| 主权项 |
1.制造以下列化学式(I)所代表之乙 内醯 衍生物以及其药学上可容许使 用之盐类之方法; (上式中,X示氢或OR4 R,示氢,碳数为1-20之烷基或 碳数为3-6之环烷基,R2示氢, 碳数为1-5之烷基或碳数为3-6 之环烷基,R3.R4为相同或不同 之取代基,分别示氢,碳数为1-5 之烷基), 该方法系以下列化学式(Ⅱ)所 示化合物,或以化学式(Ⅲ)所代表 之化合物和另以化学式(Ⅳ)所示化 合物在水、酒精、醋酸等有机溶剂或 其混合溶剂中,于室温至回流温度间 ,使之反应1小时至数小时, 上述化合物(Ⅱ)、(Ⅲ)与( Ⅳ)之化学式如下所示: (上式中,R5.R6.R7为 相同或不同之取代基:分别代表氢、 烷基或芳烷基。) (上式中,R1示氢、碳数为1 -20之烷基或碳数为3-6之环烷 基,R2示氢,碳数为1-5之烷基 或碳数为3-6之环烷基), 必要时,再实施下列(i)之O 一烷基化作用或(ii)之N一烷基化 作用为特征者; (i)在不会阻 与无水甲醇等反应之 适当溶剂中,于诸如低价烷基胺 、硷金属烷基氧化物等有机盐基 存在下,和对一甲苯磺醯氯、氯 化甲烷等反应,同时或以后,再 和醇类于室温或适当加热下或加 热回流下,反应数小时至数阡以 达成O一烷基化作用; (iii)在不会阻 与无水甲醇等反应之 适当溶剂中,于诸如低价烷基胺 、硷金属烷基氧化物、烷氧基化 物金属盐等盐基存在下,和卤化 烷类、卤化环烷类、二烷基硫酸 、对一甲苯磺酸烷基酯、对一甲 苯磺酸环烷基酯等在室温或适当 加热下,反应数小时至数日以达 成N一烷基化作用。 |
