发明名称 含有二氢╳啶之固体药剂配方及其制法
摘要
申请公布号 TW092562 申请公布日期 1987.11.01
申请号 TW074102642 申请日期 1985.06.19
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 卜爱德;史渥夫;卢赫曼
分类号 A61K31/44;C07D211/90 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.固体的,可迅速被吸收的药剂配方, 此药剂配方不含可检出量的溶剂以及 其活性化合物含量之最大标准偏差为 1.5%,此药剂配方含有1份重二氢 啶,0.01至1.5份重而平均分子 量为15,000至50,000的PVP, 1至12份重交联不溶的PVPP, 以及如果适当,其它的辅药。2.根据请求专利部份 第1.项之固体药剂 配方,其中含有0.01至1.5份重 PVP与2至8份重PVPP者。3.根据请求专利部份第1.项之 固体药剂 配方,其含有一种具有通式Ⅰ的二氢 啶 式中 R代表苯基,此苯基可被一个或两个 相同或不同的包括硝基,氯,CF3 ,OCHF2,和=N-O-N=等 取代基所取代, R1和R4相同或不同而且各代表烷 基(1-10个碳原子),此烷 基可随意被烷氧基(1-4个碳 原子),氟,氯或一个N-甲基 -N- 基所取代,以及 R2和R3相同或不同而且各代表烷 基(1-4个碳原子),此烷基 可随意被羟基取代,或代表氰基 。4.固体的,可迅速被吸收的药剂配方之 制法,此药剂配方不含可检出量的溶 剂以及其活性化合物含量之最大标准 偏差为1.5%,此药剂配方含有1份 重三氢 啶,0.01至1.5份重而平 均分子量为15,000至50,000的 PVP,1至12份重交联不溶的 PVPP,以及如果适当,其它的辅 药,该制法之特点为将1份重二氢 啶和0.01至1.5份重PVP溶在一 相当量的有机溶剂中,并且用1至 12份重的PVPP将此溶液作成颗 粒,将生成之颗粒更进一步加工为固 体药剂配方,如果适当可在加入其它 辅药后更进一步加工为固体药剂。5.根据请求专 利部份第4.项之制法,其 特点为使用甲醇,乙醇,丙酮,二氯 甲烷或氯仿或这些溶剂之混合物作为 有机溶剂,以二氢 啶为准其用量为 6至50份重者。
地址 德国