发明名称 硫代内醯胺–N–乙酸衍生物,其制法及其用途
摘要
申请公布号 TW096502 申请公布日期 1988.03.01
申请号 TW076101904 申请日期 1987.04.07
申请人 千寿制药股份有限公司;武田药品工业股份有限公司 发明人 吉田祥二;梅本纯正
分类号 A61K31/395;C07D265/36;C07D279/16 主分类号 A61K31/395
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种下列一般化学式之化合物或其盐: (式中,R1及R2为相同不同之氢 ,卤素,低级烷基,环烷基,低级烷 氧基,苯基烷氧基或三氟甲基;R3 为氢或甲基;R4为羧基或酯化羧基 ;及X为氧或硫)。2.如请求专利部分第1.项所述之化 合物 ,其中X为氧。3.如请求专利部分第1.项所述之化合 物 ,其中R1及R2之一为氢,另一为低 级烷基。4.如请求专利部分第1.项所述之化合物 ,其中化合物为8一乙基一3,4一 二氢一2一异丙基一3一硫代一2H 一1,4一苯并 一4一乙酸。5.如请求专利部分第1.项 所述之化合物 ,其中化合物为3,4一二氢一2, 8一二异丙基一3一硫代一2H一l ,4一苯并 一4一乙酸。6.如请求专利部分第1.项所 述之化合物 ,其中化合物为8一特丁基一3,4 一二氢一2一异丙基一3一硫代一2H 一1,4一苯并 一4一乙酸。7.如请求专利部分第1.项 所述之化合物 ,其中化合物为8一环己基一3,4 一二氢一2一异丙基一3一硫代一2H 一1,4一苯并 一4一乙酸。8.一种含有具下列一般化 学式之化合物 或其药学可接受盐的糖尿病合并症治 疗剂: (式中,R1及R2为相同或不同之 氢,卤素,低级烷基,环烷基,低级 烷氧基,苯烷氧基或三氟甲基;R, 为氢或甲基;R4为羧基或酯化羧基 及x为氧或硫)。9.一种具下列一般化学式的化合物 或其 盐之制法: 式中,R1及R2为相同或不同之氢 ,卤素,低级烷基,环烷基,低级烷 氧基,苯烷氧基或三氮甲基;R3为 氢或甲基;及X为氧或硫,此制法包 含水解具下列一般化学式之化合物: 式中R5为酯化羧基,其他符号所示 意义如同前述。10.一种具下列一般化学式的化合 物之制 法: 式中,R1及R2为相同或不同之氢 ,卤素,低级烷基,环烷基,低级烷 氧基,苯烷氧基或三氟甲基;R3为 氢或甲基;R5为酯化羧基;及X为 氧或硫,此制法包含将具下列一般化 学式之化合物: 式中各符号所示意义如同前述, 与具下列一般化学式之化合物反应: Y1CH2R5 式中,Y1为卤素,R5所示意义如 同前述,而得具下列一般化学式之化 合物: 式中各符号所示意义悉如前述, 然后将所得化合物与硫化剂反应
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