑并﹝3,2 -a)嘧啶-5-酮与(4-氟苯基 )(4- 啶基)甲酮进行反应,且 如果需要,制备其制药上可接受之酸 加成盐。6.一种制法,用以制备选自6-﹝2- ﹝4-(4-氟苯甲醯基)-1- 啶基﹞乙基﹞-3,7-二甲基-5 H- 唑并﹝3,2一a﹞嘧啶-5 -酮及其制药上可接受之酸加成盐群 中之一化合物,其特点为用6-(2 -氯乙基)-3,7-二甲基-5H - 唑并﹝3,2,-a﹞嘧啶-5- 酮与(4-氟苯基)(4- 啶基) 甲酮进行反应,且如果需要,制备其 制药上可接受之酸加成盐。 |
