| 主权项 |
1.下式(ⅩⅠ)之一种胺基取代的类固 醇: 其中: (A-Ⅰ)R6是-R61: -R62,R10是-R101:-R102 及R7是-H:-H,其中R61 和R62之一是H ,两另一者是￣H, F,或C1-C3烷基,R102是甲基 ,R101与R5合于一起为-(CH2)2 -C(=R33)-CH=或-CH=CH- CO-CH=,其中R33是=0或H :-OR33或-OR34:-H, 其中R34是H,-CO-甲基, -CO-乙基,-CO-苯基,-CO -O-甲基或-CO-O-乙基; (A-Ⅱ)R5是-R53: -R54,R6是-R63:-R64, R10是-R103:-R104而R7是 -H:-H,其中R63和R64之 一是-H两另一者与R53和R54之一 个合于一起形成C5和C6间之第二键 。R104是甲基,R103与R53和R54之 另一者合于一起是-(CH2)2- C(H)(OH)-CH2-; (A-Ⅲ)R10与R5合于一起 是-CH-CH=C(OR3)-CH=其 中R3是-H,-P(=O)(OH)2 C1-C3烷基,-CO-H,C2-C4 烷醯基或苯甲基,R6是-R65: -R66其中R65与R66之一是-H ,而另一是-H,-F或C1-C3烷 基而R7是-H:-H; (A一Ⅳ)R5是-R57: -R58,R6是-R67:-R66, R7是-H:-H而R10是- R107:-108,其中R57与R58之 一是-H,R107与R57及R58之另一 合于一起为-(CH2)2-C(=R33) -CH2,其中R33如上文所规定, R108是甲基,其中R67和R68之一是 -H两另一是-H,-F,或C1- C3烷基; (A-Ⅴ)R6是R69:R610, R7是R79:R710,R10是-R109 :R1010其中R69与R610之一是-H 而另一者与R79和R710之一合于一起 形成在C6与C7间之第二键,而R79 与R710之另一是-H,R1010是甲基 ,R109与R5合于一起为-(CH2)2 -C(=R33)-CH=或-CH=CH- CO-CH=,其中R33是如上文中所 规定; 其中: (C-Ⅰl)R11是-R111: -R112,其中R111和R112之一与R9 合于一起形成在C9与C11间之第二 键,而R111和R112之另一是-H; (C-Ⅱ)R9是-Cl而R11是 =O或-H:-R114其中R114 是-Cl或-OH; (C-Ⅲ)R9是-H或-F而 R11是-O或-R115:-R116其 中R115和R116之一是-H,而R115 和R116之另一者是-H,-OH或C1 -C12烷氧基; (C-Ⅳ)R9是-H或-F而 R11是-O-CO-R117:-H ,此处R117是: (A)C1-C3烷基, (B)C1-C12烷氧基, (C) 喃基, (D)-NR122R123,其中R122和R123之 一是-H,甲基或乙基而另一者是 -H,C1-C4烷基或苯基 (E)-X3-X1其中X3是-O-或一个 价键,此处X1是任意为下列之基 所取代之苯基:1至2个-Cl, -Br,C1-C3烷氧基,-COOH ,-NH2,C1-C3烷胺基,二( C1-C3)烷胺基其中烷基为相同 或不同,1- 咯碇基,1-六氢 啶基,1-六次甲基亚胺基,1 -七次甲基亚胺基,C2-C4醯胺 基,及-NH-CHO或具有一个 -F或-CF3; 其中 (D-Ⅰ)R16是R161:R162及 R17是R171:R172,其中R161和R162 之一是-H或-CH3,而另一者与 R171和R172之一合于一起形成在C16 与C17间之第二键,而R171和R172之 另一者是-C(=Z)-(CH2)n- NR21R210,其中Z是=O,=CH2 或R179:-H,此处R179是-H或 -CH3,其中n是零至6,其中 (A)R21是 (1)-(CH2)m-NR211-X2其中m 是2,3或4,其中R211是-H 或C1-C3烷基,其中X2是: (a) 啶-2-,3-或4-基或 可由相同或不同之1个或2个 R212,任意取代之N-氧化物, 其中R212是: (i)-F, (ii)-Cl, (iii)-Br, (iv)C1-C5烷基, (v)-CH2-CH=CH2, (vi)-X1,此处X1系如上 文所规定, (vii)-NR213R213其中R213 是相同或不同而为-H ,C1-C3烷基或 -CH2-CH=CH2, (viii)*CH2-(CH2)q- CH2-N*-其中,以 星标(*)所示出之各 原子系相互连接而形成 一个环,其中q是1至 5, (viii)*CH2-CH2- (CH2)c-G- (CH2)d-CH2- CH2-N*-其中,以 星标(*)所示出之各 原子系相互连接而形成 一个环,又此式中G是 -O-,-S-,-SO- ,-SO2-,或 -NHR214此处R214是 -H,C1-C3烷基, 或X1如上文中所规定 者,其中c及d是相同 或不同而为0至2,附 有条件为:环上碳原子 的总数是4,5或6 [a] (ix)3-二氢 咯-1-基 [b] (x)以C1-C3烷基所选择 性取代之 咯-1-基 , [c] (xi)以1个或2个C1-C3 烷基所选择性取代之六 氢 啶-1-基[d] (xii)1,2,3,6-四氢 碇1-1基, [e] (xiii)含有3-或4-双键或 3-和5-双键之1- 六次甲基亚胺基,[f] (xiv)经由相同或不同之两个 C1-C3烷基所取代在 4位上之1,4-二氢 -1- 啶基, [g] (xv)-OH, (xvi)C1-C3烷氧基, (xvii)-NR217-(CH2)e- Q此处Q是2- 啶基 ,其中R217是-H或 C1-C3烷基而e是O 至3, (1) (xviii) 啶-2-,3-或4 -基 (b)1,3,5-三氮 -4-基 或以上文中所界定之R212经 选择性取代在2及/或6位上 之它的N-氧化物, (4) (c)嘧啶-4-基或以上文中所规 定之R212,经选择性取代在2- 及(或)6位上之N-氧化物 , (5) (d)嘧啶-2-基,以1或2个如 上文中所规定之R212经选择性 取代在4-及/或6-位上者 (6) (e)以1个或2个如上文中所规定 之R212经选择性取代之 - 2-基, (7) (f)以C1-C3烷基或-X1,( 其中X1如上文中所规定)选 择性取代在1位上,以及再以 1个或2个如上文中所规定之 R212选择性取代者之咪唑-2 -基, (8) (g)以C1-C3烷基或-X1(其 中X1如上文中所规定)选择 性取代在1位上,以及再以如 上文中所规定之R212选择性取 代之1,3,4-三唑2-基 , (9) (h)以C1-C3烷基或-X1(其 中X1如上文中所规定)选择 取代在1位上,以及再以1个 或2个如上文中所规定之R212 选择性取代之咪唑-4-或5 -基, (10) (i)苯骈[b] 吩-2-基, (12a) (j) -2-基 (12b) (k)苯骈[b] 唑-2-基 (12c) (l)苯骈咪唑-2-基 (12d) (m)4-[2-(4-[2,6- 双(1- 咯啶基)-4-嘧 啶基]-1-六氢 基]乙 基]六氢 基, (13) (n)以R212(如前界定)在5-及 (或)6-位上选择取代之1 ,2,4-三氮 -3-基 (14) (2)(1-六氢 基)-(C2- C4)烷基,以如上文中所规定 之-X1或-X2选择性取代在4 一位上者, [B] (3)-X2如上文中所规定者, [O]) (4)-(CH2)M-X4其中m系如上 文中所规定及其中,X4是 (a)-O-CH2CH2-Y,其中Y 是C1-C3烷胺基,二(C1 -C3)烷胺基其中之烷基为 相同或不同,以1个或2个 C1-C3烷基选择性取代之 C3-C6次烷基亚胺基, (b)-NR220CH2CH2-Y,其中 R220为-H或C1-C3烷基 而Y系如上文中所规定者, (c)-(CH2)g-N(R220)-X2 ,其中g是2.3或4,而 R220与X2均为如上文中所规 定者, [H] (5)-(CH2)m-NR222R223,其中 R222是-H或C1-C3烷基而 R223是如上文所规定之-X1或 -X2,或R222和R223与所连接 之氮原子合于一起形成一个饱和 之单氮C3-C6杂环以及m如上 文中所规定者, [I] (6)-(CHCH3)b-(CH2)f-R224 ,其中b是0而f是1至3或b 是1而f是0至3,其中R224是 以1至3个羟基,C1-C3烷氧 基,-NR225R226所取代之苯基 ,其中R225和R225是相同或不 同,而是-H,C1-C3烷基或 与所连接之氮原子共同形成一个 C4-C7环胺基环, [J] (7)-(CH2)i-X2,其中i是1 至4而X1如上文所规定者, [K] (8)经由X2(如上文规定者)取代 在4-位上之(1-六氢 基 )乙醯基, [L] (9)经由-X2(如上文规定者)取 代在4-位上之(11六氢 基)碳基甲基, [M] (B)R210是 (1)氢, (2)C1-C3烷基, (3)C5-C7环烷基, (4)-(CH2)m-NR211-X2,其中 m,R211和X2均如上文规定者 , [A] (5)以如上文规定之-X1或-X2选 择性取代在4-位上之(1-六 氢 基)-(C2-C4)烷基 , [B] (6)-(CH2)m-X4,其中m及X4 均如上文所规定者, [H] (7)-(CH2)m-NR222R223,其中 m,R222和R223均如上文所规 定者, [I] (8)-(CHCH3)b-=(CH2)f-R224 ,其中b,f及R234均如上文 所规定者, [J] (C)R21及R210与其相连接之氮原子联 合形成自下列(1)至(9)项中所组成之 该组中所选出之一个杂环: (1)2-(羧基)-1- 咯烷基, 可选择地成为C1-C3烷基酯或 一种药物学可接受之盐, [C-1] (2)2-(羧基)-1-六氢 啶基 ,可选择地成为C1-C3烷基酯 或一种药物学可接受之盐, [C-2] (3)2-(羧基)-1-六次甲基亚 胺基,可选择地成为C1-C3烷 基酯或一种药物学可接受之盐, [C-3] (4)2-(羧基)-1-七次甲基亚 胺基,可选择地成为C1-C3烷 基酯或一种药物学可接受之盐, [C-4] (5)以R228-CO-(CH2)j-取代 在4-位上之1-六氢 基, 此式中之R228是-X1, -NR229X1和2- 喃基,其中 R229是氢或C1-C3烷基,其 中j是0至3而X,系如上文所 规定者, [D] (6)以X2-(CH2)i-(其中X2, j均系如上文所规定)取代在4 -位上之1-六氢 基, [E] (7)以X1-(CH2)j-(其中X1, j均系如上文所规定)取代在4 -位上之1-六氢 基, [F] (8)以X1(如上文所规定)取代在 4-位上之4-羟基-1-六氢 啶基,[G] (9)以X2-NR229-CO-(CH2)j- (其中X2,R229及i均系如上 文所规定)取代在4-位上之1 -六氢 基, [N] (D-Ⅱ)R16是-R163: -R164,其中R163和R164之一是氢 而另一是氢、氟、甲基或烃基,而 R17是=CH-(CH2)q-NR21R210 其中p是1或2,R21及R210均系如 上文中所界定者; (D-Ⅲ)R16是-R165: -R166,而R17是-R175:-R176 ,其中R165是氢,羟基,氟或甲基而 R166是氢,烃基,氟或甲基,附有条 件为:R165与R166之至少一个是氢, 其中R175是氢,烃基,甲基,乙基, C2-C7烷醯氧基或-O-CO-X1 其中X1系如上文中所界定之,又此 处R176是-C(=Z)-(CH2)n- NR21R210其中Z,n,R21和R210 均系如上文中所界定者; (D-Ⅳ)一种化合物的16,17 一丙酮化合物其中R165是-OH, R166是-H,R175是-OH而R176是 C(=Z)-(CH2)n-NR21R210其 中Z,n,R21和R210均系如上文所 规定; 及各化合物之药物学可接受之盐 类,以及其水合物和溶剂化合物; 附以下列之总条件为: (Ⅰ)仅当R10是-R101: -R102,-R103:-R104, -R107:-R108或-R109: -R1010时,R161或R162之一与R171 或-R172之一连同一起在C16与C17 之间形成一个第二键, (Ⅱ)仅当R10是-R101,: -R102,-R103:-R104, -R107:-R108或-R109: -R1010时,R17是=CH-(CH2)p -NR21R210, (Ⅲ)仅当R17是-R175: -R176或一种化合物之16,17-丙酮 化物其中R16是-OH:-H而 R17是-OH:-C(=Z)- (CH2)n-NR21R210时,R5及R10 合于一起是=CH-CH=C(OR3) -CH=,及 (Ⅳ)仅当R17是-R175: -R176或-羟基:-C(=Z)- (CH2)n-NR21R210,或其16,17 一丙酮化物时,R5是-R57: -R58。2.根据上述请求专利部份第1.项之胺基 取代的类固醇,则 (A-Ⅰ)R6是-R51:- R62,R10是-R101:-R102而 R7是-氢:-氢,其中R61和 R62之一是氢,另一者是-H,-F 或C1-C3烷基,R102是-CH3, R101与R5合于一起是:-(CH2)2 -C(=R33)-CH=或-CH=CH- CO-CH=,其中R33是=O或- H:-OR34或-OR34:-H 其中R34是-H,-P(=O) (OH)2,-CO-甲基,-CO-乙 基,-CO-苯基,-CO-O-甲基 或-CO-O-乙基; (A-Ⅱ)R5是-R53: -R54,R6是-R63:-R64, R10是-R103:-R104而R7是 -H:-H,其中R63与R64之 一是-H,而另一者与R53和R54之 一合于一起在C5与C6之间形成一 个第二键,R104是甲基,R103与 R53和R54之另一者合于一起是 -(CH3)2-C(H)(OH)-CH2 -或-(CH2)2-C[H][OP(= O)(OH2)2]-CH2-; (A-Ⅲ)R10和R5合于一起 形成=CH-CH=C(OR3)-CH= 其中R3是-H,-P(=O)(OH)2 ,C1-C3烷基,-CH-H,C2- C4烷醯基或苯甲基,R6是-R65 :-R66其中R65与R66之一是 -H,而另一者是-H,-F,或 C1-C3烷基以及R7是-H: -H; (A-Ⅳ)R5是-R57: -R5,R6是-R67::R68, R7是-H:-H而R10是- R107:-R108,其中R57与R58之 一是-H,R107与R57和R58之另一 者合于一形形成-(CH2)2-C( =R33)-CH2,其中R33系如上文 所规定,R108是甲基,其中R67与 R68之一是-H而另一者是-H, -F或C1-C3烷基; (A-Ⅴ)R6是R69:R610, R7是R79:R710,R10是-R109 :R1010,其中R69和R610之一是氢 ,而另一者与R79和R710之一合于一 起在C6与C7之间形成第二键,而 R79和R710之另一者是-H,R1010 是甲基,R109和R5合于一起形成 -(CH2)2-C(=R33)-CH=或 -CH=CH-CO-CH=,其中R33 系如上文规定者; 其中: (C-Ⅰ)R11是-R111: -R112,其中R111和R112之一与R9 合于一起在C9与C11之间形成第二 键,而R111和R112之另一者是-H ; (C-Ⅱ)R9是-Cl而R11是 =O或-H:-R114其中R114是 -Ci或-OH; (C-Ⅲ)R9是-H或-F, R11是=O或-R115:-R116其 中R115和R116之一是-H,R115和 R116之另一者是-H,-OH或C1 -C12烷氧基, (C-Ⅳ)R9是-H或-F而 R11是-O-CO-R117:-H, 其中R117是: (A)C1-C3烷基, (B)C1-C12烷氧基, (c) 喃基, (D)-NR122R123,其中R122和R123之 一是-H,甲基或乙基而另一者是 -H,C1-C4烷基或苯基, (E)-X3-X1,其中X3是-O-或一 个价键,其中X1是以下列各取代 基所选择性取代之苯基:1至2个 -Cl),C1-C3烷氧基,-NH2 ,C1-C3烷胺基,二(C1-C3 )烷胺基其中各个烷基为相同或不 同,1- 咯烷基,1-六氢 基,C2-C4醯胺基及 -NH-CHO; 其中: (D-Ⅲ)R16是-R165: -R166而R17是-R175:-R176 ,其中R165是-H,-OH,-F或 -CH,而R166是-HZ,-OH,-F 或-CH3,附有条件为:R165和R166 之至少一个是-H,其中R175是-H ,-OH,-CH3,-C2H5,C2-C7 烷醯氧基或-O-CO-X1,其中X1 为如上文中所规定者,及其中R176 是-C(=Z)-(CH2)-NR21R210 ,其中Z是=O,=CH2或R179: -H其中R179是-H或甲基,其中 n是1,此处 (C)R21和R210连同所连接之氮原子合 于一起形成由下列各项组成之该组 中所选出之一个杂环: (6)以X2-(CH2)j取代在4-位 上之1-六氢 基,此式中j 为零而X,是: (a) 啶-2,3-或4-基或由 1个或2个相同或不同之R212 选择性取代之N-氧化物,其 中R212是: (iv)C1-C3烷基, (v)-CH2-CH=CH2, (vi)X1,(如上文中所规 定者), (vii)-NR213R213,其中各 个R213相同或不同而 为-H,C1-C3烷基 或-CH2-CH=CH2, (viii)*CH2-(CH2)q- -CH2-N*-,其中以 星标(*)所示出之各 原子相互连接而形成一 个环,此式中之q是1 至3, (viii)*CH2-CH-(CH2) -G-(CH2)d-CH2 -CH2-N*-其中以星 标(*)所示出之各原 子相互连接而形成一个 环,此式中之G是-O -,-S-,-SO-, -SO2-或-NHR214 其中R214是-H,C1 -C3烷基,或如上文 中所规定之X1,此式 中之c和d是相同或不 同而是0至2,附有条 件为:环上碳原子之总 数应为4或5, [a] (ix)3-二氢 咯-1-基 , [b] (x)以C1-C3烷基可选择 性取代之 咯-1-基 , [c] (xi)以1个或2个C1-C3 烷基可选择性取代之六 氢 啶-1-基,[d] (xii)1,2,3,6-四氢 啶-1-基, [e] (xiv)由相同或不同之两个 C1-C3烷基取代在4 位上之1,4-二氢- 1- 啶基, [g] (xvi)C1-C3烷氧基, (xviii) 啶-2-,3-或4 -基, (b)1,3,5-三氮 -4-基 或以如上文中所规定之R212选 择性取代在2及(或)6-位 上之N-氧化物; (4) (c)嘧啶-4-基或以如上文中所 规定之R212选择性取代在2及 (或)6-位上之N-氧化物 , (5) (d)嘧啶-2-基,以1个或2个 R212(如上文中所规定者)选 择性取代在4及(或)6-位 上者, (6)[E] (n)以R212(如前界定)在5-及 (或)6-位上选择取代之1 ,2,4-三氮 -3-基 (14) (7)以X1-(CH2)i-取代在4-位 上之1-六氢 基,其中之 X1和j均系如上文中所规定者 , [F] (8)以如上文中所规定之X1取代在 4-位上之4-羟基-1-六氢 啶基, [G] 及其药物学可接受之盐类,与 其水合物和溶剂化物。3.根据上述请求专利部份 第2.项之胺基 取代的类固醇, 其中: (A-Ⅰ)R6是-R61: -R62,R10是-R101:-R102 而R7是-H:-H,其中R61 和R62之一是-H,而另一者是-H ,-F,或C1-C3烷基,R102是 甲基,R101与R5合于一起形成-( CH2)2-(=R33)-CH=或-CH= CH-CO-CH=,其中R33=O; 其中: (C-Ⅰ)R11是-R111: -R112,此处R111和R112之一连同 R9在C9与C11"之间形成第二键,而 R111和R112之另一者是-H; (C-Ⅲ)R9是-H而R11是 -R115:-R116其中R115和 R116两者均是-H; 其中: (D-Ⅲ)R16是-R165: -R166而R17是-R175:-R176 其中R165是-H,-OH,-F或甲 基而R166是-H,-OH,-F或甲 基,附有条件为:R165和R166之至 少一个是-H,其中R175是-H, -OH,甲基、乙基,C2-C7烷醯 氧基或-O-CO-X1,其中X1系如 上文中所规定者,及其中R176是 -C(=Z)-(CH2)n-NR21R210 其中Z为=O,=CH2或R179:-H ,其中R179是-H或甲基,其中n是 1,其中 (C)R21和R210与所连接之氮原子合于 一起形成由下列(6)-(8)项所组成之 该组中所选出之一个杂环: (6)以X2-(CH2)j-取代在4- 位上之1-六氢 基,此式中 j是0而X2是: (a) 啶-2-,3-或4-基, 或经由1个或2个相同或不同之 R212,选择性取代之N-氧化 物,其中R212,是: (iv)C1-C3烷基, (v)-CH2-CH=CH2, (vi)-X1,(如上文中所 规定), (vii)-NR213R213,其中之 R213是相同或不同而 是-H,C1-C3烷基 或-CH2-CH=CH2 (viii)*CH2-(CH2)q- CH2-N*-,其中以 星标(*)所示之原子 相互连接而形成一个环 ,其中q是1至3, (viii)*CH2-CH2- (CH2)c-G- (CH2)d-CH2-CH2 -N-,其中以星标 (*)所示之原子相互 连接而形成一个环,此 式中G是-O-,-S- ,-SO-,-SO2-或 -NHR214,其中R214 是-H,C1-C3烷基 ,或如上文中所规定之 X1,其中c和d为相 同或不同而是0至2, 附有条件为:环上碳原 子之总数是4或5, [a] (ix)3-二氢 咯-1-基 , [b] (x>以C1-C3烷基选择性 取代之 咯-1-基, [c] (xi)以1个或2个C1-C3 烷基选择性取代之六氢 啶-1-基, [d] (xii)1,2,3,6-四氢 啶-1-基, [e] (xiv)经由2个相同或不同之 C1-C3烷基取代在4 -位上之1,4-二氢 -1- 啶基, [g] (xvi)C1-C3烷氧基, (xviii) 啶-2-,3-或4 -基, (b)1,3,5-三氮 -4-基 或其以如上文中所界定之R212 可选择性取代在2及/或6- 位上之N-氧化物 (4) (c)嘧啶-4-基或其以如上文中 所规定之R212选择性取代在 2及/或6-位上之N-氧化 物 (5) (d)嘧啶-2-基,系以1个或2 个如上文中所界定之R212可 选择性取代在4及/或6位上 者, (6)[E] (n)以R212(如前界定)在5- 及/或6-位上选择取代之1 ,2,4-三氮 -3-基 (14) (7)以X1-(CH2)j-(其中X1及 j均系如上文中所规定)取代在 4-位上之1-六氢 基, [F] (8)以如上文中所规定之X1取代在 4-位上之4-羟基-1-六氢 啶基, [G] 以及其药物上合格之盐类,与 水合物及溶剂化物。4.根据上述请求专利部份第1. 项之胺基 取代的类固醇其中R6是-R61: -R62,而R10是-R101:- R102,其中R61和R62之一是-H, 而另一者是-H,-F或C1-C3烷 基,R102是甲基,R101与R5共同形 成-(CH2)2-C(=R33)-CH= 或-CH=CH-CO-CEH=,其中R33 是=O或-H:-OR34或- OR34:-H,其中R34是-H, -P(=O)(OH)2,-CO-CH3, -CO-C2H5,-CO-苯基,-CO -O-CH3,或-CO-O-C2H5或 R5是-R53:-R54,R6是 -R63:-R64而R10是-R103 :-R104其中R63和R64之一是 -H,而另一者与R53和R54之一共 同在C5与C6之间形成第二键,R104 是甲基,R103与R53和R54之另一者 共同形成-(CH2)2-C(H)(CH )-CH2-,或-(CH2)2-C[H] [OP(=O)(OH)2]-CH2-, R7是-H:-H而R16是- R165:-R166而R17是-R175 :-R176,其中R165是-H, -OH,-F或甲基而R166是-H, -OH,-F或甲基,附以条件为: R165与R166之至少一个必须是-H ,其中R175是-H,-OH,甲基, 乙基,C2-C7烷醯氧基或-O-CO -X1,又其中R176是-C(=Z)- (CH2)n-NR21R210 ;此乃具如下 式Ⅰa或Ⅰb之胺基类固醇 其中‥‥是单键或双键而‥‥指示所 连接之基,有两种可能之定向,(1)当 键接至类固醇环上时,为或及(2) 当连接至双键之碳原子上时,为顺式 或反式。5.根据上述请求专利部份第4.项所述之 胺基取代的类固醇,其中R101与R5 合在一起是-(CH2)2-C(=R33 )-CH=或-CH=CH-CO-CH= ,其中R33是=O6.根据上述请求专利部份第4.项所述之 胺基取代的类固醇(Ⅰa与Ⅰb)系 由下列各化合物所组成之该组内所选 出: 17-羟基-21-[4-(2- 啶基)-1-六氢 基]娠-4 ,9(11)-二烯-3,20-二酮, 21-[4-[2-胺基-6(二 乙胺基)-4-嘧啶基]-1-六氢 啶 基)-17-羟基娠-4,9 (11)-二烯-3,20-二酮, 17-羟基-21-[4-烃基- 4-(4-三氟甲基)苯基-1-六 氢 啶基]娠-4,9(11)-二烯 -3,20-二酮, 17-羟基-21-[4-(2- 喃基羰基)-1-六氢 基]- 娠-4,9(11)-二烯-3,20- 二酮, 17-烃基-21-(4-苯骈[ b] 吩-2-基)-1-六氢 基]娠-4,9(11)-二烯-3, 20-二酮, 17-烃基-21-(4-(2- 嘧啶基)-1-六氢 基]娠-4 ,9(11)-二烯-3,20-二酮, 17-羟基-21-[4-[[( 3-氯苯基)胺基]羰基]-1-六 氢 基]娠-4,9(11)-二烯 -3,20-二酮, 17-羟基-21-[4-(2- 甲氧基苯基)-1-六氢 基]娠 -4,9(11)-二烯-3,20-二 酮, 17-羟基-21-[4-2,6 -双(二甲胺基)-4-嘧啶基)- 1-六氢 基]娠-4,9(11) -二烯-3,20-二酮, 17-羟基-21-[4-(3, 6-二甲基基)-1-六氢 基]娠-4,9(11)-二烯-3, 20-二酮, 21-[4-[2-(二乙胺基) -6-(1- 咯烷基)-4-嘧啶 基)-1-六氢 基]-17-羟 基娠-4,9(11)-二烯-3,20 -二酮, 17-羟基-21-[4-(2- (二乙胺基)-6-(4-甲基-1 -六氢 基)-4-嘧啶基]-1 -六氢 基]娠-4,9(11)- 二烯-3,20-二酮, 17-羟基-21-[4-(2, 6-双(二乙胺基)-4-嘧碇基] -1-六氢 基]娠-4,9(11 )-二烯-3,20-二酮, 17-羟基-21-[4-[2- (二乙胺基)-6-(1- 咯烷基 )-4-嘧啶基]1-六氢 基] 娠4,9(11)-二烯-3,20-二 酮, 21-[4-[2,6-双(二乙 胺基)-4-嘧啶基]-1-六氢 基)-17-羟基-16-甲基娠 -1,4,9(11)-三烯-3,20 -二酮, 17-羟基-21-[4-[2, 6-双(4-甲基-1-六氢 基 )-4-嘧啶基]-1-六氢 基 ]-4,9(11)-二烯-3,20- 二酮, 17-烃基-21-[4-(2- 啶基)-1-六氢 基娠-4- 烯-3,11,20-三酮, 11,17-二羟基-6-甲 基-21-[4-(2- 啶基)-1 -六氢 基]娠-1,4-二烯- 3,20-二酮, 17-羟基-21-[4-(6- 甲氧基-2- 啶基)-1-六氢 基]娠-4,9(11)-二烯-3 ,20-二酮, 11,17-二羟基-21-[4 -(2- 啶基)-1-六氢 基 ]娠-4-烯-3,20-二酮, 17-羟基-21-[甲基[2- (甲基-2- 啶胺基)乙基]胺基 ]-娠-4,9(11)-二烯-3, 20-二酮, 11,17-二羟基-21-[4 -(2- 啶基)-1-六氢 基 ]娠-1,4-二烯-3,20-二酮 , 11,17-二羟基-21-[4 -(4-氟苯基)-1-六氢 基 ]娠-1,4-二烯-3,20-二酮 , 11,17-二羟基-21-[4 -4(4-甲氧基苯基-1-六氢 基]娠-1,4-二烯-3,20- 二酮, 11,17-二羟基-21-[4 -(2-啶基)-1-六氢 基 ]娠-4-烯-3,20-二酮, 21-[4-(4-氟苯基)-1 -六氢 基]-11,17-二羟 基娠-4-烯-3,20-二酮, 11,17-二羟基-21-[4 -(4-甲氧基苯基)-1-六氢 基]娠-4-烯-3,20-二酮, 二盐酸盐, 11,17-二羟基-21-[4 -(2- 啶基)-1-六氢 基 ]娠-4-烯-3,20-二酮,11- (2- 喃基羰基), 11,17-二羟基-21-[4 -(4-甲氧基苯基)-1-六氢 基]娠-4-烯-3,20-二酮, 11-3,3-二由基-1-丁酸酯) , 11,17-二羟基-21-[4 -(4-甲氧基苯基)-1-六氢 基]-6-甲基娠-1,4-二 烯-3,20-二酮, 11,17-二羟基-21-[4 2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基 ]胺基]-6-甲基娠-1,4- 二烯-3,20-二酮, 17-羟基-16-甲基-21- [4-(2- 啶基)-1-六氢 基]娠-1,4,9(11)-三烯 -3,20-二酮, 11-羟基-21-[4-( 啶 基)-1-六氢 基]娠-4-烯 -3,20-二酮, 17-羟基-21-[[2-(3 ,4-二甲氧基苯基)乙基][3, 4,5-三甲氧基苯基)甲基]胺基 ]娠-4,9(11)-二烯-3,20 -二酮, 17-羟基-21-[[2-(2 ,4-二甲氧基苯基)-1-甲基乙 基]-胺基]-娠-4,9(11)- 二烯-3,20-二酮, 21-[1-(2-羧基)六氢 啶基]-17-羟基娠-4,9(11 )-二烯-3,20-二酮, 21-[4-(2- 啶基)-1 -六氢 基]娠-4-烯-3,20 -二酮, 17-羟基-21-[4-(2- 甲氧基苯基)-1-六氢 基]娠 -4-烯-3,20-二酮, 17-羟基-21-[4-[3, 4-二甲氧基苯基)甲基]-1-六 氢 基娠4,9(11)-二烯-3 ,20-二酮, 17-羟基-21[4-(2- 啶基)-1-六氢 基]娠-4 -烯-3,20-二酮, 21-[4-(2- 啶基)-1 -六- 基]娠-4-烯-3,11 ,20-三酮, 17-羟基-6-甲基-21- [4-(2- 啶基)-1-六氢 基]娠-1,4,9(11)-三烯 -3,20-二酮, 17-羟基-6-甲基-21[ 4-2,6-二-1- 咯烷基-4 -嘧啶基一1一六氢 基]娠-1 ,4,9(11)-三烯-3,20-二 酮, 17-羟基-21-[4-(5- 甲基-4-苯基-4H-1,2,4 -三氮唑-3-基)-1-六氢 基]娠-4,9(11)-二烯-3, 20-二酮, 21-[4-(2- 啶基)-1 -六氢 基]娠-1,4,9(11 )-三烯-3,20-二酮, 21-[4-[2,6-双(二乙 胺基)-4-嘧啶基)]]1-六氢 基]-11,17-二羟基娠-4 -烯-3,20-二酮, 17-羟基-21-[[2-(3 ,4-二甲氧基苯基)乙基]-4- (二甲胺基)-苯基]甲基]胺基] 娠-4,9(11)-二烯-3,20- 二酮, 21-[4-[2-胺基-5-( 1- 咯烷基)苯基]-1-六氢 基]-17-羟基-娠-4,9( 11)-二烯-3,20-二酮, 21-[4-(2,6-双(二乙 胺基)-4-嘧啶基)-1-六氢 基-17-烃基娠-4-烯-3, 20-二酮, 17-羟基-21-[4-(2- 啶基甲基)-1-六氢 基]- 娠-4,9(11)-二烯-3,20- 二酮; 17-羟基-21-[4-[[4 -(二甲胺基)苯基]甲基]-1- 六氢 基]-娠-4,9(11)- 二烯-3,20-二酮, 17-羧基-17-羟基雄-4 -烯-3-酮,4`-(2- 啶基) -1-六氧 基醯胺, 17-羧基-17-羟基雄-4 -烯-3-酮,1-[2,6-双( 二乙胺基)-4-嘧啶基]-1-六 氢 基)醯胺, 17-羟基-21[4-(2- 啶基)-1-六氢 基]娠-1, 4-二烯-3,11,20-三酮, 17-羟基-21-[4-[4, 6-双(2-丙烯胺基)-1,3, 5-三氮 -2-基]-1-六氢 基]娠-4,9(11)-二烯-3 ,20-二酮, 17-羟基-21-[4-[(3 -烃基-2- 啶基)甲基]-1- 六氢 基-娠-4,9(11)-二 烯-3,20-二酮, 17-羟基-21-[4-[6- (1- 咯烷基)-2- 啶基]- 1-六氢 基]-娠-4,9(11 )-二烯-3,20-二酮, 21-[4-2,6-双(二乙胺 基)-4-嘧啶基]-1-六氢 基]-17-羟基-6-甲基娠- 1,4,9(11)-三烯-3,20- 二酮, 17-羟基-21-[4-[2, 6-双-(1- 咯烷基)-4-嘧 啶基]-1-六氢 基]娠-4, 9(11)-二烯-3,20-二酮, 21-[4-(2- 啶基)-1 -六氢 基]娠-1,4-二烯- 3,20-二酮, 11,17-二羟基-21-[4 -(2- 啶基)-1-六氢 基 ]娠-1,4,二烯-3,20-二酮 , 17-羟基-[[(3,4-二 羟基苯基)甲基](2-(3,4- 二甲氧基-苯基)乙基]胺基]娠- 4,9(11)-二烯-3,20-二酮 , 21-[4-[3-胺基-6-( 二乙胺基)-2- 啶基]-1-六 氢 基]-17-羟基娠-4,9 (11)-二烯-3,20-二酮, 21-[4-[2,6-双(二乙 胺基)-4-嘧碇基]-1-六氢 基]-11-羟基娠-4-烯-3 ,20-二酮, 21-[4-[2,6-双(二乙 胺基)-4-嘧啶基]-1-六氢 基]-11,17-二羟基娠-4 -烯3,20-二酮, 21-[4-[4,6-双(2- 丙烯胺基)-1,3,5-三氮- 2-基]-1-六氢 基]-娠- 4-烯-3,11,20-三酮, 17-烃基-16-甲基-21- [4-[2,6-双-(1- 咯烷 基)-4-嘧啶基]-1-六氢 基]娠-1,4,9(11)-三烯- 3,20-二酮, 17-烃基-21-[4-(2, 6-双(1- 咯烷基)-4-嘧啶 基]-1-六氢 基]娠-1,4 ,9(11)-三烯-3,20-二酮, 21-[4-[2,6-双(二乙 胺基)-4-嘧啶基]-1-六氢 基]-17-羟基娠-1,4,9 (11)-三烯-3,20-二酮, 21-[4-[4,6-双(二乙 胺基)-2- 啶基]-1-六氢 基]-17-羟基娠-1,4,9 (11)-三烯-3,20-二酮, 16-甲基-21-[4-(2- 啶基)-1-六氢 基]娠-1 ,4,9(11)-三烯-3,20-二 酮, 16-甲基-21-[4-[2, 6-双( 咯啶基)-4-嘧啶基] -1-六氢 基]娠-1,4,9 (11)-三烯-3,20-二酮, 11-羟基-16-甲基-21- [4-[2,6-双( 咯啶基)- 4-嘧啶基-六氢 基]娠-1, 4-二烯-3,20-二酮, 16-甲基-21-[4-[2, 6-双(吗 基)-4-嘧啶基]- 1-六氢 基]娠-1,4,9( 11)-三烯-3,20-二酮, 21-[4-[2,6-二(1- 咯啶基)-4-嘧啶基]-1-六 氢 基]-娠-4-烯-3-11, 20-三酮, 21-[4-[2,6-双(1- 咯啶基)-4-嘧啶基]-1-六 氢 基]-娠-4,9(11)二烯 -3,20-二酮, 21-[4-6-(二胺基)-3 -(二乙胺基)2- 啶基]-1- 六氢 基]-17-羟基娠-4, 9(11)-二酮-3,20-二酮, 21-[4-[2,6-双-(1 - 咯烷基)-4-嘧啶基]-1- 六氢 基]-娠-1,4-二烯- 3,20-二酮, 21-[4-(2- 啶基)-1 -六氢 基]娠-4,9(11)- 二烯-3,20-二酮, 17-羟基-17-[[[(2 - 啶基)甲基]胺基]羰基]雄- 4-烯-3-酮, 21-[4-(2,6-二-(1 - 咯烷基)-4-嘧啶基)-1- 六氢 基]-娠-4,9(11)- 二烯-3,20-二酮, 21-[4-(2,6-二-(4 -吗福 基)-4-嘧啶基]-1- 六氢 基]-17-羟基娠-4, 9(11)-二烯-3,20-二酮, 11-羟基-21-[4-(2- 啶基)-1-六氢 基娠-4- 烯-3-酮, 21-[4-(2,6-二-(1 - 咯烷基)-4-嘧啶基)-1- 六氢 基]-娠-4-烯-3-酮 , 20-甲基-21-[4-(2- 啶基)-1-六氢 基]娠-4- 烯-3-酮, 21-[4-(2,6-二-(1 - 咯烷基)-4-嘧啶基)-1- 六氢 基]-娠-1,4,9(11 )-三烯-3,20-二酮, 21-[4-(2,6-二-(1 - 咯烷基)-4-嘧啶基)-1- 六氢 基]-20-甲基娠-1,4 -二烯-3-酮, 21-[4-(4,6-二-(1 - 咯烷基)-1,3,5-三氮 -2-基)-1-六氢 基]-16 -甲基娠-1,4,9(11)-三 烯-3,20-二酮, 21-[4-[2-(4-[2, 6-双-(1- 咯烷基)-4-嘧 啶基]-1-六氢 基]-乙基] -1-六氢 基]-17-羟基娠 -4,9(11)-二烯-3,20-二 酮, 21-[4-[2,6-双-(4 -吗福 代)-4-嘧啶基]-1- 六氢 基]娠-1,4-二烯-3 ,20-二酮, 21-[4-[2,6-双(二乙 胺基)-4-嘧啶基]-1-六氢 基]-6-氟-17-羟基-16 -甲基-娠-4,9(11)-二烯 -3,20-二酮, 6-氟-17-羟基-16- 甲基-21-[4-[2,6-双(1 - 咯烷基)-4-嘧啶基]-1- 六氢 基]-娠-4,9(11)- 二烯-3,20-二酮, 6-氟-17-羟基-16- 甲基-21-[4-(20 啶基)- 1-六氢 基]-娠-4,9(11 )-二烯-3,20-二酮, 21-[4-[4,6-双-(二 乙胺基)-2- 啶基]-1-六氢 基]娠-1,4-二烯-3,20 -二酮, 16-甲基-21-[4-[2, 6-双(1- 咯烷基)-4-嘧啶 基]-1-六氢 基]娠-1,4 -二烯-3,20-二酮, 21-[4-[3,6-双-(二 乙胺基)-2- 啶基]-1-六氢 基]-16-甲基-娠-1,4 ,9(11)-三烯-3,20-二酮, 3-羟基-16-甲基-21- [4-[2,6-双(1- 咯烷基 )-4-嘧啶基]-1-六氢 基 ]娠-5-烯-20-酮, 21-[4-[6-(乙胺基)- 2- 啶基]-六氢基]-16 -甲基娠-1,4,9-三烯-3 ,20-二酮, 16-甲基-21-[4-[2, 6-双( 咯烷基)-4-嘧啶基] -1-六氢 基]-娠-1,4, 6,9(11)-四烯-3,20-二酮 , 3-羟基-16-甲基-21- [4-[2,6-双(1- 咯啶基 )-4-嘧啶基]-1-六氢 基 ]-5-娠-20酮-3-磷酸盐, 3-烃基-16-甲基-21- [4-[2,6-双(1- 咯啶基 )-4-嘧啶基]-1-六氢 基 ]娠-5-烯-20-酮-3-磷酸盐 。7.根据上述请求专利部份第6.项所述之 胺基类固醇,乃是: 16-甲基-21-[4-[2, 6-双( 咯啶基)-4-嘧啶基] -1-六氢 基]-娠-1,4, 9(11)-三烯-3,20-二酮, 21-[4-[3,6-双(二乙 胺基)-2- 啶基]-1-六氢 基]-16-甲基-娠-1,4, 9(11)-三烯-3,20-二酮,及 16-甲基-21-[4-[4, 6-双(2- 啶基)-1,3,5 -三氮 -2-基]-1-六氢 基]-娠-1,4,9(11)-三烯 -3,20-二酮8.根据上述请求专利部份第7.项所述之 胺基类固醇,乃是: 16-甲基-21-[4-[2, 6-双( 咯啶基)-4-嘧啶基] -1-六氢 基)娠-1,4,9 (11)-三烯-3,20-二酮, 16-甲基-21-[4-[2, 6-双( 咯啶基)-4-嘧啶基] -1-六氢 基]娠-1,4,9 (11)-三烯-3,20-二酮.单甲 烷磺酸盐, 16-甲基-21-[4-[2, 6-双( 咯啶基)-4-嘧啶基] -1-六氢 基]娠-1,4,9 (11)-三烯-3,20-二酮.双甲 烷磺酸盐,及 16-甲基-21-[4-[2, 6-双( 咯啶基)-4-嘧啶基] -1-六氢 基]娠-1,4,9 (11)-三烯-3,20-二酮.盐酸 盐。9.根据上述请求专利部份第8.项所述之 胺基类固醇,乃是 16-甲基-21-[4-(2, 6-双( 咯啶基)-4-嘧啶基] -1-六氢 基]娠-1,4,9 (11)-二烯-3,20-二酮.单甲 烷磺酸盐。10.根据上述请求专利部份第1.项所述 之 胺基取代的类固醇,其中R10和R5 合于一起是-CH-CH=C(OR3)- CH=,其中R3是-H,-P(=O )(0H)2,C1-C3烷基,-CO -H,C2一C4烷醯基或苯甲基, R6是-R65:-R66,其中R65 之一是-H,而另一者是-H,-F 或C1-C3烷基,R7是-H: -H及R16是-R165:-R166 又R17是-R175:-R176,其 中R165是-H,-OF,-F或 -CH3及R166是-H,-OH,-F ,-CH3,附有条件为R165与R166 中至少有一必须是-H,其中R175是 -H,-OH,-CH3,-CH2CH3 ,C2-C7烷醯氧基或-O-CO- X1,及其中R176是-C(=Z)- (CH2)n-NR21R210:此一芳香族 类固醇具有如下化学式Ⅱ:11.根据上述请求专利部 份第10.项所述之 芳香族类固醇,是由下列一组中选出 ,包括3,17-二羟基-21-[4 -(2,6-双(1- 咯啶基)- 4-嘧啶基]-1-六氢 基]- 19-原娠-1,3,5(10)-三烯 -20-酮二甲基醚,及 3,17-二羟基-21-[4- [2,6-双(1- 咯基)-4- 嘧啶基]-1-六氢 基]-19原 娠-1,3,5(10)-三烯-20- 酮。12.根据上述请求专利部份第1.项所述之 胺基取代的类固醇,其中R6是- R61:-R62而R10是-R101: -R102,其中R61或R62之一是氢 ,而另一者是氢、羟基、氟C1-C3 烷基或苯基,R102是甲基,R101和 R5合于一起形成-(CH2)2-C( =R33)-CH=或-CH=CH-CO- CH=,其中R33是=O或-H: -OR34或-OR34:-H,其 中R34是氢,-P(=O)(OH2)- CO-甲基,-CO-乙基,-CO- 苯基,-CO-O-甲基或-CO-O- 乙基或R5是-R53:-R54, R6是-R63:-R64而R10是 -R103:-R104,其中R63和R64 之一是氢;而另一者与R53和R54之 一在C5与C6之间共同形成第二键, R104是甲基,R103与R53和R54之另 一者共同形成-(CH2)2-C(H) (OH)-CH2-,或-(CH2)2- C[H][OP(=O(OH)2]-CH2- ,R7是-氢,-氢,而R16是 R161:R162,R17是R171:R172, 其中R161和R162之一是氢,或甲基 而另一者连同R171和R172之一在C16 与C17间形成第二键,R171和R172之 另一者是-C(=Z)-(CH2)n -NR21R210;此乃具如下式Ⅲa或 Ⅲb之16类固醇: 其中‥‥是单键或双键及其中‥‥指 示:所连接之基,有2种可能之定向 :(1)当连接至类固醇环上时,是或 以及(2)当连接至一个双键之碳原子 时,为顺式或反式。13.根据上述请求专利部份第12. 项之16 类固醇(Ⅲa与Ⅲb),是由下列一 组中选出,包括: 21-[4-(2- 啶基)-1 -六氢 基]娠-4,9(11), 16-三烯-3,20-二酮, 21-[4-(2,6-双(1- 咯啶基)-4-嘧啶基>-1-六 氢 基]娠-1,4,9(11), 16-四烯-3,20-二酮。14.根据上述请求专利部份第1. 项所述之 胺基取代的类固醇,其中: R5是-R57:-R58,R6 是-R67:-R68而R10是- R107:-R108其中R67和R68 之一是氢,R107与R57和R58之另一 者共同形成-(CH2)2-C(R33)- CH2,其中R53是=O或-H; -CH34或-OR34:-H,其中 R34是-H,-P(=O)(OH)2, -CO-CH3,-CO-C2H5, -CO-苯基,-CO-O-CH3或 -CO-O-C2H5,R108是甲基,其 中R67和R68之一是氢,而另一者是 氢,氟或C1-C3烷基,R7是- H!-H而R16是-R165: -R166及R17是-R175:- R176,其中R165是氢、羟基、氟或 甲基而R166是氢、羟基、氟或甲基 ,附有条件为:R165和R166之至少 一个必须是氢,其中R166是氢、羟 基、甲基、乙基,C2-C7烷醯氧基 或-O-CO-X1,又其中R176是 -C(=Z)-(CH2)n-NR21R210; 此乃具如下式Ⅳ二还原的A/B-环 类固醇: 其中‥‥是一个单键或双键而‥‥指 示:所连接之基有2种可能定向,(1) 当连接至类固醇环时,为或以及 (2)当连接至双键之一个碳原子上时, 为顺式或反式。15.根据上述请求专利部份第14.项 所述之 还原的A/B-环类固醇(Ⅳ),是 由下列一组中选出,包括: 17-羟基-16-甲基-21- [4-(2- 啶基)-1-六氢 基]-5-娠-9(11)烯-3 ,20-二酮, 3,17-二羟基-21-[4 -(2- 啶基)-1-六氢 基 ]-5-娠-11,20-二酮, 3-羟基-16-甲基-21- [4-[2,6-双(1- 咯啶基 )-4-嘧啶基]-1-六氢 基 ]-5-娠-20-酮, 3-羟基-16-甲基-21- [4-(2,6-双(1-咯啶基 )-4-嘧啶基]-1-六氢 基 ]-5-娠-20-酮。16.根据上述请求专利部份第1.项所 述之 胺基取代的类固醇,其中 R6是-R61:-R62而R10 是-R101:-R1402,其中R61和 R62之一是氢,而另一者是氢、氟或 C1-C3烷基,R102是甲基,R101 和R5共同形成-(CH2)2-C (=R33)-CH=或-CH=CH-CO -CH=,其中R33是氧或-H: -OR34或-OR34:-H,其 中R34是氢,-P(=O)(OH)2, -CO-CH3,-CO-C2H5,-CO -C6H5,-CO-O-CH2或-CO- O-C2H5或R5是-R53:- R54,R6是-R53:-R64而 R10是-R103:-R104,其中 R63和R64之一是氢,而另一者与 R53和R54之一在C5与C6之间共同 形成第二键,R104是甲基,R103与 R53和R54之另一者联合形成 -(CH2)2-C(H)(OH)-CH2- ,或-(CH2)2-C[H][OP( =O)(OH)2]-CH2-,R7是 -H:-H而R16是-R163: -R164其中R163和R164之一氢而 另一者是氢、羟基、氟或甲基,而 R17是=CH-(CH2)p-NR21R210 其中p是1或2,此乃具如下式Ⅴa 或Ⅴb之17类固醇: 其中‥‥是一个单键或双键以及其中 ‥‥系示出:所连接之基有2种可能 定向,(1)当连接至类固醇环上时,为 或以及(2)当连接至双键之一个碳 原子上时,为顺式或反式。17.根据上述请求专利部 份第1.项所述之 胺基取代的类固醇,其中R11是- R111:-R112,其中R111和R112 之一与R9在C9与C11之间共同形成 第二键,而R111和R112之另一者是 -H。18.根据上述请求专利部份第1.项所述之 胺基取代的类固醇,其中R9是-H 。19.根据上述请求专利部份第1.项所述之 胺基取代的类固醇,其中Z是=O。20.根据上述请求专 利部份第1.项所述之 胺基取代的类固醇,其中n是1。21.根据上述请求专 利部份第1.项所述之 胺基取代的类固醇其中R21和R210与 其所连接的氮原子合于一起形成4- 位上有X2-(CH2)j-取代的1- 六氢 基。22.根据上述请求专利部份第21.项所述之 胺基取代的类固醇,其中j是O。23.根据上述请求专 利部份第21.项所述之 胺基取代的类固醇,其中R21和R210 与其所连接的氮原子合于一起形成由 下列一组中选出的环胺取代基,包括 : 4-(2- 啶基)-1-六氢 基, 4-[4,6-双(2-丙烯胺 基)-1,3,5-三氮 -2-基 ]-1-六氢 基, 4-[2,6-双(1- 咯啶 基)-4-嘧啶基]-1-六氢 基, 4-[2,6-双(吗福 代) -4-嘧啶基]-1-六氢 基, 4-[4,6-双(二乙胺基) -2-嘧啶基)-1-六氢 基, 4-[4,6-双(1- 咯碇 基)-1,3,5-三氮 -2-基 ]-1-六氢 基, 4-[3,6-双(二乙胺基) -2- 啶基]-1-六氢 基, 4-[3-(乙胺基)-2- 啶基]-1-六氢 基及 4-[4,6-双(2- 啶基 )-1,3,5-三氮 -2-基] -1-六氢 基。24.根据上述请求专利部份第1.项所述 之 胺基取代的类固醇,其中R21和R210 与其所连接的氮原子合于一起形成4 -位上有X1-(CH2)j-取代的1 -六氢 基。25.根据上述请求专利部份第1.项所述之 胺基取代的类固醇其中药物学可接受 之盐类系由下列各化合物所组成之该 组中所选出:盐酸盐,氢溴酸盐,氢 碘酸盐,硫酸盐,磷酸盐,乙酸盐, 乳酸盐,柠檬酸盐,琥珀酸盐,苯甲 酸盐,水杨酸盐,二羟二荼基甲烷二 羧酸盐,环己烷胺基磺酸盐,甲磺酸 盐,荼磺酸盐,对-甲苯磺酸盐,顺 式丁基二酸盐,反式丁烯二酸盐及草 酸盐。26.如下式的9(11)-类固醇: 其中:(A-Ⅰ)E6是-E61: -E62,而E10是-E101:- E102其中E61和E62之一是氢,而另 一者是氢、氮、氮、溴或C1-C3烷 基,E101和E2共同形成-(CH2)2 -C(=E33)-CH=或-CH=CH- CO-CH=其中E33是=O或(-H :-OE34或-OE34:-H, 其中E34是H,-CO-CH3, -CO-C2H5,-CO-C6H5, -CO-O-CH3或-CO-O-C2H5 ,其中E102是甲基;(A-Ⅱ)E5 是-E53:-E54,E6是- E63:-E64而E10是-E103: -E104,其中E63和E64之一是氢 ,而另一者与E53和E54之一在C5 与C6之间联合形成第二键,E104是 甲基,E103与E53和E54之另一者联 合形成-(CH2)2-C(H)(OH) -CH2-。 (A-Ⅳ)E5是-E57,E6:-E58 是-E67:-E68而E10是- E107:-E108,其中E57和E58 之一是氢,E107与E57和E58之另一 者联合形成-(CH2)2-C(=E33) -CH2,其中E52系如上文中所规定 ,E108是甲基,其中E67和E68之一 是氢而另一者是氢、氟或C1-C3烷 基; 其中: (D-Ⅰ)E16是-E161: -E162,其中E161和E162之一是氢 ,而另一者是-H,-F,-CH2 或-OH; (D-Ⅱ)E17是-H,-CH3 ,-C2H5,-OH,或-O-CO- E171,其中E171是C1-C6烷基或 X1,其中X1是以1个至2个下列取 代基选择性取代之苯基:-Cl, -Br,C1-C3烷氧基,-COOH ,胺基,C1-C3烷胺基,二(C1 -C3)烷胺基,其中各烷基为相同 或不同,1- 咯烷基,1-六氢 啶基,1-六亚甲基亚胺基,1-七 亚甲基亚胺基,C2-C4醯胺基,及 -NH-CHO或,具有1个-F或 -CF3 ; (D-Ⅲ)Z是=O,=CH2, E20:H其中E20是-H或-CH3; (D-Ⅳ)J是 1-(4-甲基)-六氢 基 [J-1] 1-(4-乙醯基)-六氢 基 [J-2] 1-(4-羟基)-六氢 啶 基 [J-3] 以2-羟乙基所选择性取代之 1-六氢 啶基 [J-4] 以4-吗福 基所选择性取代 之1-六氢 啶基 [J-5], 以及当E161和E17两者均为羟 基时,为其16,17-丙酮化物; 以及其药学可接受之盐类,与 其水合物及溶剂化物。27.根据上述请求专利部份 第26.项之9 (11)类固醇,系由下列一组中选出, 包括: 17-羟基-21-(4-吗福 基) 娠-4,9(11)-二烯-3,20- 二酮, 21-(4-乙醯基-1-六氢 基 )-17-羟基娠-4,9(11)- 二烯-3,20-二酮, 17-羟基-21-(4-甲基-1- 六氢 基)娠-4,9(11)-二 烯-二酮。28.一种由下列一组中选出之胺,包括: 甲基[2-(甲基-2- 啶基 胺基)乙基]胺, 4-(2- 喃基羰基)六氢 , 4-((3-羟基-2- 啶基 )甲基]六氢 , 4-[6-(1- 咯啶基)- 2- 啶基)六氢 , 4-[3-胺基-6-(二乙胺 基)-2- 基]六氢 , 4-[6-(二乙胺基)-3- (二甲胺基)-2- 啶基]六氢 , 4-[2,6-双(二乙胺基) -4-嘧啶基)六氢 , 4-[6-胺基-4-(二乙胺 基)-2-嘧啶基)六氢 , 4-[2,6-双(二甲胺基) -4- 啶基)六氢 , 4-[2-(二乙胺基)-6- (1- 咯啶基)-4-嘧啶基)六 氢 , 4-(2,6-双(4-甲基- 1-六氢 基)-4-嘧啶基]六 氢 , 4-[2-(二乙胺基)-6- (4-甲基-1-六氢 基)-4 -嘧啶基)六氢 , 4-[2-(二乙胺基>-6- (1-六氢 啶基)-4-嘧啶基] 六氢 , 4-(2,6-二(1- 咯啶 基)-4-嘧啶基0六氢 , 4-[2,6-双(吗福 代) -4-嘧啶基]六氢 , 4-[2,6-双(烯丙胺基) -4-嘧啶基]六氢 , 4-[4,6-双(二乙胺基) -2-嘧啶基]六氢 , 4-[(5-甲基)-4-苯基 -4H-1,2,4-三氮 -3- 基]六氢 , 4-(苯骈[b] 吩-2-基 )六氢 , 4-[2-胺基-5-(1- 咯啶基)苯基]六氢 , [2-[3,4-二甲氧苯基) 乙基)(3,4,5-三甲氧苯基) 甲基]-胺, [(3,4-二羟苯基)甲基] [2-(3,4-二甲氧苯基)乙基 ]-胺, 4-[2-[4-[2,6-二 (1- 咯啶基)-4-嘧啶基]- 1-六氢 基)-乙基]六氢 , 4-[4,6-双(1- 咯啶 基)-1,3,5-三氮 -2-基 ]-1-六氢 , 4-[3,6-双(二乙胺基) -2- 啶基]六氢 , 4-[6-(乙胺基)-2- 啶基]六氢 , 4-[6-(二乙胺基)-2- 啶基]六氢 , 4-[4,6-双(2- 啶基 )-1,3,5-三氮 -2-基] 六氢 , 4-[5,6-双(2- 啶基 )-1,2,4-三氮 -3-基] 六氢 及此等之盐类与水合物。29.根据上述请求专利部 份第28.项所述之 胺,系由下列一组中选出,包括: 4-[2,6-双(1- 咯啶 基)4-嘧啶基]-1-六氢 , 4-[2,6-双(吗福 代) -4-[嘧啶基]-1-六氢 , 4-[4,6-双(二乙胺基) -2-嘧啶基]-1-六氢 , 4-[4,6-双(1- 咯啶 基)-1,3,5-三氮 -2-基 ]-1-六氢 , 4-[3,6-双(二乙胺基) -2- 啶基)六氢 , 4-[6-(乙胺基)-2- 啶基]六氢 ,及 4-[4,6-双(2- 啶基)- 1,3,5-三氮 -2-基]六氢 。30.根据上述请求专利部份第29.项所述之 胺,乃是: 4-[2,6-双(1- 咯啶 基)-4-嘧啶基]六氢 , 4-[6-(乙胺基)-2- 啶基]六氢 ,及 4-(4,6-双(2- 啶基 )-1,3,5-三氯 -2-基) 六氢 。31.一种类固醇,由下列一组中选出,包 括: 17-羧基-17-羟基雄-4 -烯-3-酮, 17,21-二羟基娠-1,4, 9(11)-三烯-3, 20-二酮21-甲苯磺酸盐, 21-碘-16-甲基娠-1,4 ,9(11)三烯-3, 20-二酮, 11-羟基-21-碘-16-甲 基娠-1,4-二烯-3,20-二酮 , 21-碘-16-甲基娠-1,4 -二烯-3,20-二酮, 11-烃基娠-5-烯-21-醛 3-乙缩醛, 娠-5,9(11)-二烯-21- 醛3-乙缩醛, 21-羟基-20-甲基娠-4-烯 -3-酮21-甲磺酸盐,1-联原 醛, 21-羟基娠-1,4,9(11) ,16-四烯-3,20-二酮21-甲磺 酸盐, 6-氟-17,21-二羟基- 16-甲基娠4,9(11)-二烯- 3,20-二酮21-甲苯磺酸盐, 21-碘-16,17-二甲基娠 -1,4,9(11)-三烯-3,20 -二酮, 21-烃基-16-甲基娠-1, 4,6,9(11)-四烯-3,20- 二酮, 16-甲基-17-(1-氧- [4-甲磺醯氧基)丁基)雄-4, 9(11)-二烯-3-酮;及相当的 21-溴化该,21-碘化物,21-甲磺 酸盐与21-甲苯磺酸盐32.根据上述请求专利部份第 31.项所述之 类固醇系自下列一组中选出,包括: 21-碘-16-甲基娠-1,4 ,9(11)-三烯-3-20-二酮, 及 21-碘-16-甲基娠-1,4 -二烯-3,20-二酮。33.21-[(2-二乙胺基乙基)胺基] -9-氟-11,17-二烃基娠 -1,4-二烯-3,20-二酮。34.根据上述请求专利部份第4. 项所述之 胺基类固醇(Ⅰa与Ⅰb),乃是: 11-羟基-16-甲基-21- [4-(2- 啶基)-1-六氢 基]娠-1,4-二烯-3,20- 二酮, 16-甲基-21-[4-(2- 啶基)-1-六氢 基]娠-1 ,4-二烯-3,20-二酮, 21-[4-[2,6-双(二乙 胺基)-4-嘧啶基]-1-六氢 基]-16-甲基娠-1,4,9 (11)-三烯-3,20-二酮, 21-[4-[2,6-双(二乙 胺基)-4-嘧啶基]-1-六氢 基]-11羟基-16-甲基娠- 1,4-二烯-3,20-二酮, 21-[4-[2,6-双(二乙 胺基)-4-嘧啶基]-1-六氢 基]-16-甲基娠-1,4-二 烯-3,20-二酮, 16-甲基-21-[4-[2, 6-双( 咯啶基)-4-嘧啶基] -1-六氢 基]娠-1,4-二 烯-3,20-二酮, 11-羟基-16-甲基-21- [4-(2,6-双(吗福 代)- 4-嘧啶基]-1-六氢 基]- 娠-1,4-二烯-3,20-二酮, 16-甲基-21-[4-[2, 6-双(吗福 代)-4-嘧啶基] -1-六氢 基]娠-1,4-二 烯-3,20-二酮, 21-[4-[2,6-双(烯丙 胺基)-4-嘧啶基]-1-六氢 基]-16-甲基娠-1,4,9 (11)-二烯-3,20-二酮, 21-[4-[2,6-双(烯丙 胺基)-4-嘧啶基]-1-六氢 基]11-羟基-16-甲基娠-1 ,4-二烯-3,20-二酮, 21-[4-[2,6-双(烯丙 胺基)-4-嘧啶基]-1-六氢 基]-16-甲基娠-1,4-二 烯-3,20-二酮, 21-[4-[2,6-二(1- 咯啶基)-4-嘧啶基]-1-六 氢基]-16-17-二甲基娠 -1,4,9(11)-三烯-3,20 -二酮, 21-[4-[3,6-双(二乙 胺基)-2- 啶基]-1-六氢 基]-16,17-二甲基娠-1 ,4,9(11)-三烯-3,20-二 酮, 21-[4-[6-(二乙胺基) -2- 啶基]六氢 基]-16 -甲基娠-1,4,9(11)-三烯 -3,20-二酮, 3-羟基-16-甲基-21- [4-[2,6-双(1- 咯啶基 )-4-嘧啶基]-1-六氢 基 ]-5-娠-20-酮3-磷酸二钾 盐。 3-羟基-16-甲基-21- [4-[2,6-双(1- 咯啶基 )-4-嘧啶基]-1-六氢 基 ]-5-娠-20-酮3-磷酸盐, 16-甲基-21-[4-[4, 6-双(2- 啶基)-1,3,5 -三氮 -2-基)-1-六氢 基]娠-1,4,9(11)-三烯- 3,20-二酮, 16-甲基-21-[4-[5, 6-双(2- 啶基)-1,2,4 -三氮 -3-基]-1-六氢 基]娠-1,4,9(11)-三烯- 3,20-二酮, 16-甲基-17-(1-氧- 4-[4-[2,6-双( 咯啶基 )-4-嘧啶基]-1-六氢 基 ]丁基)雄-4,9(11)-二烯- 3-酮, 16-甲基-17-(1-氧- 4-[4-[4,6-双(2- 啶 基)-1,3,5-三氮 -2-基 ]-1-六氢 基]丁基)雄-4 ,9(11)-二烯-3-酮, 16-甲基-17-(1-氧- 4[4-[6-(乙胺基)2- 啶 基]-1-六氢 基]丁基)雄- 4,9(11)-二烯-3-酮。 |
