| 主权项 |
1.下式所示之一种氟基烯内胺 式中 R示氢或(C1-C4,烷基); n和m为或1; A和B为各选自下列群属 x+y+z为至16,但当A 和B为O,S或SO2时,y必需大 于2; R1,R2,R3,R4和R为 氢或一(C1一C4)烷基或其药学 上可接受之酸加成盐。2.如请求专利部份第1.项之 一种氮基烯 丙胺,其中,n及m皆为0。3.如请求专利部份第1.项之 一种氟基烯 丙胺,其中,A或B示4.如请求专利部份第2.项之一种 氟基烯 丙胺,其中,x+y+z为0至4。5.如请求专利部份第4.项之 一种氟基烯 丙胺,其中,R示氢或甲基。6.如请求专利部份第4.项 之一种氟基烯 丙胺,其中,R示氢,n示l而m示 0,A示-CH-,x+y+z为0 │ R1 ,R1示甲基,即化合物2一异丁基 一3一氟基烯丙胺。7.如请求专利部份第6.项之一 种氟基烯 丙胺,它为(E)一2一异丙基一3 一氟基烯丙胺。8.如请求专利部份第1.项之一种氟 基烯 丙胺,其中,n及z为0,R为氢, B为O或S,而x+y=0至4。9.一种药学组成物,它包含MAO一 抑 制有效剂量之如请求专利部份第1.项 所请求之一种氟基烯丙胺以及一种药 用载剂或稀释剂。10.制造下式所示之氟基烯丙胺 其中 R示氢或一(C1一C4)烷基; n和m为或1; A和B各选自如下之群属 x+y+z为至16,但当A 和B为O,S,或SO2时,y必需 大于2; R1,R2,R3,R4和R5, 为氢或一(C1一C4)烷基或其药 学上可接受之酸加成盐类的方法; 此方法包括以一适当的还原剂还 原下式所示的丙烯酸或丙烯酸酯 以得下式所示的烯丙醇,然后以任何 适当的方法将此烯丙醇转换成所要的 产品11.如请求专利部份第1.项的方法,其中 ,还原剂是氢化二异丁基铝,而还原 反应是在0至一78℃下于己烷, ,四氢 喃,二乙醚或二氯甲烷中进 行2至24小时。12.请求专利部分第10.或11.项的方法, 其 中,烯丙醇系藉如下方式转化成所需 要的产物:令所指之烯丙醇与醯亚胺 ,于三芳香基膦或三烷基膦,偶氮二 甲酸二乙酯之存在下,在非质子性有 机溶剂中,于0至70℃下反应1至 24小时,按着在50至100℃下以 裂解生成之醯亚胺衍生物(经30 分至10小时)。13.请求专利部份第10.或11.项的方法, 其 中,烯丙醇系依如下方式转化成所需 要的产物:令所指之烯丙醇先受 PCl3或PBr3之处理或在硷存在下 受甲苯磺醯氯或甲磺醯氯之处理,接 着受氨之处理。14.如请求专利部份第10.一13.项的 方法, 其中n和m都为0。15.如请求专利部份第10.一13.项的 方法, 其中A或B为16.如请求专利部份第10.一13.项的方法, 其中x+y+z为至4。17.如请求专利部份第10.一13.项 的方法, 其中R是氢或甲基。18.请求专利部份第10.一13.项的 方法,其 中R是氢,n是1和m是,A是 一CH一,x+y+z是和R1是 │ R1 甲基,意即所产制的化合物为2一异 丁基一3一氮基烯丙胺。19.请求专利部份10.一13.项 的方法,其中 ,(E)一2一异丁基一3一氟基烯 丙鞍乃告制得。20.请求专利部份10.一13.项的方法, 其中 n和z为,R是氢,B为O或S和 x+y=至4。 |
