| 主权项 |
1.一种制备下式化合物: 式中R1为氢,C1-C4烷基, 基, m为0至2之整数(包括); n为2至5之整数(包括); Z为氧,硫或亚甲基;及 A为 啶甲苯基, 咯烷甲苯基,5 -二甲胺甲基-3- 吩基,5- 啶甲基-3- 吩基,6- 啶 甲基-2- 啶基; 4一 啶甲基-2- 啶基,1 ,2,3,6-四氢-1- 啶基, 5-二甲胺甲基-2- 喃基,5- 二甲胺-4-甲基-2- 吩基, 及其无毒药用合格盐,水合物及 媒合物之方法,本法包含令下式所示 之取代之乙二亚胺酸二醯胺 [式中A,m,Z,n及R1定义如 上]与下式化合物 于非反应性有机溶剂内于约0℃至约 100℃之温度下反应;[式中两个R 基为相同,且可为 其中X及Y分别为氢,(C1-C4 )烷基,(C1 -C4 )烷氧基,氯 ,溴,硝基,甲磺醯基,苯磺醯基, 环(C1- C4 )烷基或苯基;X' 及Y'分别为氢,(C1-C4 )烷 基,或苯基;X"及Y"分别为氢或 (C1- C4 )烷基;以及 及 分别为(C1- C4 )烷基或苯 基]。2.依据上述请求专利部份第1.项之方法 此方法系用以制下式化合物 式中R1为氢或C1- C4 烷基,m 为0或1,n为2或3,Z为氧或硫 ,而A则如请求专利部份第1.项内所 述及者或制备其无毒药用合格盐,水 合物或媒合物;本法包含令下式之取 代之乙二亚胺酸二醯胺 [式中A,m,Z,n及R1定义如 上]与下式化合物 于非反应性有机溶剂内于约O℃至约 100℃之温度下反应; [式中两个R基为相同,且可为3.根据上述请求专利 部份第1.项之方法 ,此方法系用以制备下式化合物 式中R1为氢或甲基;及R6 与R7 分别为甲基或二者与所连接乏氮一起 表示 咯烷环或 啶环;或制备其无 毒药用合格盐,水合物或媒合物;本 法包含令下式化合物 [式中R1,R6及R7 定义如上] 与N,N'一硫代双苯二甲醯亚胺于 无反应性有机溶剂内,于约10℃至 约50℃之温度下反应。4.根据上述请求专利部份第 1.项之方法 ,此方法系用以制备下式化合物 式中R1及R5 分别为氢或甲基,以 及R6及R7分别为甲基或乙基;或 制备其无毒药用合格盐,水合物或媒 合物;本法包含令下式化合物 [式中R1,R5,R6 及R7 定义 如上]与N,N'-硫代双苯二甲醯 亚胺于非反应性有机溶剂内于约10 ℃至约50℃之温度下反应。5.根据上述请求专利部 份第1.项之方法 ,此方法系用以制备下式化合物 式中R1 及R5 分别为氢或甲基,以 及R6 及R7 分别为甲基或乙基;或 制其无毒药用合格盐,水合物或媒合 物;本法包含令下式化合物 [式中R1,R5 ,R6 及R7定义 如上]与N,N'一硫代双苯二甲醯 亚胺于非反应性有机溶剂内于约10 ℃至约50℃之温度下反应。6.根据上述请求专利部 份第1.项之方法 ,此方法系用以制备下式化合物 式中R1 及R5 分别为氢或甲基,以 及R6及R7 分别为甲基或乙基,或 二名与所附接之氮一起表示 啶基; 或制其无毒药用合格盐,水合物或媒 合物;本法包含令下式化合物 [式中R1,R5 ,R6 及R7定义 如上] 与N,N'-硫代双苯二甲醯 亚胺于非反应性有机溶剂内于约10 ℃至约50℃之温度下反应。7.一种制备3-胺基-4-[3-( 3 - 啶甲基苯氧基)内胺基]-1, 2,5- 二唑或其无毒药用合格盐 ,水合物或媒合物之方法,包含令N -[3-(3- 啶甲基苯氧基)丙 基]乙二亚胺酸二醯胺与约略等莫耳 量之N,N'一硫代双苯二甲醯胺于 非反应性有机溶剂内于约10℃至 50℃之温度下反应。8.一种制备3-胺基-4-[3-(3 - 咯烷甲基苯氧基)丙胺基]-1 ,2,5- 二唑或其无毒药用合格 盐,水合物或媒合物之方法,包含令 N-[3-(3- 咯烷甲基苯氧基 )丙基]乙二亚胺酸二醯胺与约略等 莫耳量之N,N'一硫代双二甲醯亚 胺于非反应性有机溶剂内于约10℃ 至约50℃之温度下反应。9.一种制备3-胺基-4-[3-(4 - 啶甲基-2- 啶氧基)内胺基 ]-1,2,5- 二唑或其无毒药 用合格盐,水合物或媒合物之方法, 包含令N-[3-(4- 啶甲基- 2- 啶氧基)丙基]乙二亚胺酸二 醯胺与约略等莫耳量之N,N'-硫 代双苯二甲醯亚胺于非反应性有机溶 剂内于约10℃至50℃之温度下反 应。10.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,其中约有等莫耳量之化合物Ⅱ与Ⅶ 反应。11.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,其中该反应进行历约20分钟至约 3小时。12.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,复包括以强 萃取沉淀之苯二甲醯 亚胺之步骤。13.根据上述请求专利部份第1.项之 方法 ,其中该非反应性有机溶剂系由包含 二氯甲烷,氯仿,四氯化碳,二甲基 甲醯胺,二甲基乙醯胺,四氢 喃, 二乙二醇之二甲醚,苯,甲苯及二甲 苯之组中选出者。14.根据上述请求专利部份第1. 项之方法 ,其中使用式Ⅱ化合物之酸加成盐, 宜为三盐酸盐,且在与式Ⅶ化合物反 应前,该式Ⅱ化合物之酸加成盐经由 与有机 反应而就地转为自由 。 |
