| 主权项 |
1.下式Ⅰ杂环化合物及其无毒加成盐之 制法 式中 Z系硫原子,但亦为氧当Y系硫或当 X=Y=N时; Y系氧原子或硫原子或亚甲基;Y亦 系氮原子当X为氮时; X系CH或氮原子; R1及R2系氢,卤或三氟甲基,甲 氧基,硫代甲基,硫代三氟甲基或 三氟甲氧基;及 R3及R4系氢,低级烷基或任意被 取代苯基或 啶核;「低级烷基」 系支链或宜链C1-5烷基; 该方法包括在硷或酸介质中水解式Ⅱ 之酯类: 式中R1,R2,R3,R4,X, Y及Z如前述,R1系支链或非支链 C1-5低级烷基,其中水解温度系为 25及100℃之间,在醇液介质,四 氢 喃/水,二恶烷/水或和水相容 溶剂中进行,必要时,盐化所得之酸 。2.依请求专利部份第1.项之制法,包括 水解式Ⅱ之产品,其中Z系硫。3.依请求专利部份第 1.或2,项之制法, 包括水解式Ⅱ之产品,其中Y系硫。4.依请求专利部 份第1.至3.项任一项之 制法,包括水解式Ⅱ之产品,其中 R1系氢,R2系氟。5.依请求专利部份第1.至4.项任一 项之 制法,包括水解式Ⅱ之产品,其中 R3系氢,R4系甲基或苯基。6.依请求专利部份第1.项 之制法,包括 水解式Ⅱ之产品,其中X系CH,R1 及R2系氢或其中之一系氢而另一则 选自氟或氯,R3及R4系氢或其中 之一系氢而另一则选自甲基或苯基, Z系硫及Y系硫或氧。7.依请求专利部份第1.项之制 法,式中 式Ⅱ化合物(其中Z系氧)之制备系 由式Ⅷ硝基衍生物: 式中R1,R2,R3,R4,X及 Y如请求专利部份第1.项中所述, R"系氢或低级烷基;经由加热状态 ,在溶液之惰性溶剂如甲醇之产物上 ,及在触媒(镍-Raney)存在下进 行氢作用之氢化反应(其温度系为此 反应型一般使用者)后获得式Ⅳ化合 物: 式中R1,R2,R3,R4,X, Y及R"如前述,然后该化合物进行 环化,其系藉由加热前氢化作用所得 产物至约110-150℃;此加热产物 多以在惰性溶剂之溶液形式。8.依请求专利部份 第1.项之制去,其中 式Ⅱ化合物(其中Z系硫)之制备系 使式Ⅱ化合物(其中Z系氧)在溶剂 中与P2S5反应而得。9.依请求专利部份第1.项之制 法,系制 备对应式Ⅰ新颖杂环化合物: 式中R1,R2,R3,R4,X, Y及Z如请求专利部第1.项所述。10.依请求专利部份 第3.项之制法,系制 备式Ⅰ新颖杂环化合物,其中Z系硫 。11.依请求专利部份第3.项之制法,系制 备式Ⅰ新颖杂环化合物,其中Y系硫 。12.依请求专利部份第4.项之制法,系制 备式Ⅰ新颖杂环化合物,其中R1系 氢,R2系氟。13.依请求专利部份第5.项之制法,系制 备式Ⅰ新颖杂环化合物,其中R3系 氢,R4系甲基或苯基。14.依请求专利部份第6.项之 制法,系制 备下式新颖杂环化合物:15.依请求专利部份第6.项 之制法,系制 备下式新颖杂环化合物:16.依请求专利部份第6.项 之制法,系制 备下式新颖杂环化合物:17.依请求专利部份第6.项 之制法,系制 备下式新颖杂环化合物:18.依请求专利部份第6.项 之制法,系制 备下式新颖杂环化合物:19.依请求专利部份第6.项 之制法,系制 备下式新颖杂环化合物:20.依请求专利部份第6.项 之制法,系制 备下式新颖杂环化合物:21.依请求专利部份第6.项 之制法,系制 备下式新颖杂环化合物:22.下式新颖化合物之分子 式 式中 Z系硫原子,但亦为氧当Y系硫或当 X=Y=N时; Y系氧原子或硫原子或亚甲基;Y亦 系氮原子当X为氮时; X系CH或氮原子; R1及R2系氢,卤或三氟甲基,甲 氧基,硫代甲基,硫代三氟甲基或 三氟甲氧基;及 R3及R4系氢,低级烷基或任意被 取代苯基或 啶核;「低级烷基」 系支链或直链C1-5烷基; 及其无毒加成盐。23.依请求专利部份第22.项之新 颖化合物 ,其中Z系硫。24.依请求专利部份第22.或23.项之新 颖化 合物,其中Y系硫。25.依请求专利部份第22.至24.项 任一项之 新颖化合物,其中R1系氢,R2系 氟。26.依请求专利部份第22.至25.项任一项之 新颖化合物,其中R3系氢,R4系 甲基或苯基。27.依请求专利部份第22.项之新颖化 合物 ,其分子式为:28.依请求专利部份第22.项之新颖化 合物 ,其分子式为:29.依请求专利部份第22.项之新颖化 合物 ,其分子式为:30.依请求专利部份第22.项之新颖化 合物 ,其分子式为:31.依请求专利部份第22.项之新颖化 合物 ,其分子式为:32.依请求专利部份第22.项之新颖化 合物 ,其分子式为:33.依请求专利部份第22.项之新颖化 合物 ,其分子式为:34.依请求专利部份第22.项之新颖化 合物 ,其分子式为:35.至少包括请求专利部份第22.至34. 项中 任一项化合物之新药品。 |
