| 主权项 |
1.一种选自包括下列组群之1,4-二 氢 啶-3,5-二羧酸衍生物之制 法: (i)下列一般化学式之酯类 式中R1为C1-C4烷基;R2为 C1-C4烷基,苯甲基,或苯甲醯 基或苯基,可随意被1个或多个C1 -C4烷氧基,C1-C4烷基,氰 基,羟基,三氟甲基或1个或多个卤 素原子所取代;R3及R4为相同或 相异,各代表氢,硝基或氯: (ii)其光学异构物及立体异构物, 及 (iii)其对应加成盐, 此制法包括将下列化学式之苯亚甲基 乙醯基醋酸酯 式中R1,R3及R4定义如上, 与下列化学式之胺基丁烯酸酯反应 H3C-(NH2)C=CH-CO-CH2 式中R2定义如上。2.如请求专利部份第1.项所述之 制法, 此制法包括将大约1mol化合物Ⅱ与 大约1mol化合物Ⅲ于极性有机溶剂 ,特别是C1-C4烷醇类,在室温 至反应混合物之 流温度间之混度下 反应1至24小时者。3.如请求专利部份第1.项所述之 制法, 其中胺基丁烯酸脂化合物Ⅲ系以下述 方法制得者: 1)将下列化学式之醇类 式中R2定义如上, 与下列化学式之乙醯化梅尔钟氏酸( Meldrum's acid) 于芳香族溶剂(特别是苯,甲苯或二 甲苯)中,在室温至反应混合物之回 流温度间之温度下反应0.2至4小时 ,而制得下列化学式之酮酯化合物 2 )将如是制得之酮酯化合物Ⅵ于氯 化溶剂(特别是二氯甲烷,氯仿)中 以NH3处理反应1至24小时。4.如请求专利部份第1.项 所述化学式I 之不对称杂环酯衍生物之制法,该制 法包括将下列化学式之二醇化合物 式中R1,R3及R4定义如上, 与下列化学式之呱啶酮化合物反应 式中R2定义如上。5.如请求专利部份第4.项所述之 制法, 其中系将该二醇化合物Ⅶ 之羟基予以 保护者。6.如请求专利部份第4.项所述之制法, 其中系将该二醇化合物Ⅶ大约1mol 与该呱啶酮化合物Ⅷ大约1mol,于 极性溶剂中,在无机或有机酸存在下 ,在室温及反应混合物之回流温度间 之温度下反应1至12小时者。7.如请求专利部份第4. 项所述之制法, 其中该二醇化合物Ⅶ系由下式化合物 之二茂烷核于酸性媒体中经由开环 作用而制得者。 式中R1,R3及R4定义如上,而 R'2及R'3可为相同或相异,各代表 氢或C1-C4烷基。8.如请求专利部份第1.项所述化学 式I 不对称杂环酯衍生物的镜像异构物之 制法,此制法包括 1)将下列化学式之二氢 啶化合物 式中R1,R3及R4定义如上,及 碳*-原子为R-或S-构型, 与羰基二咪唑反应; 2 )不经分离如是获得之中间产物而 将如是制得之反应混合物直接与下列 化学式之醇类 式中R2定义如上,及碳*-原子为 R-或S-构型; 于有机强硷之存在下反应,而制得下 列化学式之化合物 式中R1,R2,R3及R4定义如 上,及两个碳*-原子为R-或S -构型;然后 3 )于有机溶剂中以强酸处理所得化 合物XI中二氢 啶环上氮原子之保护 基,而制得下列化学式之镜像异构物 式中R1,R2,R3及R4定义如 上,及两个碳*-原子为R-或S- 构型。9.如请求专利部份第8.项所述之制法, 此制法包括: 于步骤1 将化合物X大约1mol 与羰基二咪唑大约1mol,于惰性溶 剂中,在室温至大约80℃间之温度 下反应0.5至4小时,及 于步骤2℃,将如是获得之反应混合 物 与有机强硷大约1mol在大约40℃ 至150℃间之温度下反应1至10小 时。 |
