发明名称 经化学改性之淋巴球激素及其制法
摘要
申请公布号 TW092560 申请公布日期 1987.11.01
申请号 TW074100667 申请日期 1985.02.16
申请人 武田药品工业股份有限公司 发明人
分类号 C07K3/08;C07K15/06;C07K15/26 主分类号 C07K3/08
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种制造具有R OCH2CH2 的 聚乙烯二元醇之化学改性淋巴球激素 的方法;其中R为烷基或烷醯基等终 端氧原子之保护基,n为大约7- 120之正整数値,且能结合于部份淋 巴球激素的至少一个一级胺基,包括 :淋巴球激素与下式醛类反应: R OCH2CH2 O-CH2CHO 其中R和n所示定义悉如上述,该反 应系在大约中性范围之pH及在氰基 氢硼化钠或氢硼化钠等还原剂存在下 进行。2.如请求专利部份第1.项记载之方法, 其中还原剂为氰基氢硼化钠。3.如请求专利部份 第1.项记载之方法, 其中部份淋巴球激素具有分子量从 5,000到50,000。4.如请求专利部份第3.项记载之方法, 其中部份淋巴球激素具有分子量从 10,000到30,000。5.如请求专利部份第1.项记载之方法 , 其中部份淋巴球激素为干扰素,介白 质-2,巨噬细胞分化因子,巨噬细 胞促动因子,或在结构上及生理活性 上类似上述之物质。6.如请求专利部份第1.项记载 之方法, 其中部份淋巴球激素为干扰素-, 干扰素-,干扰素-,干扰素- d2,干扰素-d3,或介白质 -2。7.如请求专利部份第1.项记载之方法, 其中部份淋巴球激素为干扰素-。8.如请求专利 部份第1.项记载之方法, 其中部份淋巴球激素为干扰素-。9.如请求专利 部份第1.项记载之方法, 其中部份淋巴球激素为介白质-2。10.如请求专利 部份第1.项记载之方法, 其中聚乙烯二元醇具有分子量相当于 部份淋巴球激素分之量之1到10% 。11.如请求专利部份第1.项记载之方法, 其中聚乙烯二元醇的分子量为350到 6,000。12.如请求专利部份第1.项记载之方法, 其中一级胺基为部分淋巴球激素的离 胺酸残基之N-终端-胺基或- 胺基。13.如请求专利部份第1.项记载之方法, 其中聚乙烯二元醇可与部份淋巴球激 素的离胺酸残基之-胺基有15到 80%的结合率。14.一种制造具有 OCH2CH2 的 聚乙烯二元醇之化学改性淋巴球激素 ;其中R为烷基或烷醯基等终端氧原 子之保护基,n为大约7-120之正 整数値,且能结合于部分淋巴球撽素 的至少一个一级胺基。15.如请求专利部份第14.项 记载之改性淋 巴球激素,其中部分淋巴球激素具有 分子量从5,000到50,000。16.如请求专利部份第15.项 记载之改性淋 巴球激素,其中部分淋巴球激素具有 分子量从10,000到30,000。17.如请求专利部份第14.项 记载之改性淋 巴球激素,其中部分淋巴球激素为干 扰素,介白质-2,巨噬细胞分化因 子,巨噬细胞促动因子,或在结构上 及生理上类似上述之物质。18.如请求专利部份第 14.项记载之改性淋 巴球激素,其中部分淋巴球激素为干 扰素-,干扰素-,干扰素- ,干扰素-d2,干扰素-d3 ,或介白质-2。19.如请求专利部份第14.项记载之改 性淋 巴球激素,其中部分淋巴球激素为干 扰素-。20.如请求专利部份第14.项记载之改性淋 巴球激素,其中部分淋巴球激素为干 扰素-。21.如请求专利部份第14.项记载之改性淋 巴球激素,其中部份淋旽球激素为介 白质-2。22.如请求专利部份第14.项记载之改性淋 巴球激素,其中聚乙烯二元醇具有分 子量相当于部分淋巴球激素分子量之 1到10%。23.如请求专利部份第14.项记载之改性淋 巴球激素,其中聚乙烯二元醇的分子 量为350到6,000。24.如请求专利部份第14.项记载之 改性淋 巴球激素,其中一级胺基为部分淋巴 球激素的离胺酸残基之N-终端- 胺基或-胺基。25.如请求专利部份第14.项记载之 改性淋 巴球激素,其中聚乙烯二元醇可与部 分淋巴球激素的离胺酸残基之-胺 基有15到80%的结合率。
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