| 摘要 |
Jedinjenje formule (I), ili njena farmaceutski prihvatljiva so,u kojojX1 predstavlja CR1 ili N;X3 je CR3 ili N; X4 je CR4 ili N;X5 je CR5;u kojoj jedna i ne više od jedne X1, X3 i X4 predstavlja N;gde je R1 vodonik;gde R2 predstavlja aril, heteroaril ili non-aromatičnu heterociklil grupu G1, čija grupa G1 je po slobodnom izboru supstituisana sa 1, 2, 3 or 4 supstituenta nezavisno odabranih uz grupe koju čine, cijano, amino, amino-(C1-8)alkil, N-(C1-4)alkil-amino-(C1-8)alkil, N-(C1-4)alkil-amino-(C1-8)alkil, aminokarbonil, tiokarbamoil, halogen, (C1-8)alkil, halogen-(C1-8)alkil, hidroksi, okso, (C1-8)alkoksi, halogen-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio, halogen-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil, (C3-8)cikloalkil-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkiltio, (C2-8)alkenil, (C2-8)alkinil, (C2-8)alkenoksi, (C2-8)alkinoksi i (C3-8)cikloalkil, aril, heteroaril ili ne-aromatična heterociklil grupa G2, čija grupa G2 ije po slobodnom izboru supstituisana sa 1, 2, 3, ili 4 supstituenta koji su po slobodnom izboru odabrani iz grupe, koju čine cijano, aminokarbonil, halogen, (C1-8)alkil, halogen-(C1-8)alkil, hidroksi, (C1-8)alkoksi, halogen-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio, halogen-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkiltio, (C2-8)alkenil i (C2-8)alkinil;gde R3 predstavlja vodonik;R4 predstavlja vodonik, cijano, halogen, (C1-8)alkil, halogen-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi, halogen-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio, halogen-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkiltio, (C2-8)alkenil, ili (C2-8)alkinil;gde R5 predstavlja vodonik, cijano, halogen, (C1-8)alkil, halogen-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi, halogen-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio, halogen-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkiltio, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkoksi, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkiltio, (C2-8)alkenil, ili (C2-8)alkinil; iligde R4 i R5, uzeti zajedno, predstavljaju -C(H)=C(H)-C(H)=C(H)- ili (C1-8)alkilensku grupu, u kojoj su (C1-8)alkilenska grupa 1 ili 2 -CH2-članovi u prstenu po slobonom izboru zamenjeni sa članovima u hetero prstenu i po slobodnom izboru odabrani iz grupe, koju čine -N(H)-, -N[(C1-8)alkil]-, -O-, -S-, -S(=O)- ili -S(=O)2-;gde je R6 (C1-8)alkil, halogen-(C1-8)alkil, hidroksi-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil, merkapto-(C1-8)alkil, (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil, amino-(C1-8)alkil, N-(C1-4)alkil-amino-(C1-8)alkil, N,N-di(C1-4)alkil-amino-(C1-8)alkil, (C2-8)alkenil, ili (C2-8)alkinil;ili R5 i R6, uzeti zajedno, predstavljaju (C1-4)alkilensku grupu, u kojoj (C1-4)alkilenska grupa 1 -CH2- član prstena po slobodnom izboru zamenjen sa članom hetero prstena koji je po slobodnom izboru odabran iz grupe, sastoji od -N(H)-, -N[(C1-4)alkil]-, -O-, -S-, -S(=O)- ili -S(=O)2-;E1 predstavlja -C(R7)(R8)- u kojoj svaki R7 i R8 predstavlja vodonik;E2 predstavlja -C(R11)(R12)-; ilije svaka R11 i R12 nezavisno odabrana iz grupe, koju čine vodonik, cijano, halogen, (C1-8)alkil, halogen-(C1-8)alkil, (C1-8)alkoksi-(C1-8)alkil i (C1-8)alkiltio-(C1-8)alkil;iliR11 i R12, zajedno predstavljaju okso ili -CR15R16-CR17R18-gde su R15, R16, R17 i R18 nezavisno odabrani iz grupe koju čine vodonik i fluoro.Prijava sadrži još 20 patentnih zahteva. |
