| 主权项 |
1.由通式所代表之一种N- 醯基酸性氨 基酸 衍生物及其盐之制法: 式中各自之R1 ,R2,R3及R4 可相同或不同,表可被选自卤原子或 羟基,C1-4 烷基,C1-4 烷氧基或 C1-5烷醯氧基中之至少一个取代基 所取代之氢或C1-8 烷基,C3-7 环 烷基,C2-4 烯基或苯基- C1-4 烷 基,或R1 及R2及/ 或R3及R4 当一起表示邻接之氮原子时,形成 咯烷基,呱碇基,或吗福 基;R5 系表示可被选自卤原子或羟基,胺基 ,C1-4烷基,连氧基,C1-4 烷氧 基,苯基,卤取代苯基,苯基- C1-4烷基,C1-4 烷氧取代苯基- C1-4烷基,胺基-C1-4烷基,二 -C1-4烷胺基-C1-4 烷基,(4 -甲基 -l-基) 甲基,羟取代 C1-4烷基,C1-4烷氧取代苯基- C2-4烯羰基,苯基-C1-4烷氧羰 胺基,苯基-C1-4烷氧羰胺基- C1-4烷基,C1-4烷氧取代苯醯胺 基或 咯烷羰甲基中之至少一个取代 基所取代之C3-7,环烷基, 嗯基, 喃基, 唑基, 咯烷基,四氢 喃基, 喃基, 碇基,呱碇基, 基,吗福 基,苯并 嗯基,苯并 喃基,色烯基,C1-5 烷醯基,苯 醯基,糠醯或 羰基;A系表一键 或可被选自弄羟基,C1-4,烷基或苯基 中之至少一个取代基所取代之C1-5 次烷基,C2-5 烯基或C4-6 次炔基 ;而n为l,2或3;其系包含[A ]令通式所代表之化合物或其盐 式中R1,R2,R3,R4及n同 上所述,与通式所示化合物或在其羧 基之反应衍生物反应 式中R5和A同上所界定意义,[B ]令通式所代表之化合物或在其羧基 之反应衍生物 式中R3,R4,R5,A及n同上 所界定,与通式所示之胺反应 式中R1,R2同上所述,[C ] 通式所代表之化合物或在其羧基之反 应衍生物: 式中R1,R2,R5,A及n同上 所界定,与通对或所示化合物反应 式中R3和R4 同上所述,或[D] 选式所代表之化合物或在其羧基之 反应衍生物 式中R5,A和n同上,与通式所示 之胺反应: 式中R1和R2同上所界定。2.如请求专利部份第1.项 之制法,系用 以制备由通式所代表之一种N一醯基 酸性氨基酸胼衍生物或其盐: 式中R1,R2,R3,R4,R5 ,A及n同第一项所界定意义,其包 含 通式所示化合物或其盐: 式中R1,R2,R3,R4及n同 上,与通式所示之化合物或在其羧基 之反应衍生物反应 式中R5和A同上所界定。3.如请求专利部份第2.项之 制法,其中 每一R1和R2可相同或相异,代表 氢或一未取代之C1-8 烷基者。4.如请求专利部份第 2.或3.项之制法, 其中各自之R3和R4可相同或不同 ,系代表氢原子或一未取代之C1-8 烷基者。5.如请求专利部份第2.或3.项之制法, 其中R3和R4系一起接于氮原子形 成 咯烷基,呱碇基或吗福 基。6.如请求专利部份 第2.项之制法,其中 各自之R1,R2,R3及R4可相 同或不同,代表一氢原子或一未取代 C3-7之环烷基,C2-4烯基或苯基 -C1-4烷基7.如请求专利部份第2.至6.项中任一项 之制法,其中A系代表C2-5 次烯基 。8.如请求专利部份第7.项之制法,其中 A系代表次乙烯基者。9.如请求专利部份第2.至8.项 中任一项 之制法,其中R5系代表一 喃基。10.如请求专利部份 第2.至9.凡项中任一项 之制法,其中n为2 者。11.如请求专利部份第2.至10. 项中任一项 之制法,其中反应系在- 25℃至 50℃达成者。12.如请求专利部份第1.项之制法,系 用 以制备通式所代表之N- 醯基酸性氨 基酸 衍生物或其盐。 式中R1,R2,R3,R4,R5 ,A及n同第1.项所界定意义,其包 含令由通式所代表之化合物或在其羧 基之反应衍生物: 式中R3,R4,R5,A及n同上 ,与通或或示之胺反应: 式中R1和R2同上所界定。13.如请求专利部份第12.项 之制法,其中 各自之R1和R2可相同或不同,分 别代表氢原子或一未取代之C1-8烷 基。14.如请求专利部份第12.或13.项之制法, 其中各自之R3和R4可相同或不同 ,分别代表氢原子或未取代之C1-8 烷基。15.如请求专利部份第12.或l3.项之制法, 其中R3和R4系一起邻接于氮原子 形成 咯烷基,呱碇基或吗福 基。16.如请求专利部 份第12.项之制法,其中 各自之R1,R2,R3和R4可相 同或不同,系代表一氢原子或未取代 之C3-7环烷基,C2-4烯基或苯基 - C1-4烷基者。17.如请求专利部份第12.至16.项中任 一项 之制法,其中A为C2-5次烯基。18.如请求专利部份第 17.项之制法,其中 A为次乙烯基。19.如请求专利部份第12.至18.项中任 一项 之制法,其中R5为 喃基。20.如请求专利部份第12.至 19.项中任一项 之制法,其中n为2。21.如请求专利部份第12.至20.项 中任一项 之制法,其中该反应系在-25℃至 50℃下达成者。22.如请求专利部份第1.项之制法, 系用 以制备由通式所代表之N- 醯基酸性 氨基酸 衍生物或其盐: 式中R1,R3,R3,R4,R5 ,A及n同第1.项所定,其包含令通 式所代表之化合物或在其羧基之反应 衍生物: 式中R1,R2,R5,A及n同上 ,与由通式所示之胺反应: 式中R3和R4同上所界定。23.如请求专利部份第12.项 之制法,其中 各自之R1和R2可相同或不同,系 代表氢原子或未取代之C1-8,烷基。24.如请求专利 部份第22.或23.项之制法, 其中各自之R3和R4可相同或不同 ,系代表氢原子或未取代之C1-8,烷 基。25.如请求专利部份第22.或23.项之制法, 其中R3和R4一起邻接于氮原子, 形成 咯烷基,呱碇基或吗福 基。26.如请求专利部 份第22.项之制法,其中 各自之R1,R2,R3及R4可相 同或不同,代表一氢原子或未取代之 C3-7环烷基,C2-4烯基或苯基- C1-4烷基。27.如请求专利部份第22.至26项中任何一 项之制法,其中A为C2-6次烯基。28.如请求专利部份 第27.项之制法,其中 A为次乙烯基。29.如请求专利部份第22.至28.项中任 一项 之制法,其中R5为 喃基。30.如请求专利部份第22.至 29.项中任一项 之制法,其中n为2。31.如请求专利部份第22.至30项 中任一项 之制法,其中反应系在一25℃至 50℃下达成者。32.如请求专利部份第1.项之制法, 系用 以制备由通式所代表之N- 醯基酸性 氨基酸 衍生物或其盐: 式中R1,R2,R5,A和n同第 1.项所界定意义,其包含令由通式所 代表之化合物或在其羧基之反应衍生 物: 式中R5,A及n同上所述,与通式 所示之胺反应: 式中R1和R2同上所界定。33.如请求专利部份第32.项 之制法,其中 各自之R1和R2可相同或不同,代 表一氢原子或未取代之C1-8烷基。34.如请求专利部 份第32.项之制法,其中 R1和R2系一起邻接于氮原子,形 成未取代之 咯烷基,呱啶基或吗福 林基35.如请求专利部份第32.项之制法,其中 各自之R1和R2系可相同或不同, 为一氢原子或未取代之C3-7环烷基 ,C2-4烯基苯基-C1-4烷基。36.如请求专利部份第32.至 35.项中任何一 项之制法,其中A为C2-5次烯基。37.如请求专利部份 第36.项之制法,其中 A为次乙烯基。38.如请求专利部份第32.至37.项中任 何一 项之制法,其中R5为一 喃基。39.如请求专利部份第 32.至38.项中任何一 项之制法,其中n为2。40.如请求专利部份第32.至39. 项中任何一 项之制法,其中该反应系在-25℃ 至50℃下达成者。 |
